注射用依那西普
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药品简介
【商品名】恩利
【通用名】注射用依那西普
【英文名】Etanercept for Injection
【主要成分】依那西普
【性状】
【适应症/功效】治疗低危/中危MDS、难治性贫血(RA)期伴有TNFa升高的病例.==用法用量==
单药有效率：治疗MDS,有效率12.5%～30%。
剂型：无菌白色不含防腐剂的冻干粉,每支含有Enbrel25mg,D-甘露醇40mg,蔗糖10mg,氨丁三醇1.2mg.依那西普为无菌冻干粉,每支含Remicade100mg。
剂量：试验治疗MDS剂量(Remicade):3mg/kg静脉用药6次(第0、2、6、14、22、30周).Embrel,25mg皮下注射,每周2次,3个月为一疗程。
给药途径：皮下注射或者静脉点滴。
配伍：本品不宜与其他药品混合使用并且不应使用注射用水以外的溶媒溶药.==药代动力学==
1、吸收:单药25mg皮下注射.吸收较慢,平均69±34小时,达到血药峰浓度.每周两次,每次25mg皮下注射用药6个月后,平均血药浓度2.4±1.0 μg/ml。
2、分布:无资料。
3、半衰期:单药25mg皮下注射,清除率160±80ml/h.平均半衰期102±20小时。
4、清除:经体内蛋白质降解途径清除。==不良反应/副作用==
1、注射部位局灶反应:红斑、痛痒、疼痛、肿胀、出血、瘀伤。平均持续3~5天,一般不需停药。
2、感染:最常见下呼吸道感染,其他感染有:鼻炎、咽炎、肾盂肾炎、支气管炎、脓毒性关节炎、腹腔脓肿、蜂窝织炎、骨髓炎、伤口感染、肺炎、足部脓肿、腿部溃疡、腹泻、鼻窦炎、败血症。并有可能增加原有感染患者的死亡率。
3、心血管系统:心力衰竭、心肌梗死、心肌缺血、高血压、低血压、深静脉血栓、血栓性静脉炎。
4、消化系统：胆囊炎、胰腺炎、胃肠道出血、腹痛、消化不良、呕吐、食欲不振、口干、口腔溃疡。
5、肌肉骨骼系统:滑囊炎、多发性肌炎、关节痛、狼疮样综合征。
6、神经系统:头痛、眩晕、脑缺血、抑郁、多发性硬化、血管神精性水肿、偏瘫、脑卒中、癫痫、孤立性脱髓鞘病、横断性脊髓炎、视神精炎。
7、呼吸系统：咳嗽、呼吸困难、肺栓塞、间质性肺炎。
8、泌尿生死系统:膜性肾小球肾炎。
9、血液系统:淋巴结肿大、贫血、再生障碍性贫血、白细胞减少症、粒细胞减少症、全血减少、血小板减少症。
10、皮肤病变:脉管炎、皮下结节、风疹、皮疹、脱发。==注意事项==
【禁忌】败血症患者、已知对Embrel和Remicade或者制剂中其他成分过敏的患者禁用.心衰患者、老年患者、孕妇、哺乳期妇女慎用.
【药物相互作用】尚不明确。
【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。
【剂型】粉针剂
【贮藏】原药避光贮于2～8℃。溶解后最多只能保存14天。
【包装】
两种包装规格如下：每盒包装中包括2瓶注射用依那西普，2支注射用水预填充注射器，2支针头，2支接合器和4支酒精棉签；每盒包装中包括4瓶注射用依那西普，4支注射用水预填充注射器，4支针头，4支接合器和8支酒精棉签。
【批准文号】注册证号S20100019
【规格】25mg/瓶
【有效期】
【生产厂家】Boehringer Ingelheim Pharma KG==临床研究==
本品为二聚体融合蛋白,由人类75kD肿瘤坏死因子(tumor necrosis factor, TNF)受体的细胞外配体结合部分和人类IgG1Fc段连接而成.本品Fc段含有GH2区、CH3区铰链区,但是不含有CH1区。
近年来研究发现骨髓异常增生综合征(myelo-dysplastic syndrome, MDS)伴有程序化细胞死亡(凋亡)加速,并且这种细胞凋亡与过度表达TNFα有关.本品特异性地与TNFα受体结合,阻断TNFa与细胞表面TNFα受体的相互作用;此外,本品还可以调节TNFα诱导或者介导的生物学作用.
临床应用规程：
1、用药前做血常规、心电图、超声心动图等检查，评定左室功能。
2、用药前准备好抢救过敏反应药物和简易呼吸器。
3、用英利昔前可预防性应用抗组胺药和解热镇痛药物.用依那西普前可仅用抗组胺类药。
4、监测血压、呼吸、心率等生命体征。
5、用药期间均需监测血象,进行左室功能评定.出现下述情况应考虑停药:确定相关的明显的血液学异常、严重过敏反应、狼疮样综合征。监测病情直至症状和体征恢复正常。
6、使用时以1ml无菌注射用水溶解.稀释剂应缓慢注入药瓶中,尽量避免摇动或剧烈震动.严禁将两支药品溶液混用,或者将一支中的药液倒入另一支中。如果药液出现褪色、絮状物、颗粒状物质，应废弃不用。==医学原理==
注射用依那西普是一种TNF-抑制剂，适用于类风湿关节炎(RA)和强直性脊柱炎(AS)。它直接作用于类风湿性疾病的关键致病因子——肿瘤坏死因子TNF，从根本上阻断类风湿关节炎和强直性脊柱炎的疾病进程。
作为全球首个类风湿性疾病生物治疗药物，恩利 （注射用依那西普）在2008年全球处方药市场畅销药物中排名第五位，在生物制剂中排名第一，自1998年获得美国FDA批准以来，已在全球80多个国家上市，并有超过200万患者年的使用经验，是目前使用经验最多、临床数据最全面的类风湿关节炎和强直性脊柱炎生物治疗药物并已经获得SFDA批准在中国上市。==特点和优势==
用法简单方便，应用过程中因不产生中和性抗体而无需增加剂量，可长期维持高效的血药浓度；其半衰期为70小时左右，从体内较快清除，维护患者用药安全。恩利 （注射用依那西普）是首个原研的全人源化可溶性TNF受体抑制剂，可以抑制TNF的生物活性，从而阻断类风湿关节炎和强直性脊柱炎的疾病进程。
历经17年临床验证，恩利 （注射用依那西普）是类风湿性关节炎和强直性脊柱炎患者的信心之选。恩利 （注射用依那西普）早期应用可帮助更多的RA患者实现“三重缓解”（关节结构缓解、躯体功能缓解、临床症状缓解），长期使用的患者恶性肿瘤或淋巴瘤的发生率低。恩利 （注射用依那西普）还可全面控制强直性脊柱炎各种症状，长期使用安全性好，患者葡萄膜炎及肺结核发生率低。==获奖情况==
2001年以鼓励最优秀的美国发明者为宗旨，知识产权拥有者组织授予恩利 （注射用依那西普）的发明者 “2001年年度发明大奖”以奖励他们富有创造力的天才及他们对于提高类风湿性关节炎患者生活质量的贡献。此奖项是美国历史最悠久且最知名的发明者大奖。
2002年恩利 （注射用依那西普）获得被誉为医学界“诺贝尔奖”的Prix Galien加拿大创新医药产品大奖。==临床试验==
成人类风湿关节炎
一项MTX单药治疗与MTX联合依那西普治疗对早期活动性中重度RA治疗效果比较（COMET）研究结果显示90%的患者关节结构缓解（第2年，校正后sharp总评分*变化≤0.5），62%的患者躯体功能缓解（第2年，校正后HAQ**≤0.5），57%的患者临床症状缓解（第2年，校正后DAS28#≤0.5）。
强直性脊柱炎
在3项随机、双盲的研究中评价了依那西普治疗强直性脊柱炎的疗效，给药方案为每周2次给予25mg依那西普或安慰剂，试验总共入组401例患者，其中203例给予依那西普治疗。结果显示恩利 （注射用依那西普）可全面控制强直性脊柱炎各种症状，显著提高ASAS20#(强直性脊柱炎评估指标4项中至少3项的改善≥20%)改善率。在接受依那西普治疗的强直性脊柱炎患者在第一次访视时（第2周）即出现显著的临床疗效，并在6个月的治疗期间一直保持不变。
