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'''马来酸罗格列酮片'''（Rosiglitazone Maleate Tablets），商品名'''文迪雅'''。经饮食控制和锻炼治疗效果仍不满意的[[2型糖尿病]]患者。可单独应用，也可与磺脲类或双胍类合用治疗单用磺脲类或双胍类[[血糖]]控制不佳的2型糖尿病患者。
本药品被归类到[[治疗糖尿病的药品列表|糖尿病]]等药品分类。
==马来酸罗格列酮片的副作用（不良反应）==
1. 本品单独应用甚少引起[[低血糖]]（＜2%）。<br />2. 对[[肝脏]]影响：在治疗[[2型糖尿病]]的对比试验中，[[丙氨酸氨基转移酶]]（[[ALT]]）水平升高的发生率大于正常3倍。 <br />3. 轻至中度[[浮肿]]及轻度[[贫血]]，皆为老年患者（≥65岁），较65岁以下者为多见，浮肿发生率为7.5%∶3.5%，贫血为2.5%∶1.7%。
==马来酸罗格列酮片禁忌症==
对本品[[过敏]]者禁用。
==服用马来酸罗格列酮片须注意的事项==
[[肾损害]]患者单服本品毋需调整剂量。因肾损害患者禁用[[二甲双胍]]，故对此类患者，本品不可与二甲双胍合用。孕妇及[[哺乳期]]妇女用药：尚不明确。<br />老人用药：老年患者毋需调整剂量。 <br />[[药物过量]]：目前尚缺乏人体药物过量的资料。健康受试者单剂口服本品最高达20mg，仍可很好耐受。一旦发生药物过量，应根据病人的[[临床表现]]给予相应的支持治疗。
==马来酸罗格列酮片的用法用量==
注意：同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。本文只供参考。如果不确定，请参看药品随带的说明书或向医生询问。
口服：单药治疗，与[[磺酰]]脲类或[[二甲双胍]]合并用药时，本品起始用量为一日4mg，[[单次服用]]。经12周治疗后，如需要，本品可加量至一日8mg，一日1次或分2次服用。
==马来酸罗格列酮片药物相作用==
1. 对硝苯地平，口服避孕药([[炔雌醇]]、[[炔诺酮]])等经CYP3A4[[代谢]]的药物无临床相互作用。 <br />2. 与格列本脲、[[二甲双胍]]或[[阿卡波糖]]合用时，对这些药物的[[稳态]]药代动力学和临床疗效无影响。 <br />3. 不影响[[地高辛]]、[[华法林]]、[[乙醇]]、[[雷尼替丁]]等在体内的代谢和临床治疗。 <br />4. 与[[磺酰]]脲类合用，不明显增加后者引起[[低血糖]]的频率。 <br />5. 与二甲双胍合用，不增加后者[[胃肠道]]反应的发生率，不增加[[血浆]][[乳酸]]浓度。
==马来酸罗格列酮片成分或处方==
[[化学]]名称：(±)-5-［［4-［2-(甲基-2-[[吡啶]]氨基)[[乙氧基]]］[[苯基]]］甲基］-2，4-[[噻唑烷]]二酮 (Z)-2-丁烯二酸盐。<br />分子式：C18H19N3O3S.C4H4O4<br />[[分子量]]：473.52
==马来酸罗格列酮片药理作用==
可通过增加组织对[[胰岛素]]敏感性，提高[[细胞]]对[[葡萄糖]]的利用而发挥降低[[血糖]]的疗效，可明显降低[[空腹]]血糖及胰岛素和C-肽水平，对餐后血糖和胰岛素亦有明显的降低作用。使[[糖化血红蛋白]](HbAlc)水平明显降低。本品的作用机制与特异性激活一种核[[受体]]：[[过氧化物酶体]][[增殖]]因子激活的g-型受体 (PPARg)有关。在人类，PPARg受体分布在一些胰岛素作用的关键[[靶组织]]如：[[脂肪组织]]、[[骨骼肌]]和[[肝脏]]等。PPARg核受体的作用是调节胰岛素反应[[基因]][[转录]]，而胰岛素反应基因参与控制葡萄糖产生、转运和利用。另外，PPARg反应基因也调节脂肪酸代谢。于动物模型，[[罗格列酮]]可以增加肝脏、[[肌肉]]和脂肪组织对胰岛素作用的敏感性。可见到在脂肪组织上胰岛素介导的葡萄糖转运子GLUT-4的表达增加。[[噻唑烷]]二酮类治疗[[2型糖尿病]]奏效的条件为患者尚有一定的分泌胰岛素的能力，如胰岛素已严重缺乏则不能奏效。<br />药代动力学：口服吸收[[生物利用度]]为99%，[[血浆]][[达峰时间]]约为1小时，血浆清除半衰期（t1/2）为3～4小时，进食对本品的[[吸收总量]]无明显影响，但达峰时间延迟2.2小时，峰值降低20%。本品的平均口服分布容积为 17.6L（30%）。99.8%与[[血浆蛋白结合]]，主要为[[白蛋白]]。本品主要以原形从尿排出，主要[[代谢途径]]为经N-去甲基和羟化作用与[[硫酸盐]]或[[葡萄糖醛酸]]结合。所有循环[[代谢]]产物均没有胰岛素增敏作用。体外试验证实，本品绝大部分经P450酶系统的CYP2C8途径，少量经CYP2C9途径代谢。口服或[[静脉]]给予14C标记的罗格列酮后，64%经尿液排出，23%经粪便排出。临床研究证实罗格列酮的药代动力学参数不受年龄、种族、吸烟或饮酒的影响。
==马来酸罗格列酮片贮藏方法==
密封，30°C以下干燥处保存。有效期暂定2年。
==市场上的马来酸罗格列酮片==
*'''文迪雅'''
**生产企业：[[葛兰素史克(天津)有限公司]]
**批准字号：国药准字H20020475
**包装规格：4mg*7片
*'''文迪雅'''
**生产企业：[[葛兰素史克(天津)有限公司]]
**批准字号：国药准字H20031082
**包装规格：8mg
==参看==
*[[治疗糖尿病的药品列表]]
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
[http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案]
[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]
本药品被归类到[[治疗糖尿病的药品列表|糖尿病]]等药品分类。
==马来酸罗格列酮片的副作用（不良反应）==
1. 本品单独应用甚少引起[[低血糖]]（＜2%）。<br />2. 对[[肝脏]]影响：在治疗[[2型糖尿病]]的对比试验中，[[丙氨酸氨基转移酶]]（[[ALT]]）水平升高的发生率大于正常3倍。 <br />3. 轻至中度[[浮肿]]及轻度[[贫血]]，皆为老年患者（≥65岁），较65岁以下者为多见，浮肿发生率为7.5%∶3.5%，贫血为2.5%∶1.7%。
==马来酸罗格列酮片禁忌症==
对本品[[过敏]]者禁用。
==服用马来酸罗格列酮片须注意的事项==
[[肾损害]]患者单服本品毋需调整剂量。因肾损害患者禁用[[二甲双胍]]，故对此类患者，本品不可与二甲双胍合用。孕妇及[[哺乳期]]妇女用药：尚不明确。<br />老人用药：老年患者毋需调整剂量。 <br />[[药物过量]]：目前尚缺乏人体药物过量的资料。健康受试者单剂口服本品最高达20mg，仍可很好耐受。一旦发生药物过量，应根据病人的[[临床表现]]给予相应的支持治疗。
==马来酸罗格列酮片的用法用量==
注意：同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。本文只供参考。如果不确定，请参看药品随带的说明书或向医生询问。
口服：单药治疗，与[[磺酰]]脲类或[[二甲双胍]]合并用药时，本品起始用量为一日4mg，[[单次服用]]。经12周治疗后，如需要，本品可加量至一日8mg，一日1次或分2次服用。
==马来酸罗格列酮片药物相作用==
1. 对硝苯地平，口服避孕药([[炔雌醇]]、[[炔诺酮]])等经CYP3A4[[代谢]]的药物无临床相互作用。 <br />2. 与格列本脲、[[二甲双胍]]或[[阿卡波糖]]合用时，对这些药物的[[稳态]]药代动力学和临床疗效无影响。 <br />3. 不影响[[地高辛]]、[[华法林]]、[[乙醇]]、[[雷尼替丁]]等在体内的代谢和临床治疗。 <br />4. 与[[磺酰]]脲类合用，不明显增加后者引起[[低血糖]]的频率。 <br />5. 与二甲双胍合用，不增加后者[[胃肠道]]反应的发生率，不增加[[血浆]][[乳酸]]浓度。
==马来酸罗格列酮片成分或处方==
[[化学]]名称：(±)-5-［［4-［2-(甲基-2-[[吡啶]]氨基)[[乙氧基]]］[[苯基]]］甲基］-2，4-[[噻唑烷]]二酮 (Z)-2-丁烯二酸盐。<br />分子式：C18H19N3O3S.C4H4O4<br />[[分子量]]：473.52
==马来酸罗格列酮片药理作用==
可通过增加组织对[[胰岛素]]敏感性，提高[[细胞]]对[[葡萄糖]]的利用而发挥降低[[血糖]]的疗效，可明显降低[[空腹]]血糖及胰岛素和C-肽水平，对餐后血糖和胰岛素亦有明显的降低作用。使[[糖化血红蛋白]](HbAlc)水平明显降低。本品的作用机制与特异性激活一种核[[受体]]：[[过氧化物酶体]][[增殖]]因子激活的g-型受体 (PPARg)有关。在人类，PPARg受体分布在一些胰岛素作用的关键[[靶组织]]如：[[脂肪组织]]、[[骨骼肌]]和[[肝脏]]等。PPARg核受体的作用是调节胰岛素反应[[基因]][[转录]]，而胰岛素反应基因参与控制葡萄糖产生、转运和利用。另外，PPARg反应基因也调节脂肪酸代谢。于动物模型，[[罗格列酮]]可以增加肝脏、[[肌肉]]和脂肪组织对胰岛素作用的敏感性。可见到在脂肪组织上胰岛素介导的葡萄糖转运子GLUT-4的表达增加。[[噻唑烷]]二酮类治疗[[2型糖尿病]]奏效的条件为患者尚有一定的分泌胰岛素的能力，如胰岛素已严重缺乏则不能奏效。<br />药代动力学：口服吸收[[生物利用度]]为99%，[[血浆]][[达峰时间]]约为1小时，血浆清除半衰期（t1/2）为3～4小时，进食对本品的[[吸收总量]]无明显影响，但达峰时间延迟2.2小时，峰值降低20%。本品的平均口服分布容积为 17.6L（30%）。99.8%与[[血浆蛋白结合]]，主要为[[白蛋白]]。本品主要以原形从尿排出，主要[[代谢途径]]为经N-去甲基和羟化作用与[[硫酸盐]]或[[葡萄糖醛酸]]结合。所有循环[[代谢]]产物均没有胰岛素增敏作用。体外试验证实，本品绝大部分经P450酶系统的CYP2C8途径，少量经CYP2C9途径代谢。口服或[[静脉]]给予14C标记的罗格列酮后，64%经尿液排出，23%经粪便排出。临床研究证实罗格列酮的药代动力学参数不受年龄、种族、吸烟或饮酒的影响。
==马来酸罗格列酮片贮藏方法==
密封，30°C以下干燥处保存。有效期暂定2年。
==市场上的马来酸罗格列酮片==
*'''文迪雅'''
**生产企业：[[葛兰素史克(天津)有限公司]]
**批准字号：国药准字H20020475
**包装规格：4mg*7片
*'''文迪雅'''
**生产企业：[[葛兰素史克(天津)有限公司]]
**批准字号：国药准字H20031082
**包装规格：8mg
==参看==
*[[治疗糖尿病的药品列表]]
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
[http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案]
[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]
