依那西普
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依那西普说明书
药品名称
依那西普
英文名称
Etanercept
依那西普的别名
Enbrel
分类
剂型
每小瓶含依那西普25mg。
依那西普的药理作用
TNTNF是内源性炎症介质,其在类风湿性关节炎(RA)病变过程中可能与破坏关节组织的炎症密切相关,对风湿性关节炎起着十分重要的作用。在RA病人关节腔的积液中,TNF浓度明显高于正常人。依那西普特异性与TNFA和TNFB结合,阻断其与细胞表面的TNF受体作用,从而缓解关节炎症状。在心力衰竭病人中,静脉注射依那西普1mg/m2或4mg/m2后,血浆TNTNF-α水平下降85%。
依那西普的药代动力学
皮下注射依那西普25mg,达峰时间约为72h,峰浓度(Cmax)为12µg/mL,平均半衰期115h,清除率为89mL/h。连续使用依那西普6个月(1周2次,25mg/次),血药浓度可达平均3µg/mL。
依那西普的适应证
依那西普用于缓解风湿性关节炎症状。用于减轻活动性银屑病性关节性关节炎的症状,阻止中到重度类风湿性关节炎结构性损伤。
依那西普的禁忌证
孕妇禁用,哺乳期妇女如用依那西普应停止哺乳。
注意事项
依那西普引发的过敏反应报道较少,少于0.5%。依那西普有可能加重感染,引发致死性的败血症。使用依那西普的患者如同时患有细菌感染,用药需格外小心。依那西普应冷藏保存,不可冷冻。
依那西普的不良反应
约37%的患者在皮下注射依那西普时会发生局部刺激,但这一反应较轻,不影响治疗。其他不良反应有呼吸道感染、头痛、鼻炎、咳嗽和腹痛等。
依那西普的用法用量
皮下注射,25mg/次,1周2次。也可与甲氨蝶呤联合使用。
专家点评
在一项180名患者参与的双盲多中心对照试验中,治疗组给以依那西普0.25,2或16mg/m2,对照组使用安慰剂。3个月后,试验组结果显示,依那西普的治疗作用呈剂量依赖性,在最高剂量组,有75%的患者的症状得到改善,而安慰剂组这一比例仅有14%。依那西普在使用过程中也未见抗原反应。在与甲氨蝶呤的对比试验中发现,使用依那西普的患者关节功能恢复得更好,而症状较甲氨蝶呤组更轻。