内皮素

内皮素（endothelin，ET）不仅存在于血管内皮，也广泛存在于各种组织和细胞中，是调节心血管功能的重要因子，对维持基础血管张力与心血管系统稳态起重要作用。它是由21个氨基酸组成的多肽，分子量为2400D，N端是两个二硫键将1-15，3-11位置的半胱氨酸连接起来，C端是一些疏水性氨基酸的残基。N端结构决定其与受体的亲和力，C端结构决定其与受体的结合位置。ET-1另有两个同分异构体家族即ET-2，ET-3，其差别在于个别氨基酸的残基，对于心血管起主要作用的是ET-1。内皮细胞受到刺激合成并释放ET-1，其调控主要在基因转录水平，刺激ET-1合成的因素包括：肾上腺素、血栓素、血管加压素、血管紧张素、胰岛素、细胞因子以及血管壁剪切力与压力的变化及缺氧等物理化因素，刺激ET-1合成的过程需要有Ca2+（依赖型蛋白激酶C（PKC）的参与。抑制ET-1合成的因素有：NO，PGI2，心房利钠肽及肝素等。ET-1在血浆中的半衰期很短（<5min），很快与组织上的受体结合，其清除部位主要在肺与肾脏，ET降解酶很快将其分解。

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