528,223
个编辑
更改
替米考星
,英文名称：Tilmicosin
是由[[泰乐菌素]]的一种[[水解产物]][[半合成]]的畜禽专用[[抗生素]]，药用其[[磷酸盐]]。
==[[药动学]]==
本品内服和[[皮下注射]]吸收快，但不完全。[[表观分布容积]]大，肺组织中的[[药物浓度]]高。具有良好的组织穿透力，能迅速而完全地从[[血液]]进入[[乳房]]，乳中药物浓度较高，维持时间长，乳中半衰期长达1--2天。
==药理作用==
对[[革兰氏阳性]]菌、某些[[革兰氏阴性]]菌、[[支原体]]、[[螺旋体]]等均有抑制作用；对[[胸膜肺炎]][[放线菌]]、巴氏[[杆菌]]具有比泰乐菌素更强的[[抗菌]]活性。
==[[不良反应]]==
本品禁止静注，牛一次静注5mg/kg即可致死，对猪、马和灵长类也易致死，其毒作用的[[靶器官]]是[[心脏]]，可引起负性[[心力]]效应。
==合成工艺==
替米考星（Timicosin）是20世纪80年代开发的半合成大环内酯类畜禽专用抗生素，分子量869.15。将泰乐菌素与3，5-[[二甲基]][[哌啶]]反应生成[[替米考星碱]]，再加[[磷酸]]和水即形成[[磷酸替米考星]]，它是顺反[[异构体]]的混合物。替米考星是在研究泰乐菌素脱糖后进行醛基的胺化反应得到的一个活性很好的产物，该胺化反应采用以甲酸作催化剂的Wallach反应，能获得[[收率]]很高的替米考星。
合成步骤：
1、脱糖泰乐菌素的制备 将19克[[磷酸泰乐菌素]]用100毫升水溶解，缓慢加热至50℃，而后慢慢加入浓[[硫酸]]3毫升，加热至30℃保温1小时，然后冷却至室温，加入500毫升[[乙酸]]丁酯，最后用0.1mol/LNaOH调至PH值为13，分出有机层，待下一步反应用。
2、替米考星的制备 将分出的有机层加入4毫升的3，5-二甲基哌啶，加热至70℃，加入甲酸3毫升，分出水层，再加水400毫升，用0.1mol/LNaOH调节PH值至11，有沉淀析出，过滤，洗涤，[[真空干燥]]，得到产品15.1克，收率89％。
本工艺采用了酸溶碱析、碱溶酸析的分离提取过程，利用目标[[化合物]]在水中和有机介质的溶解度不同，不需蒸馏、加热，有利于推广。
[[分类:药理学]][[分类:抗生素]][[分类:兽药]]
==参看==
*[[磷酸替米考星]]
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
[http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案]
[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]
是由[[泰乐菌素]]的一种[[水解产物]][[半合成]]的畜禽专用[[抗生素]]，药用其[[磷酸盐]]。
==[[药动学]]==
本品内服和[[皮下注射]]吸收快，但不完全。[[表观分布容积]]大，肺组织中的[[药物浓度]]高。具有良好的组织穿透力，能迅速而完全地从[[血液]]进入[[乳房]]，乳中药物浓度较高，维持时间长，乳中半衰期长达1--2天。
==药理作用==
对[[革兰氏阳性]]菌、某些[[革兰氏阴性]]菌、[[支原体]]、[[螺旋体]]等均有抑制作用；对[[胸膜肺炎]][[放线菌]]、巴氏[[杆菌]]具有比泰乐菌素更强的[[抗菌]]活性。
==[[不良反应]]==
本品禁止静注，牛一次静注5mg/kg即可致死，对猪、马和灵长类也易致死，其毒作用的[[靶器官]]是[[心脏]]，可引起负性[[心力]]效应。
==合成工艺==
替米考星（Timicosin）是20世纪80年代开发的半合成大环内酯类畜禽专用抗生素，分子量869.15。将泰乐菌素与3，5-[[二甲基]][[哌啶]]反应生成[[替米考星碱]]，再加[[磷酸]]和水即形成[[磷酸替米考星]]，它是顺反[[异构体]]的混合物。替米考星是在研究泰乐菌素脱糖后进行醛基的胺化反应得到的一个活性很好的产物，该胺化反应采用以甲酸作催化剂的Wallach反应，能获得[[收率]]很高的替米考星。
合成步骤：
1、脱糖泰乐菌素的制备 将19克[[磷酸泰乐菌素]]用100毫升水溶解，缓慢加热至50℃，而后慢慢加入浓[[硫酸]]3毫升，加热至30℃保温1小时，然后冷却至室温，加入500毫升[[乙酸]]丁酯，最后用0.1mol/LNaOH调至PH值为13，分出有机层，待下一步反应用。
2、替米考星的制备 将分出的有机层加入4毫升的3，5-二甲基哌啶，加热至70℃，加入甲酸3毫升，分出水层，再加水400毫升，用0.1mol/LNaOH调节PH值至11，有沉淀析出，过滤，洗涤，[[真空干燥]]，得到产品15.1克，收率89％。
本工艺采用了酸溶碱析、碱溶酸析的分离提取过程，利用目标[[化合物]]在水中和有机介质的溶解度不同，不需蒸馏、加热，有利于推广。
[[分类:药理学]][[分类:抗生素]][[分类:兽药]]
==参看==
*[[磷酸替米考星]]
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
[http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案]
[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]
