泼尼松龙
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泼尼松龙 (Prednisolone)
- 【其他名称】氢化泼尼松、强的松龙、百力特
- 【性状】常用其醋酸酯,为白色或几乎白色结晶性粉末;无臭,味苦。在乙醇或氯仿中微溶,水中不溶。
制剂
- 醋酸泼尼松龙片:5mg/片
- 醋酸泼尼松龙注射液(混悬液):125mg(5ml)
- 泼尼松龙磷酸钠注射液:20mg(1ml)
- 泼尼松龙软膏:0.25%-0.5%
药理学
本品疗效与泼尼松相当,抗炎作用较强、水盐代谢作用很弱,故不适用与原发性肾上腺皮质功能不全症者,因为不需经过肝脏代谢而起作用故可用于肝功能不全者。口服容易从胃肠道吸收,1-2小时血药浓度达峰,半衰期约为4小时,在血中大部分与血浆蛋白结合,游离和结合型代谢物自尿中排出,部分以原形排出,少量可经过乳汁排出。
适应症
用法用量
- 口服:成人开始1日15-40mg(根据病情决定),需要时可用到60mg或一日0.5-1mg/kg,发热患者分3次服用,体温正常患者每日晨起一次顿服。病情稳定后逐渐减量,维持量5-10mg,视病情而定。小儿开始用量1mg/kg。
- 肌内注射:1日10-30mg。
- 静脉滴注:1次10-25mg,溶于5%-10%葡萄糖溶液500ml中应用。
- 关节腔或软组织内注射(混悬液):1次5-50mg,用量根据关节大小而定。
- 滴眼:1次1-2滴,一日2-4次,不宜过早停药。
不良反应
不良反应与一般糖皮质激素类药物相似。本品较大剂量易引起糖尿病、消化道溃疡和类库欣综合征症状,对下丘脑-垂体-肾上腺轴抑制作用较强。并发感染为主要的不良反应。
禁忌症
原发性肾上腺皮质功能不全患者不宜用。
注意事项
- 已长期应用本药的病人,在手术时及术后3~ 4日内常须酌增用量,以防皮质功能不足。一般外科病人应尽量不用,以免影响伤口的愈合。
- 本品不均需经肝脏代谢,故可用于肝功能不良者。
- 本品因其盐皮质激素活性很弱,故不适用于原发性肾上腺皮质功能不全症。
- 开始治疗前,应考虑皮质激素的利与弊;只要合理,应先采用局部而非全身用药。应在尽可能短的时间内应用最低有效剂量;只有在危及生命的情况下才可应用大剂量皮质激素。
- 应用时必须严格掌握适应症,防止滥用,避免产生不良反应和并发症。
- 大剂量或长期使用本类药物,可引起肥胖、多毛、痤疮、血糖升高、高血压、眼内压升高、钠水潴留、水肿、低钾血症、精神兴奋、消化性溃疡、骨质疏松、病理性骨折、伤口愈合不量等。
- 老人、儿童某些不良反应风险更大,可造成儿童生长迟缓。因此,应尽量避免长期或大剂量使用本类药物。
- 本类药物对病原微生物并无抑制作用,且由于其能抑制炎症反应和免疫反应,降低机体防御功能,反而有可能使潜在的感染病灶活动和扩散。一般感染不用本类药物,急性感染中毒时,必须与足量的有效抗菌药物配合使用,及时减量和停用。
- 长期使用本类药物后,停药时应逐渐减量,不宜骤停,以免引起复发或出现肾上腺皮质功能不足症状。
- 妊娠期妇女慎用或禁用。
- 病毒性疾病应慎用,因为此类药物可能使病毒感染扩散更加严重。
药物相互作用
- 皮质激素可使血糖升高,减弱口服降糖药或胰岛素的作用。
- 苯巴比妥、苯妥英钠、利福平等肝药酶诱导剂可加强皮质激素代谢,故皮质激素需适当增加剂量。
- 皮质激素与噻嗪类利尿剂或两性霉素B均能促使排钾,合用时注意补钾。
- 皮质激素可使水杨酸盐的消除加快而降低其疗效。此外,两药合用更容易导致消化性溃疡。
- 皮质激素可使口服抗凝药效果降低,两药合用时抗凝药的剂量应适当增加。
参看
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