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塞来昔布
,【药物名称】[[塞来昔布]] CELECOXIB
【药物别名】[[西乐葆]] Celebrex
【分子式成分】本药为口服硬胶囊，除[[活性成分]]外，尚含有[[一水乳糖]]、[[十二烷基硫酸钠]]、[[聚乙烯吡咯烷酮]]、[[羟甲基纤维素钠]]和[[硬脂酸镁]]。200mg[[胶囊]]为不透明，白色，金带标记标有7767和200字样。
【制剂规格】硬胶囊：200mg/片。
【药理毒理】是一种新一代的[[化合物]]，具有独特的作用机制即特异性地抑制[[环氧化酶]]-2（COX-2）。[[炎症]]刺激可诱导COX-2生成，因而导致炎性[[前列腺素]]类物质的合成和聚积，尤其是[[前列腺素E2]]，引起炎症、[[水肿]]和疼痛。塞来昔布可通过抑制COX-2阻止炎性前列腺素类物质的产生，达到抗炎、[[镇痛]]及[[退热]]作用。
==[[药动学]]==
[[空腹]]给药的塞来昔布吸收良好，约2～3小时达到[[血浆]]峰浓度，胶囊口服后的[[生物利用度]]为口服混悬后生物利用度的99%([[混悬液]]为口服利用的最佳剂型)。在整个治疗剂量范围内，塞来昔布具有线性、且与剂量成正比的药代动力学特征。本药的[[血浆蛋白结合率]]与浓度无关，在治疗血浆浓度时，血浆蛋白结合率约为97%。药物在血中并不是优先与[[红细胞]]结合。与进食(高脂食物)同时给药，则本药的延迟吸收，Tmax延至4个小时，生物利用度增加约20%。健康受试者每日1次或分2次口服400mg本品后其生物利用度相同。而在[[骨关节炎]]患者，每日1次或分2次口服200mg本品后，其临床疗效及安全性相当。代夂和要通过[[细胞色素]]P450-CYP2C9。原形药具有药理活性，循环中其主要[[代谢]]产物未测得COX-1和COX-2抑制活性。本品的清除主要通过[[肝脏]]进行，少于1%剂量的药物以原形从尿中排出。多剂服药后清除半衰期为8～12小时，清除率约为500mL/分。连续给药5天内达到其[[稳态]]分布容积均值，约为500L/70kg，表明塞来昔布在组织中的广泛分布。临床前研究表明本药可通过[[血脑屏障]]。
==[[适应症]]、[[不良反应]]与相互作用==
【适 应 证】[[急性期]]或慢性期骨关节炎和[[类风湿关节炎]]的[[症状]]和[[体征]]。
【不良反应】主要有[[头痛]]、[[眩晕]]、[[便秘]]、[[恶心]]、[[腹痛]]、[[腹泻]]、[[消化不良]]、胀气、[[呕吐]]等。
【相互作用】可与氨甲喋呤、[[酮康唑]]、抗酸剂（铝剂和镁剂）、[[苯妥英]]、[[格列苯脲]]、[[甲苯磺丁脲]]联合使用。在西乐葆和华法令或其他类似药物联合应用的头几天，或西乐葆的剂量改变后数天内，应密切监测其抗凝血作用。
==用法用量与注意事项==
【用法用量】骨关节炎：西乐葆治疗骨关节炎的症状和体征推荐剂量为200mg，每日一次口服。临床研究中也曾用至每日mg的剂量。类风湿关节炎：西乐葆治疗类风湿关节炎的症状和体征推荐剂量为100mg或200mg每日2次。临床研究中的剂量曾用至每日mg。
老年人：不必调整剂量。
[[肝功能]]损害患者：轻至中度肝功能损害患者无需调整剂量。
肾功能损害患者：轻至中度肾功能损害患者无需调整剂量，对于重度肾功能损害患者无临床使用经验。
儿童：塞来昔布没有在18岁以下人群中进行过临床研究。
【注意事项】对本产品中任何成份过敏者；已知对[[磺胺]]过敏者禁用。
塞来昔布含有磺胺基团，临床研究中[[哮喘病]]人服用西乐葆后未发生[[支气管痉挛]]。但由于未在[[阿司匹林]]或其他[[非甾体抗炎药]]诱发[[哮喘]]、[[荨麻疹]]或[[急性鼻炎]]的患者中评估西乐葆，因此，尚未有研究资料以前，此类病人应避免服用西乐葆。[[妊娠期]]：没有关于妊娠期应用西乐葆的资料，只有潜在益处大于对[[胎儿]]的危害时，妊娠期妇女才可以考虑用西乐葆治疗。[[哺乳期]]：因没有在人体中进行类似研究，故西乐葆不应用于哺乳期妇女。
==导致[[心血管疾病]]的危险性==
美国国立[[癌症]]研究所（NCI）组织的一项旨在研究塞来昔布新的适应症——预防[[结肠腺瘤]][[息肉]]（APC）的临床研究显示：与服用[[安慰剂]]的患者相比，服用塞来昔布的患者发生心血管疾病的危险性增加。
在这项[[临床试验]]中，服用塞来昔布400mg一天两次的患者，心血管疾病发生的危险性为服用安慰剂的患者的3．4倍；服用塞来昔布200mg一天两次的患者，心血管疾病发生的危险性为服用安慰剂的患者的2．5 倍。在这项试验中，患者的平均用药时间为33个月。
NCI向美国食品药品监督管理（FDA）报告了上述情况，2004年12月17日，FDA发表声明紧急要求暂停塞来昔布的临床试验。
据了解，西乐葆是全球第一个环氧化酶－2（COX－2）[[抑制剂]]，这类药物在缓解疼痛的同时，可以避免以往的非甾体抗炎药带来的严重的[[胃肠道]][[副作用]]。2001年，辉瑞公司推出其第二个COX－2抑制剂Bextra（伐地考昔valdecoxib），应用于骨关节炎和类风湿关节炎。数据显示，自COX－2抑制剂应用以来，因[[关节炎]]治疗导致的胃肠道副作用而住院的患者明显减少。
注意：由于医学研究表明，伐地考昔不仅能诱发[[心肌梗塞]]和[[卒中]]，还引发了较多罕见、严重时甚至致命的[[皮肤病]]。辉瑞公司已于2005年4月终止在美国市场销售伐地考昔。
[[分类:药理学]][[分类:中枢神经系统用药]][[分类:解热镇痛抗痛风药]][[分类:抗炎镇痛药]]
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
[http://www.zk120.com/an/search?qe=%E5%A1%9E%E6%9D%A5%E6%98%94%E5%B8%83 名老中医谈塞来昔布]
[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]
【药物别名】[[西乐葆]] Celebrex
【分子式成分】本药为口服硬胶囊，除[[活性成分]]外，尚含有[[一水乳糖]]、[[十二烷基硫酸钠]]、[[聚乙烯吡咯烷酮]]、[[羟甲基纤维素钠]]和[[硬脂酸镁]]。200mg[[胶囊]]为不透明，白色，金带标记标有7767和200字样。
【制剂规格】硬胶囊：200mg/片。
【药理毒理】是一种新一代的[[化合物]]，具有独特的作用机制即特异性地抑制[[环氧化酶]]-2（COX-2）。[[炎症]]刺激可诱导COX-2生成，因而导致炎性[[前列腺素]]类物质的合成和聚积，尤其是[[前列腺素E2]]，引起炎症、[[水肿]]和疼痛。塞来昔布可通过抑制COX-2阻止炎性前列腺素类物质的产生，达到抗炎、[[镇痛]]及[[退热]]作用。
==[[药动学]]==
[[空腹]]给药的塞来昔布吸收良好，约2～3小时达到[[血浆]]峰浓度，胶囊口服后的[[生物利用度]]为口服混悬后生物利用度的99%([[混悬液]]为口服利用的最佳剂型)。在整个治疗剂量范围内，塞来昔布具有线性、且与剂量成正比的药代动力学特征。本药的[[血浆蛋白结合率]]与浓度无关，在治疗血浆浓度时，血浆蛋白结合率约为97%。药物在血中并不是优先与[[红细胞]]结合。与进食(高脂食物)同时给药，则本药的延迟吸收，Tmax延至4个小时，生物利用度增加约20%。健康受试者每日1次或分2次口服400mg本品后其生物利用度相同。而在[[骨关节炎]]患者，每日1次或分2次口服200mg本品后，其临床疗效及安全性相当。代夂和要通过[[细胞色素]]P450-CYP2C9。原形药具有药理活性，循环中其主要[[代谢]]产物未测得COX-1和COX-2抑制活性。本品的清除主要通过[[肝脏]]进行，少于1%剂量的药物以原形从尿中排出。多剂服药后清除半衰期为8～12小时，清除率约为500mL/分。连续给药5天内达到其[[稳态]]分布容积均值，约为500L/70kg，表明塞来昔布在组织中的广泛分布。临床前研究表明本药可通过[[血脑屏障]]。
==[[适应症]]、[[不良反应]]与相互作用==
【适 应 证】[[急性期]]或慢性期骨关节炎和[[类风湿关节炎]]的[[症状]]和[[体征]]。
【不良反应】主要有[[头痛]]、[[眩晕]]、[[便秘]]、[[恶心]]、[[腹痛]]、[[腹泻]]、[[消化不良]]、胀气、[[呕吐]]等。
【相互作用】可与氨甲喋呤、[[酮康唑]]、抗酸剂（铝剂和镁剂）、[[苯妥英]]、[[格列苯脲]]、[[甲苯磺丁脲]]联合使用。在西乐葆和华法令或其他类似药物联合应用的头几天，或西乐葆的剂量改变后数天内，应密切监测其抗凝血作用。
==用法用量与注意事项==
【用法用量】骨关节炎：西乐葆治疗骨关节炎的症状和体征推荐剂量为200mg，每日一次口服。临床研究中也曾用至每日mg的剂量。类风湿关节炎：西乐葆治疗类风湿关节炎的症状和体征推荐剂量为100mg或200mg每日2次。临床研究中的剂量曾用至每日mg。
老年人：不必调整剂量。
[[肝功能]]损害患者：轻至中度肝功能损害患者无需调整剂量。
肾功能损害患者：轻至中度肾功能损害患者无需调整剂量，对于重度肾功能损害患者无临床使用经验。
儿童：塞来昔布没有在18岁以下人群中进行过临床研究。
【注意事项】对本产品中任何成份过敏者；已知对[[磺胺]]过敏者禁用。
塞来昔布含有磺胺基团，临床研究中[[哮喘病]]人服用西乐葆后未发生[[支气管痉挛]]。但由于未在[[阿司匹林]]或其他[[非甾体抗炎药]]诱发[[哮喘]]、[[荨麻疹]]或[[急性鼻炎]]的患者中评估西乐葆，因此，尚未有研究资料以前，此类病人应避免服用西乐葆。[[妊娠期]]：没有关于妊娠期应用西乐葆的资料，只有潜在益处大于对[[胎儿]]的危害时，妊娠期妇女才可以考虑用西乐葆治疗。[[哺乳期]]：因没有在人体中进行类似研究，故西乐葆不应用于哺乳期妇女。
==导致[[心血管疾病]]的危险性==
美国国立[[癌症]]研究所（NCI）组织的一项旨在研究塞来昔布新的适应症——预防[[结肠腺瘤]][[息肉]]（APC）的临床研究显示：与服用[[安慰剂]]的患者相比，服用塞来昔布的患者发生心血管疾病的危险性增加。
在这项[[临床试验]]中，服用塞来昔布400mg一天两次的患者，心血管疾病发生的危险性为服用安慰剂的患者的3．4倍；服用塞来昔布200mg一天两次的患者，心血管疾病发生的危险性为服用安慰剂的患者的2．5 倍。在这项试验中，患者的平均用药时间为33个月。
NCI向美国食品药品监督管理（FDA）报告了上述情况，2004年12月17日，FDA发表声明紧急要求暂停塞来昔布的临床试验。
据了解，西乐葆是全球第一个环氧化酶－2（COX－2）[[抑制剂]]，这类药物在缓解疼痛的同时，可以避免以往的非甾体抗炎药带来的严重的[[胃肠道]][[副作用]]。2001年，辉瑞公司推出其第二个COX－2抑制剂Bextra（伐地考昔valdecoxib），应用于骨关节炎和类风湿关节炎。数据显示，自COX－2抑制剂应用以来，因[[关节炎]]治疗导致的胃肠道副作用而住院的患者明显减少。
注意：由于医学研究表明，伐地考昔不仅能诱发[[心肌梗塞]]和[[卒中]]，还引发了较多罕见、严重时甚至致命的[[皮肤病]]。辉瑞公司已于2005年4月终止在美国市场销售伐地考昔。
[[分类:药理学]][[分类:中枢神经系统用药]][[分类:解热镇痛抗痛风药]][[分类:抗炎镇痛药]]
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
[http://www.zk120.com/an/search?qe=%E5%A1%9E%E6%9D%A5%E6%98%94%E5%B8%83 名老中医谈塞来昔布]
[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]
