奥替溴铵
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奥替溴铵说明书
药品名称
奥替溴铵
英文名称
Otilonium Bromide
奥替溴铵的别名
斯巴敏;Spasmomen;Doralin;Spasmocytl
分类
剂型
奥替溴铵的药理作用
干扰细胞内外钙离子的转运、阻断钙通道、结合毒蕈碱受体和速激肽NK2受体。
奥替溴铵的药代动力学
口服药物后,被吸收的部分很少(5%),且大多数被吸收的部分经胆汁排泄。健康男性受试者口服14C标记的奥替溴铵后检测全血、血浆、尿和粪便中的放射活性,血浆中的放射活性只在6h内可以检测到,2h出现血药平均峰浓度,血浆药物浓度明显低于体外实验中的解痉浓度。药物几乎全从粪便排出(7天内97.1%),只有0.7%由尿排出。肠易激综合征患者内镜下局部应用奥替溴铵300mg,检测其血药水平,1h达血药峰浓度[平均(22±17)ng/ml],4h后多数患者血浆测不到或只有微量药品。口服14C标记的奥替溴铵40mg或行结肠镜检查时腔内灌注150mg,可见14C主要位于结肠平滑肌。
奥替溴铵的适应证
适用于胃肠道痉挛和运动功能障碍(肠易激综合征,胃炎,胃十二指肠炎,肠炎,食管病变)。也可用于内窥镜(食管-胃-十二指肠镜,结肠镜,直肠镜等)检查前准备。
奥替溴铵的禁忌证
对奥替溴铵过敏的患者禁用。
注意事项
1.奥替溴铵尚没有胚胎毒性、畸形和基因诱变的报道,应在绝对需要和严密的医学监视下才能用于孕妇及哺乳期妇女。
2.青光眼、前列腺肥大、幽门狭窄的患者使用奥替溴铵应提高警惕。
奥替溴铵的不良反应
奥替溴铵在治疗剂量不会引起副作用,亦不会引起阿托品样作用,过量不会对人体造成特别的问题。口服给药的非致死剂量大鼠为1500mg/kg,狗为1000mg/kg。对动物按照连续180天口服11.44mg/kg奥替溴铵的方案给药,在血液生化和组织学检查的结果中没有发现任何异常变化。
11.44mg/kg下在大鼠和家兔实验中无胚胎毒性和致畸毒性,实验显示奥替溴铵没有致突变作用。
奥替溴铵的用法用量
口服,每次40mg,2~3次/d,饭前服用。
奥替溴铵与其它药物的相互作用
尚未发现药物相互作用。