本芴醇
正式名:本芴醇
汉语拼音:Benwuchun
标准号:WS-197(X-165)-94
拉丁文或英文:BENFLUMETOLUM
主要活性成分
a-(二正丁氨甲基)-2、7-二氯-9-9(对氯苯亚甲基)-4-芴甲醇,按干燥品计算,含C30H32CI3NO不得少于98.0%。
性状
黄色结晶性粉末;有苦杏仁臭,无味。 本品在氯仿中易溶,在丙酮中略溶,在乙醇或水中几乎不溶。 熔点 本品的熔点(中国药典1990年版二部附录15页)为125-130℃。
鉴别
(1)取本品数mg,量试管中,加枸橼酸醋酐试液1ml,置水浴上加热,即显红紫色。 (2)取本品,精密称定,加乙醇适量,置水浴中微热溶解,制成每1ml中含10μg的溶液,照分光光度法(中国药典1990年版二部附录24页)测定,在234nm、266nm、301nm与335nm的波长处有最大吸收。 (3)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。
检查
有关物质 取本品,加氯仿制成每1ml中含10mg的溶液,作为供试品溶液;精密最取此溶液适量,加氯仿稀释制成每1ml中含50μg的溶液,作为对照溶液。 照薄层色谱法(中国药典1990版二部附录30页)试验,吸取上述两种溶液各10μl,分别点于同一硅胶GF254薄层板上,以正己烷-丙酮-二乙胺(80∶14∶6)为展开剂,展开后,晾干,置紫外光灯(254nm)下检视,供试品溶液如显杂质斑点不得多于4个,其颜色与对照溶液的主斑点比较,不得更深。 干燥失重 取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.2%(中国药典1990年版二部附录55页)。 炽灼残渣取1g,依法检查(中国药典1990年版二部附录56页),遗留残渣不得过0.1%。 重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(中国药典1990年版二部附录51页第二法),含重金属不得过百万分。
含量测定
取本品约0.5g,精密称定,加醋酐20ml振摇,溶解后,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸液(0.1mol/L)滴定,至溶液显纯蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正,即得。每1ml的高氯酸液(0.1mol/L)相当于52.89mg的C30H32C13NO。
药品
注意:对本品过敏者禁用,心肾疾患者慎用。
剂量:口服。每人每日顿服0.4g,连服4日,首剂加倍。
类别:抗疟药
制剂:口服。每人每日顿服0.4g,连服4日,首剂加倍。
贮藏:遮光、密封,在阴凉干燥处保存。
有效期:三年
本芴醇(benflumetol)是我国创制的甲氟喹类新药,对间日疟有性体和无性体有明显的杀灭作用,对间日疟有良好的防止作用。对恶性疟无性体也有杀灭作用,但起效缓慢。能降低血中配子体率,抑制配子体在蚊体内发育。在抗氯喹恶性疟流行区试用证明,对抗氯喹或多药抗性的恶性疟的治愈率在95%以上。与蒿甲醚配伍,二者抗疟作用可以互补,本芴醇杀虫彻底,作用持久,但控制症状缓慢。而蒿甲醚速效,但复燃率高。动物实验证明,本品毒性甚小,临床未见不良反应。