5-氨基四氢吖啶

5-氨基四氢吖啶说明书

药品名称

5-氨基四氢吖啶

英文名称

Tacrine

5-氨基四氢吖啶的别名

氨氢吖啶；他克林；单满吖啶氨

分类

神经系统药物 > 神经细胞活化剂及营养药物 > 胆碱酯酶抑制剂

剂型

1. 10mg，20mg，30mg，40mg；

2.片剂：10mg，20mg；

3.注射剂：150mg（1ml），30mg（2ml）。

5-氨基四氢吖啶的药理作用

5-氨基四氢吖啶为第一个中枢作用的可逆性抗胆碱酯酶药。推测5-氨基四氢吖啶可以通过减缓中枢乙酰胆碱的降解，提高大脑皮质的乙酰胆碱浓度而发挥作用。如果这一推断是正确的，以上作用就可以减慢疾病的进展过程，使较少的胆碱能神经元得以维持完整的生理功能。

5-氨基四氢吖啶的药代动力学

5-氨基四氢吖啶可从胃肠道快速吸收，口服生物利用度的差异很大。与食物同服，可减少吸收30%～40%。5-氨基四氢吖啶在肝内进行广泛的首过代谢，通过P450CYP1A2代谢成几种代谢物，主要为1-,2-,4-羟基5-氨基四氢吖啶。蛋白结合率约为40%。t1/2约为4h。

5-氨基四氢吖啶的适应证

治疗轻中度阿尔茨海默病。

5-氨基四氢吖啶的禁忌证

1.对5-氨基四氢吖啶或吖啶（acridine）衍生物过敏者、哺乳者禁用。

2.以前使用5-氨基四氢吖啶的患者，如已出现过总胆红素超过51.3μmol/L（3.0mg/dl）者应禁止再用5-氨基四氢吖啶。

注意事项

肝功能不全或有此病史者应慎用。

5-氨基四氢吖啶的不良反应

5-氨基四氢吖啶因在肝内进行广泛代谢，因而主要不良反应集中在肝脏，可致ALT升高，约在半数接受5-氨基四氢吖啶的患者中发生，大多数在治疗的头12周中发生。

5-氨基四氢吖啶的用法用量

开始口服（空腹）10mg，每天4次，至少持续6周。在这一初始阶段中不宜加量，因可能出现延迟发生的ALT升高。如未见明显升高，每天用量可增加40mg，在6周期间，最高用量可达每天160mg，4次分服。

5-氨基四氢吖啶与其它药物的相互作用

1.由于5-氨基四氢吖啶在肝内广泛被P450CYP1A2代谢，因此，凡是该酶的诱导剂或抑制剂都会和5-氨基四氢吖啶产生相互作用，使5-氨基四氢吖啶的血药浓度下降或升高。

2.5-氨基四氢吖啶可延长氯琥珀胆碱的活性，并具有拮抗非除极肌松药的作用。

3.5-氨基四氢吖啶可用作呼吸兴奋剂，可减轻吗啡治疗所引起的呼吸抑制。

专家点评

5-氨基四氢吖啶主要用于阿尔茨海默病的治疗。当可用于拮抗非除极化肌松药作用，并延长氯琥珀胆碱作用，5-氨基四氢吖啶亦可用作呼吸兴奋药，并作为吗啡治疗时的辅助用药，减轻阿片类生物碱引起的呼吸抑制作用。

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