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毒扁豆碱
,<b> 中文别名：</b> [[毒扁豆碱]]、[[水杨酸毒扁豆碱]]、[[依色林]] 、卡拉[[巴豆]]碱。
<b>英文别名：</b> Antilirium、Eserine、Fisostigmina Salicilato、Fysostigmin、Isopto-Eserine、Physostigmine Salicylate、Physostigmini Salicylas、Physostol
<b>Cas号：</b>【57-47-6】
<b>分子式：</b>C15H21N3O2.
<b>分子量：</b>275.35
<b>性状：</b>一种[[生物碱]]，它存在于非洲西部产的一种豆料植物毒扁豆的种子中。1864年 J.约布斯特和 O.黑塞从毒扁豆中获得。从[[乙醚]]中析出的毒扁豆碱呈片状结晶；熔点 102-104℃,但该[[晶体]]不稳定,易变为熔点86～87℃的结晶;[[比旋]]光度【α】崨-120°(苯)，【α】-76°（[[氯仿]]）；微溶于水，可溶于[[乙醇]]、苯、氯仿或[[脂肪油]]中。毒扁豆碱的晶体或其溶液，加热、暴露于光线和空气中或有微量金属存在时，很容易变成红色，对碱更不稳定，易水解成毒扁酚碱，能被氧化为红色依色林，使产物失去疗效。 水杨酸毒扁豆碱（又称：依色林）的[[水杨酸盐]]。无色或微带淡黄色有光泽的晶体或粉末。长期露置于空气或日光中渐变为淡红色。熔点186度～187度。溶于乙醇或氯仿，稍溶于水。
<b>药品类别：</b> 作用于[[植物神经]]系统药。
==药理药动==
常用其水杨酸盐，有抑制[[胆碱酯酶]]的作用，使[[胆碱能神经]]末梢所释放的[[乙酰胆碱]]免遭此酶的水解，从而充分发挥乙酰胆碱的作用。对去除[[副交感神经]]支配的组织，本品则丧失其原有作用。本品并不破坏胆碱酯酶，只是与酶结合形成易解离的[[复合物]]，而使酶的活性暂时丧失。因而是一种可逆性胆[[酯酶]]抑制剂。[[眼科]]主要用其0.25～1.0％溶液。[[单剂量]]一次滴眼后 10～30分钟开始发挥作用，4小时达最大值。降眼压作用较持久。如在入夜涂用本品[[眼膏]]，可防夜间眼压升高。在[[急性青光眼]]治疗中常与[[毛果芸香碱]]交替使用。本品溶液滴眼主要产生缩瞳和调节[[痉挛]]。缩瞳作用于滴眼后数分钟开始，半小时达高峰，经 1～3日恢复正常。其缩瞳作用强于毛果芸香碱。由于[[瞳孔缩小]]，[[小梁网]]开放，[[房水]]排出通畅而使眼压下降。其机制与毛果芸香碱相似。它与[[中枢神经系统]]的作用概括为小剂量时兴奋，大剂量抑制。故已较少做全身给药，只用于眼科。毒扁豆碱能特异性地解除抗胆碱能神经药物的[[毒性]]，如眼科使用强力抗胆碱能神经药物([[阿托品]]、[[东莨菪碱]]等)可能引起中枢神经毒性，表现为：[[谵妄]]、[[精神错乱]]、[[幻觉]]、[[嗜睡]]等。皮下或[[静脉注射]]本品，数分钟内即可消除抗胆碱能神经药物的毒性。 能抑制[[胆碱]]脂酶，有[[兴奋]][[平滑肌]]及[[横纹肌]]的作用，能缩小[[瞳孔]]、降低眼内压，主用于[[青光眼]]等。效果较毛果芸香碱强而持久。可从毒扁豆种子提出毒扁豆碱，用水杨酸处理而制得。也可人工合成。
===适 应 症===
为胆碱酯酶抑制药，用于催醒、治疗青光眼。
===用法用量===
成人常用量①用于催醒，肌注或静注 0.5—2mg；[[拮抗]]东莨菪碱，静注 3-4mg，如 15分钟后效果不够满意，可重复注射 1.5—2mg，但当下列任何一个[[症状]]出现时，即脉搏＜60次／分钟，[[心律失常]]或面部[[肌肉]][[抽搐]]，均应另作对症处理，不得再追加。②用于青光眼，滴眼每日 2-3次，眼膏每日 1—3次。
<b>小儿慎用或勿用。</b>
<b>制剂与规格：</b>[[水杨酸毒扁豆碱注射液]](1)1ml：1mg(2)2ml：2mg
水杨酸毒扁豆碱[[滴眼液]]0.25—0.5％
[[水杨酸毒扁豆碱眼膏]] 0.25％
滴入眼睑内，每 4- 6小时一次。
[制剂]水杨酸毒扁豆碱滴眼液0.25％
0.2-0.5%溶液滴眼,用于青光眼,调节[[肌麻痹]]等.
===[[不良反应]]===
[[注射给药]]逾量时，不良反应的发生率和严重性，比本类药中其他品种为高且严重，遇有[[多汗]]、[[恶心]]、[[呕吐]]或(和)[[腹泻]]应即停药，青光眼患者局部用药，可出现[[视觉]]模溯、眼或眉痛、[[眼睑抽搐]]、泪多、局部灼热或刺激性[[红肿]]等，遇先兆即应停用。
静注太快容易出现[[心动过速]]、[[唾液]]多、[[呼吸窘迫]]或(和)[[惊厥]]。
(1)毒扁豆碱点眼后可引起眼睑痉挛，药物通过[[皮肤]]、粘膜吸收使[[眼睑]]内胆碱酯酶灭活和调节痉挛。青年人和儿童更为常见。
(2)[[睫状肌]]痉挛性[[头痛]]、[[眼痛]]甚为常见。此外尚可引起调节痉挛性[[近视]]。长期用药偶见接触性过敏[[皮炎]]。
接触性[[过敏性皮炎]]、刺激性[[结膜炎]]、[[眼睑痉挛]]。
===[[禁忌症]]===
[[角膜溃疡]]和活性[[眼色素膜炎]]([[葡萄膜炎]])患者禁用。 中国医学健康网本品能加重[[支气管哮喘]]、[[心血管]]病、[[糖尿病]]、[[坏疽]]、肠道或[[尿路梗阻]]、以及[[帕金森病]]的症状，应慎用或禁用
===注意事项===
常用其水杨酸盐，为无色或淡黄色有光泽的针晶，无臭，稍溶于水（1：75），能溶于醇。露置日光或空气中，氧化渐变红色，即不宜再用。其溶液亦易变红色，加热或由于玻璃容器的碱性可加速其变化，故溶液不宜久贮，容器最好能先以1％[[盐酸]]洗净。
如溶液稍有变化，呈微红色，尚可使用；如色已深，则疗效降低不宜再用。加入3％[[硼酸]]或0.1％[[亚硫酸氢钠]]或0.1％[[依地酸二钠]]可延缓其变色。
[[分类:药理学]][[分类:拟胆碱药]][[分类:胆碱酯酶抑制药]]
==参看==
*[[医院药学/毒扁豆碱|《医院药学》- 毒扁豆碱]]
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
[http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案]
[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]
<b>英文别名：</b> Antilirium、Eserine、Fisostigmina Salicilato、Fysostigmin、Isopto-Eserine、Physostigmine Salicylate、Physostigmini Salicylas、Physostol
<b>Cas号：</b>【57-47-6】
<b>分子式：</b>C15H21N3O2.
<b>分子量：</b>275.35
<b>性状：</b>一种[[生物碱]]，它存在于非洲西部产的一种豆料植物毒扁豆的种子中。1864年 J.约布斯特和 O.黑塞从毒扁豆中获得。从[[乙醚]]中析出的毒扁豆碱呈片状结晶；熔点 102-104℃,但该[[晶体]]不稳定,易变为熔点86～87℃的结晶;[[比旋]]光度【α】崨-120°(苯)，【α】-76°（[[氯仿]]）；微溶于水，可溶于[[乙醇]]、苯、氯仿或[[脂肪油]]中。毒扁豆碱的晶体或其溶液，加热、暴露于光线和空气中或有微量金属存在时，很容易变成红色，对碱更不稳定，易水解成毒扁酚碱，能被氧化为红色依色林，使产物失去疗效。 水杨酸毒扁豆碱（又称：依色林）的[[水杨酸盐]]。无色或微带淡黄色有光泽的晶体或粉末。长期露置于空气或日光中渐变为淡红色。熔点186度～187度。溶于乙醇或氯仿，稍溶于水。
<b>药品类别：</b> 作用于[[植物神经]]系统药。
==药理药动==
常用其水杨酸盐，有抑制[[胆碱酯酶]]的作用，使[[胆碱能神经]]末梢所释放的[[乙酰胆碱]]免遭此酶的水解，从而充分发挥乙酰胆碱的作用。对去除[[副交感神经]]支配的组织，本品则丧失其原有作用。本品并不破坏胆碱酯酶，只是与酶结合形成易解离的[[复合物]]，而使酶的活性暂时丧失。因而是一种可逆性胆[[酯酶]]抑制剂。[[眼科]]主要用其0.25～1.0％溶液。[[单剂量]]一次滴眼后 10～30分钟开始发挥作用，4小时达最大值。降眼压作用较持久。如在入夜涂用本品[[眼膏]]，可防夜间眼压升高。在[[急性青光眼]]治疗中常与[[毛果芸香碱]]交替使用。本品溶液滴眼主要产生缩瞳和调节[[痉挛]]。缩瞳作用于滴眼后数分钟开始，半小时达高峰，经 1～3日恢复正常。其缩瞳作用强于毛果芸香碱。由于[[瞳孔缩小]]，[[小梁网]]开放，[[房水]]排出通畅而使眼压下降。其机制与毛果芸香碱相似。它与[[中枢神经系统]]的作用概括为小剂量时兴奋，大剂量抑制。故已较少做全身给药，只用于眼科。毒扁豆碱能特异性地解除抗胆碱能神经药物的[[毒性]]，如眼科使用强力抗胆碱能神经药物([[阿托品]]、[[东莨菪碱]]等)可能引起中枢神经毒性，表现为：[[谵妄]]、[[精神错乱]]、[[幻觉]]、[[嗜睡]]等。皮下或[[静脉注射]]本品，数分钟内即可消除抗胆碱能神经药物的毒性。 能抑制[[胆碱]]脂酶，有[[兴奋]][[平滑肌]]及[[横纹肌]]的作用，能缩小[[瞳孔]]、降低眼内压，主用于[[青光眼]]等。效果较毛果芸香碱强而持久。可从毒扁豆种子提出毒扁豆碱，用水杨酸处理而制得。也可人工合成。
===适 应 症===
为胆碱酯酶抑制药，用于催醒、治疗青光眼。
===用法用量===
成人常用量①用于催醒，肌注或静注 0.5—2mg；[[拮抗]]东莨菪碱，静注 3-4mg，如 15分钟后效果不够满意，可重复注射 1.5—2mg，但当下列任何一个[[症状]]出现时，即脉搏＜60次／分钟，[[心律失常]]或面部[[肌肉]][[抽搐]]，均应另作对症处理，不得再追加。②用于青光眼，滴眼每日 2-3次，眼膏每日 1—3次。
<b>小儿慎用或勿用。</b>
<b>制剂与规格：</b>[[水杨酸毒扁豆碱注射液]](1)1ml：1mg(2)2ml：2mg
水杨酸毒扁豆碱[[滴眼液]]0.25—0.5％
[[水杨酸毒扁豆碱眼膏]] 0.25％
滴入眼睑内，每 4- 6小时一次。
[制剂]水杨酸毒扁豆碱滴眼液0.25％
0.2-0.5%溶液滴眼,用于青光眼,调节[[肌麻痹]]等.
===[[不良反应]]===
[[注射给药]]逾量时，不良反应的发生率和严重性，比本类药中其他品种为高且严重，遇有[[多汗]]、[[恶心]]、[[呕吐]]或(和)[[腹泻]]应即停药，青光眼患者局部用药，可出现[[视觉]]模溯、眼或眉痛、[[眼睑抽搐]]、泪多、局部灼热或刺激性[[红肿]]等，遇先兆即应停用。
静注太快容易出现[[心动过速]]、[[唾液]]多、[[呼吸窘迫]]或(和)[[惊厥]]。
(1)毒扁豆碱点眼后可引起眼睑痉挛，药物通过[[皮肤]]、粘膜吸收使[[眼睑]]内胆碱酯酶灭活和调节痉挛。青年人和儿童更为常见。
(2)[[睫状肌]]痉挛性[[头痛]]、[[眼痛]]甚为常见。此外尚可引起调节痉挛性[[近视]]。长期用药偶见接触性过敏[[皮炎]]。
接触性[[过敏性皮炎]]、刺激性[[结膜炎]]、[[眼睑痉挛]]。
===[[禁忌症]]===
[[角膜溃疡]]和活性[[眼色素膜炎]]([[葡萄膜炎]])患者禁用。 中国医学健康网本品能加重[[支气管哮喘]]、[[心血管]]病、[[糖尿病]]、[[坏疽]]、肠道或[[尿路梗阻]]、以及[[帕金森病]]的症状，应慎用或禁用
===注意事项===
常用其水杨酸盐，为无色或淡黄色有光泽的针晶，无臭，稍溶于水（1：75），能溶于醇。露置日光或空气中，氧化渐变红色，即不宜再用。其溶液亦易变红色，加热或由于玻璃容器的碱性可加速其变化，故溶液不宜久贮，容器最好能先以1％[[盐酸]]洗净。
如溶液稍有变化，呈微红色，尚可使用；如色已深，则疗效降低不宜再用。加入3％[[硼酸]]或0.1％[[亚硫酸氢钠]]或0.1％[[依地酸二钠]]可延缓其变色。
[[分类:药理学]][[分类:拟胆碱药]][[分类:胆碱酯酶抑制药]]
==参看==
*[[医院药学/毒扁豆碱|《医院药学》- 毒扁豆碱]]
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
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[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]
