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'''GLP-1类似物'''结构与人天然GLP-1结构类似，但[[生理]]功能相同，可以调节[[葡萄糖]]分泌。
== 发现历史及治疗潜力 ==
20世纪80年代，根据[[生理学]]研究，[[口服葡萄糖]]与[[静脉]]输注相比能导致更多[[胰岛素]]分泌，因此推断[[消化系统]]可存在促胰岛素分泌的物质，口服葡萄糖可促进该物质分泌，且呈葡萄糖依赖式。后来研究者发现，[[小肠]]的内[[分泌细胞]]可产生一种[[激素]]，这种激素能在进餐或者口服葡萄糖后促进胰岛素的分泌，因此人们命名它为肠促胰素（Incretin），它可以调节餐后胰岛素分泌总量的60%。经过进一步研究，肠促胰素主要有以下两种：[[胰高血糖素样肽-1]]（GLP-1）和葡萄糖依赖的促胰岛素[[多肽]]（GIP）。
经过进一步对人体进行研究发现，[[2型糖尿病]]患者口服葡萄糖和输注葡萄糖后胰岛素分类泌量相当，提示2型糖尿病患者肠促胰素分泌量降低，并且2型糖尿病患者餐后GIP水平与常人相似，而GLP-1则显著减少，提示2型糖尿病患者出现了GLP-1缺乏，除此之外，GLP-1还有减缓[[胃排空]]、抑制进食等，从而GLP-1有控制体重的作用，因此GLP-1成为2型糖尿病的治疗靶点，人们开始开发其做为[[糖尿病治疗]]药物的临床价值。<ref name = \"features\">Michael A Nauck. Liraglutide, a once-daily human GLP-1 analogue. </ref>
== 作用机制和GLP-1类似物 ==
人们对GLP-1的[[细胞]]水平进行了研究，结果发现在葡萄糖水平较低时，GLP-1与[[受体]]结合仅引起钙离子的少量内流与胰岛素分泌，而当葡萄糖水平较高时，[[三磷酸腺苷|ATP]]/ADP比例升高，则[[ATP]]依赖的[[钙离子通道]]开放时间延长，因此可引起大量[[钙离子内流]]与胰岛素分泌，由此引起的生理作用如下：
*增加葡萄糖依赖性的胰岛素分泌；
*抑制胰高血糖素分泌，增加葡萄糖清除；
*延缓胃排空和诱发饱腹感、抑制食欲；
*还可以改善外周胰岛素抵抗。
但在研究中，人们还发现天然GLP-1存在局限性，即它的半衰期特别短，分泌2-3分钟后就会被二肽基[[肽酶]]（DPP-IV）降解，即使外源性给予GLP-1,也同样很快会被DPP-VI降解。因此生产一种生理作用与GLP-1类似但不能很快被降解的物质即GLP-1类似物成为目的，例如已通过[[SFDA]]审批和注册的GLP-1类似物[[利拉鲁肽]]（Liraglutide），在结构上相比与天然GLP-1[[分子]]存在一个[[氨基酸]]差异，并添加一个16碳[[棕榈酰]][[脂肪酸]][[侧链]]，与天然GLP-1存在95％[[同源性]]，但生理功能类似。
GLP-1类似物作为糖尿病治疗领域的新成员，疗效显示出较为优越的一面，且安全性较好。
== 参考资料 ==
[[Category:糖尿病药物|Y]]
==参考来源==
*[http://zh.wikipedia.org/wiki/%E8%83%B0%E9%AB%98%E8%A1%80%E7%B3%96%E7%B4%A0%E6%A0%B7%E8%82%BD-1%E7%B1%BB%E4%BC%BC%E7%89%A9 维基百科-胰高血糖素样肽-1类似物]
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
[http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案]
[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]
== 发现历史及治疗潜力 ==
20世纪80年代，根据[[生理学]]研究，[[口服葡萄糖]]与[[静脉]]输注相比能导致更多[[胰岛素]]分泌，因此推断[[消化系统]]可存在促胰岛素分泌的物质，口服葡萄糖可促进该物质分泌，且呈葡萄糖依赖式。后来研究者发现，[[小肠]]的内[[分泌细胞]]可产生一种[[激素]]，这种激素能在进餐或者口服葡萄糖后促进胰岛素的分泌，因此人们命名它为肠促胰素（Incretin），它可以调节餐后胰岛素分泌总量的60%。经过进一步研究，肠促胰素主要有以下两种：[[胰高血糖素样肽-1]]（GLP-1）和葡萄糖依赖的促胰岛素[[多肽]]（GIP）。
经过进一步对人体进行研究发现，[[2型糖尿病]]患者口服葡萄糖和输注葡萄糖后胰岛素分类泌量相当，提示2型糖尿病患者肠促胰素分泌量降低，并且2型糖尿病患者餐后GIP水平与常人相似，而GLP-1则显著减少，提示2型糖尿病患者出现了GLP-1缺乏，除此之外，GLP-1还有减缓[[胃排空]]、抑制进食等，从而GLP-1有控制体重的作用，因此GLP-1成为2型糖尿病的治疗靶点，人们开始开发其做为[[糖尿病治疗]]药物的临床价值。<ref name = \"features\">Michael A Nauck. Liraglutide, a once-daily human GLP-1 analogue. </ref>
== 作用机制和GLP-1类似物 ==
人们对GLP-1的[[细胞]]水平进行了研究，结果发现在葡萄糖水平较低时，GLP-1与[[受体]]结合仅引起钙离子的少量内流与胰岛素分泌，而当葡萄糖水平较高时，[[三磷酸腺苷|ATP]]/ADP比例升高，则[[ATP]]依赖的[[钙离子通道]]开放时间延长，因此可引起大量[[钙离子内流]]与胰岛素分泌，由此引起的生理作用如下：
*增加葡萄糖依赖性的胰岛素分泌；
*抑制胰高血糖素分泌，增加葡萄糖清除；
*延缓胃排空和诱发饱腹感、抑制食欲；
*还可以改善外周胰岛素抵抗。
但在研究中，人们还发现天然GLP-1存在局限性，即它的半衰期特别短，分泌2-3分钟后就会被二肽基[[肽酶]]（DPP-IV）降解，即使外源性给予GLP-1,也同样很快会被DPP-VI降解。因此生产一种生理作用与GLP-1类似但不能很快被降解的物质即GLP-1类似物成为目的，例如已通过[[SFDA]]审批和注册的GLP-1类似物[[利拉鲁肽]]（Liraglutide），在结构上相比与天然GLP-1[[分子]]存在一个[[氨基酸]]差异，并添加一个16碳[[棕榈酰]][[脂肪酸]][[侧链]]，与天然GLP-1存在95％[[同源性]]，但生理功能类似。
GLP-1类似物作为糖尿病治疗领域的新成员，疗效显示出较为优越的一面，且安全性较好。
== 参考资料 ==
[[Category:糖尿病药物|Y]]
==参考来源==
*[http://zh.wikipedia.org/wiki/%E8%83%B0%E9%AB%98%E8%A1%80%E7%B3%96%E7%B4%A0%E6%A0%B7%E8%82%BD-1%E7%B1%BB%E4%BC%BC%E7%89%A9 维基百科-胰高血糖素样肽-1类似物]
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
[http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案]
[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]
