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炔诺酮
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'''炔诺酮'''
*【英文名】：Norethisterone
*【分子式】；C20H26O2
*【性状】 本品为白色或类白色的结晶性粉末；无臭，味微苦。本品在[[氯仿]]中溶解，在[[乙醇]]中微溶，在[[丙酮]]中略溶，在水中不溶。
*【类别】 [[孕激素类]]药。
==药理学==
本品为19-去甲基睾酮衍生物，是一种口服有效的[[避孕药]]。其孕激素作用为炔孕酮的5倍，并有轻度雄激素和雌激素活性。能抑制[[下丘脑]]促黄体释放激素（LHRH）的分泌，并作用于垂体前叶，降低其对LHRH的敏感性，从而阻断促性腺激素的释放，产生排卵抑制作用，因此主要与[[炔雌醇]]合用作为短效口服避孕药。单独应用较大剂量时，能使宫颈粘液稠度增加，以防精子穿透受精，同时抑制子宫内膜腺体发育生长，影响孕卵着床，可作为速效探亲避孕药。口服容易吸收，经0.5-4小时血浓度达峰值，半衰期约为5-14小时，血浆结合蛋白率约为80%，作用时间在24小时以上。生物利用度为64%。
==适应证==
除作为[[口服避孕药]]外，还可用于治疗功能性子宫出血、妇女不育症、痛经、闭经、子宫内膜异位症、子宫内膜增生过长等。
#用作[[短效口服避孕药]]：包括复方炔诺酮片、膜或纸片以及口服避孕片0号，从月经周期第5天开始服药，每天1片，晚餐后服用为宜，连服22天，不能间断，服完等月经来后的低5天继续服药。
#用作[[探亲避孕药]]：探亲避孕丸，于同居当晚开始服用，每晚1丸（5mg）同居10天之内，必须连服10丸；同居半个月，连服14丸；超过半个月者，服完14丸后接着改服短效口服避孕药，直至探亲期结束。
#治疗[[功能性子宫出血]]：每8小时服1片炔诺酮片、然后逐渐减量，直至维持量每天1次1片，再连服20天；也可在流血停止后，每天加服炔雌醇0.05mg；
#[[不育]]症：口服炔诺酮2.5mg和炔雌醇0.05mg，每天1次，连服20天，共3个周期。
#[[痛经]]、[[子宫内膜异位症]]：于月经第5-7天开始，每日1次，每次2.5mg，连服20天。
==不良反应==
少数妇女可有[[恶心]]、[[呕吐]]、[[头昏]]、[[乏力]]、[[嗜睡]]等类早孕反应及不规则出血、[[闭经]]、乳房胀、皮疹等，一般可消失。
==禁忌症==
肝病、肾炎、乳房肿块患者禁用。
==注意事项==
作为避孕药使用时应注意：
#哺乳期妇女服药后可能乳汁减少，故应在产后半年后开始服用；
#漏服或迟服避孕会失败，故必须每天定时服药；如漏服应在24小时内补服1次。
#服药期间可能发生突破性出血，可每日加服炔雌醇0.005-0.015mg；
#服药22天后，一般经过3-4天即来月经；如第7天仍未见月经，应开始服用下一个月的药。
#有[[子宫肌瘤]]、[[高血压]]、[[肝病]]、[[肾病]]患者慎用。
#服避孕药的吸烟妇女并发心血管疾病（[[中风]]、[[心肌梗死]]等）较不吸烟者多，因为服避孕药妇女应停止吸烟，或吸烟妇女不宜服用避孕药。
==药物相互作用==
#与[[利福平]]、[[氯霉素]]、[[氨苄西林]]、[[苯巴比妥]]、[[苯妥英钠]]、[[扑米酮]]等同服可产生肝微粒体酶效应，加速炔诺酮和炔雌醇在体内的代谢，导致避孕失败、突破性出血发生率较高。
#维生素C能增强口服避孕药的作用，每日服用1g维生素C可使炔雌醇生物利用度从40%提高到70%左右。
==制剂==
*[[复方炔诺酮片]]（*[[避孕片一号]]）：每片含炔诺酮0.6mg和炔雌醇0.035mg。
*[[复方炔诺酮膜]]（口服避孕膜一号）：每一小格含药同上。
*[[复方炔诺酮纸片]]（薄型口服避孕片一号）：同上。
*[[复方炔诺孕酮片330]]：每片含炔诺酮0.3mg、炔诺孕酮0.3mg、炔雌醇0.03mg。
*[[口服避孕片0号]]：每片含炔诺酮0.3mg、甲地孕酮0.5mg和炔雌醇0.035mg。
*[[口服避孕膜0号]]：同上。
*[[炔诺酮双相片]]：开始10天，每片含炔诺酮0.5mg和炔雌醇0.035mg，其后11天，每片含相应药物1mg和0.035mg。
*[[炔诺酮三相片]]：每7天每片含炔诺酮分别为0.5mg、0.75mg、1mg和炔雌醇0.035mg。
*[[炔诺酮探亲片]]：每片含炔诺酮5mg。
*[[炔诺酮片]]：每片0.625mg；2.5mg。
*[[炔诺酮膜]]：同上。
*[[炔诺酮纸片]]：同上。
==参考文献==
*《新编药物学》第17版.陈新谦主编
[[分类:药理学]][[分类:激素及其有关药物]][[分类:性激素类药物]][[分类:孕激素类]]
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
[http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案]
[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]
*【英文名】：Norethisterone
*【分子式】；C20H26O2
*【性状】 本品为白色或类白色的结晶性粉末；无臭，味微苦。本品在[[氯仿]]中溶解，在[[乙醇]]中微溶，在[[丙酮]]中略溶，在水中不溶。
*【类别】 [[孕激素类]]药。
==药理学==
本品为19-去甲基睾酮衍生物，是一种口服有效的[[避孕药]]。其孕激素作用为炔孕酮的5倍，并有轻度雄激素和雌激素活性。能抑制[[下丘脑]]促黄体释放激素（LHRH）的分泌，并作用于垂体前叶，降低其对LHRH的敏感性，从而阻断促性腺激素的释放，产生排卵抑制作用，因此主要与[[炔雌醇]]合用作为短效口服避孕药。单独应用较大剂量时，能使宫颈粘液稠度增加，以防精子穿透受精，同时抑制子宫内膜腺体发育生长，影响孕卵着床，可作为速效探亲避孕药。口服容易吸收，经0.5-4小时血浓度达峰值，半衰期约为5-14小时，血浆结合蛋白率约为80%，作用时间在24小时以上。生物利用度为64%。
==适应证==
除作为[[口服避孕药]]外，还可用于治疗功能性子宫出血、妇女不育症、痛经、闭经、子宫内膜异位症、子宫内膜增生过长等。
#用作[[短效口服避孕药]]：包括复方炔诺酮片、膜或纸片以及口服避孕片0号，从月经周期第5天开始服药，每天1片，晚餐后服用为宜，连服22天，不能间断，服完等月经来后的低5天继续服药。
#用作[[探亲避孕药]]：探亲避孕丸，于同居当晚开始服用，每晚1丸（5mg）同居10天之内，必须连服10丸；同居半个月，连服14丸；超过半个月者，服完14丸后接着改服短效口服避孕药，直至探亲期结束。
#治疗[[功能性子宫出血]]：每8小时服1片炔诺酮片、然后逐渐减量，直至维持量每天1次1片，再连服20天；也可在流血停止后，每天加服炔雌醇0.05mg；
#[[不育]]症：口服炔诺酮2.5mg和炔雌醇0.05mg，每天1次，连服20天，共3个周期。
#[[痛经]]、[[子宫内膜异位症]]：于月经第5-7天开始，每日1次，每次2.5mg，连服20天。
==不良反应==
少数妇女可有[[恶心]]、[[呕吐]]、[[头昏]]、[[乏力]]、[[嗜睡]]等类早孕反应及不规则出血、[[闭经]]、乳房胀、皮疹等，一般可消失。
==禁忌症==
肝病、肾炎、乳房肿块患者禁用。
==注意事项==
作为避孕药使用时应注意：
#哺乳期妇女服药后可能乳汁减少，故应在产后半年后开始服用；
#漏服或迟服避孕会失败，故必须每天定时服药；如漏服应在24小时内补服1次。
#服药期间可能发生突破性出血，可每日加服炔雌醇0.005-0.015mg；
#服药22天后，一般经过3-4天即来月经；如第7天仍未见月经，应开始服用下一个月的药。
#有[[子宫肌瘤]]、[[高血压]]、[[肝病]]、[[肾病]]患者慎用。
#服避孕药的吸烟妇女并发心血管疾病（[[中风]]、[[心肌梗死]]等）较不吸烟者多，因为服避孕药妇女应停止吸烟，或吸烟妇女不宜服用避孕药。
==药物相互作用==
#与[[利福平]]、[[氯霉素]]、[[氨苄西林]]、[[苯巴比妥]]、[[苯妥英钠]]、[[扑米酮]]等同服可产生肝微粒体酶效应，加速炔诺酮和炔雌醇在体内的代谢，导致避孕失败、突破性出血发生率较高。
#维生素C能增强口服避孕药的作用，每日服用1g维生素C可使炔雌醇生物利用度从40%提高到70%左右。
==制剂==
*[[复方炔诺酮片]]（*[[避孕片一号]]）：每片含炔诺酮0.6mg和炔雌醇0.035mg。
*[[复方炔诺酮膜]]（口服避孕膜一号）：每一小格含药同上。
*[[复方炔诺酮纸片]]（薄型口服避孕片一号）：同上。
*[[复方炔诺孕酮片330]]：每片含炔诺酮0.3mg、炔诺孕酮0.3mg、炔雌醇0.03mg。
*[[口服避孕片0号]]：每片含炔诺酮0.3mg、甲地孕酮0.5mg和炔雌醇0.035mg。
*[[口服避孕膜0号]]：同上。
*[[炔诺酮双相片]]：开始10天，每片含炔诺酮0.5mg和炔雌醇0.035mg，其后11天，每片含相应药物1mg和0.035mg。
*[[炔诺酮三相片]]：每7天每片含炔诺酮分别为0.5mg、0.75mg、1mg和炔雌醇0.035mg。
*[[炔诺酮探亲片]]：每片含炔诺酮5mg。
*[[炔诺酮片]]：每片0.625mg；2.5mg。
*[[炔诺酮膜]]：同上。
*[[炔诺酮纸片]]：同上。
==参考文献==
*《新编药物学》第17版.陈新谦主编
[[分类:药理学]][[分类:激素及其有关药物]][[分类:性激素类药物]][[分类:孕激素类]]
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
[http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案]
[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]
