毒扁豆碱
中文别名： 毒扁豆碱、水杨酸毒扁豆碱、依色林 、卡拉巴豆碱。
英文别名： Antilirium、Eserine、Fisostigmina Salicilato、Fysostigmin、Isopto-Eserine、Physostigmine Salicylate、Physostigmini Salicylas、Physostol
Cas号：【57-47-6】
分子式：C15H21N3O2.
分子量：275.35
性状：一种生物碱，它存在于非洲西部产的一种豆料植物毒扁豆的种子中。1864年 J.约布斯特和 O.黑塞从毒扁豆中获得。从乙醚中析出的毒扁豆碱呈片状结晶；熔点 102-104℃,但该晶体不稳定,易变为熔点86～87℃的结晶;比旋光度【α】崨-120°(苯)，【α】-76°（氯仿）；微溶于水，可溶于乙醇、苯、氯仿或脂肪油中。毒扁豆碱的晶体或其溶液，加热、暴露于光线和空气中或有微量金属存在时，很容易变成红色，对碱更不稳定，易水解成毒扁酚碱，能被氧化为红色依色林，使产物失去疗效。 水杨酸毒扁豆碱（又称：依色林）的水杨酸盐。无色或微带淡黄色有光泽的晶体或粉末。长期露置于空气或日光中渐变为淡红色。熔点186度～187度。溶于乙醇或氯仿，稍溶于水。
药品类别： 作用于植物神经系统药。
药理药动
常用其水杨酸盐，有抑制胆碱酯酶的作用，使胆碱能神经末梢所释放的乙酰胆碱免遭此酶的水解，从而充分发挥乙酰胆碱的作用。对去除副交感神经支配的组织，本品则丧失其原有作用。本品并不破坏胆碱酯酶，只是与酶结合形成易解离的复合物，而使酶的活性暂时丧失。因而是一种可逆性胆酯酶抑制剂。眼科主要用其0.25～1.0％溶液。单剂量一次滴眼后 10～30分钟开始发挥作用，4小时达最大值。降眼压作用较持久。如在入夜涂用本品眼膏，可防夜间眼压升高。在急性青光眼治疗中常与毛果芸香碱交替使用。本品溶液滴眼主要产生缩瞳和调节痉挛。缩瞳作用于滴眼后数分钟开始，半小时达高峰，经 1～3日恢复正常。其缩瞳作用强于毛果芸香碱。由于瞳孔缩小，小梁网开放，房水排出通畅而使眼压下降。其机制与毛果芸香碱相似。它与中枢神经系统的作用概括为小剂量时兴奋，大剂量抑制。故已较少做全身给药，只用于眼科。毒扁豆碱能特异性地解除抗胆碱能神经药物的毒性，如眼科使用强力抗胆碱能神经药物(阿托品、东莨菪碱等)可能引起中枢神经毒性，表现为：谵妄、精神错乱、幻觉、嗜睡等。皮下或静脉注射本品，数分钟内即可消除抗胆碱能神经药物的毒性。 能抑制胆碱脂酶，有兴奋平滑肌及横纹肌的作用，能缩小瞳孔、降低眼内压，主用于青光眼等。效果较毛果芸香碱强而持久。可从毒扁豆种子提出毒扁豆碱，用水杨酸处理而制得。也可人工合成。
适 应 症
为胆碱酯酶抑制药，用于催醒、治疗青光眼。
用法用量
成人常用量①用于催醒，肌注或静注 0.5—2mg；拮抗东莨菪碱，静注 3-4mg，如 15分钟后效果不够满意，可重复注射 1.5—2mg，但当下列任何一个症状出现时，即脉搏＜60次／分钟，心律失常或面部肌肉抽搐，均应另作对症处理，不得再追加。②用于青光眼，滴眼每日 2-3次，眼膏每日 1—3次。
小儿慎用或勿用。
制剂与规格：水杨酸毒扁豆碱注射液(1)1ml：1mg(2)2ml：2mg
水杨酸毒扁豆碱滴眼液0.25—0.5％
水杨酸毒扁豆碱眼膏 0.25％
滴入眼睑内，每 4- 6小时一次。
[制剂]水杨酸毒扁豆碱滴眼液0.25％
0.2-0.5%溶液滴眼,用于青光眼,调节肌麻痹等.
不良反应
注射给药逾量时，不良反应的发生率和严重性，比本类药中其他品种为高且严重，遇有多汗、恶心、呕吐或(和)腹泻应即停药，青光眼患者局部用药，可出现视觉模溯、眼或眉痛、眼睑抽搐、泪多、局部灼热或刺激性红肿等，遇先兆即应停用。
(1)毒扁豆碱点眼后可引起眼睑痉挛，药物通过皮肤、粘膜吸收使眼睑内胆碱酯酶灭活和调节痉挛。青年人和儿童更为常见。
(2)睫状肌痉挛性头痛、眼痛甚为常见。此外尚可引起调节痉挛性近视。长期用药偶见接触性过敏皮炎。
禁忌症
角膜溃疡和活性眼色素膜炎(葡萄膜炎)患者禁用。 中国医学健康网本品能加重支气管哮喘、心血管病、糖尿病、坏疽、肠道或尿路梗阻、以及帕金森病的症状，应慎用或禁用
注意事项
常用其水杨酸盐，为无色或淡黄色有光泽的针晶，无臭，稍溶于水（1：75），能溶于醇。露置日光或空气中，氧化渐变红色，即不宜再用。其溶液亦易变红色，加热或由于玻璃容器的碱性可加速其变化，故溶液不宜久贮，容器最好能先以1％盐酸洗净。
如溶液稍有变化，呈微红色，尚可使用；如色已深，则疗效降低不宜再用。加入3％硼酸或0.1％亚硫酸氢钠或0.1％依地酸二钠可延缓其变色。
参看
