单满吖啶氨
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单满吖啶氨说明书
药品名称
单满吖啶氨
英文名称
Tacrine
单满吖啶氨的别名
分类
神经系统药物 > 神经细胞活化剂及营养药物 > 胆碱酯酶抑制剂
剂型
1. 10mg，20mg，30mg，40mg；
2.片剂：10mg，20mg；
3.注射剂：150mg（1ml），30mg（2ml）。
单满吖啶氨的药理作用
单满吖啶氨为第一个中枢作用的可逆性抗胆碱酯酶药。推测单满吖啶氨可以通过减缓中枢乙酰胆碱的降解，提高大脑皮质的乙酰胆碱浓度而发挥作用。如果这一推断是正确的，以上作用就可以减慢疾病的进展过程，使较少的胆碱能神经元得以维持完整的生理功能。
单满吖啶氨的药代动力学
单满吖啶氨可从胃肠道快速吸收，口服生物利用度的差异很大。与食物同服，可减少吸收30%～40%。单满吖啶氨在肝内进行广泛的首过代谢，通过P450CYP1A2代谢成几种代谢物，主要为1-,2-,4-羟基单满吖啶氨。蛋白结合率约为40%。t1/2约为4h。
单满吖啶氨的适应证
治疗轻中度阿尔茨海默病。
单满吖啶氨的禁忌证
1.对单满吖啶氨或吖啶（acridine）衍生物过敏者、哺乳者禁用。
2.以前使用单满吖啶氨的患者，如已出现过总胆红素超过51.3μmol/L（3.0mg/dl）者应禁止再用单满吖啶氨。
注意事项
肝功能不全或有此病史者应慎用。
单满吖啶氨的不良反应
单满吖啶氨因在肝内进行广泛代谢，因而主要不良反应集中在肝脏，可致ALT升高，约在半数接受单满吖啶氨的患者中发生，大多数在治疗的头12周中发生。
单满吖啶氨的用法用量
开始口服（空腹）10mg，每天4次，至少持续6周。在这一初始阶段中不宜加量，因可能出现延迟发生的ALT升高。如未见明显升高，每天用量可增加40mg，在6周期间，最高用量可达每天160mg，4次分服。
单满吖啶氨与其它药物的相互作用
1.由于单满吖啶氨在肝内广泛被P450CYP1A2代谢，因此，凡是该酶的诱导剂或抑制剂都会和单满吖啶氨产生相互作用，使单满吖啶氨的血药浓度下降或升高。
2.单满吖啶氨可延长氯琥珀胆碱的活性，并具有拮抗非除极肌松药的作用。
3.单满吖啶氨可用作呼吸兴奋剂，可减轻吗啡治疗所引起的呼吸抑制。
专家点评
单满吖啶氨主要用于阿尔茨海默病的治疗。当可用于拮抗非除极化肌松药作用，并延长氯琥珀胆碱作用，单满吖啶氨亦可用作呼吸兴奋药，并作为吗啡治疗时的辅助用药，减轻阿片类生物碱引起的呼吸抑制作用。
