炔诺酮
来自中医百科
炔诺酮
- 【英文名】：Norethisterone
- 【分子式】；C20H26O2
- 【性状】 本品为白色或类白色的结晶性粉末；无臭，味微苦。本品在氯仿中溶解，在乙醇中微溶，在丙酮中略溶，在水中不溶。
- 【类别】 孕激素类药。
药理学
本品为19-去甲基睾酮衍生物，是一种口服有效的避孕药。其孕激素作用为炔孕酮的5倍，并有轻度雄激素和雌激素活性。能抑制下丘脑促黄体释放激素（LHRH）的分泌，并作用于垂体前叶，降低其对LHRH的敏感性，从而阻断促性腺激素的释放，产生排卵抑制作用，因此主要与炔雌醇合用作为短效口服避孕药。单独应用较大剂量时，能使宫颈粘液稠度增加，以防精子穿透受精，同时抑制子宫内膜腺体发育生长，影响孕卵着床，可作为速效探亲避孕药。口服容易吸收，经0.5-4小时血浓度达峰值，半衰期约为5-14小时，血浆结合蛋白率约为80%，作用时间在24小时以上。生物利用度为64%。
适应证
除作为口服避孕药外，还可用于治疗功能性子宫出血、妇女不育症、痛经、闭经、子宫内膜异位症、子宫内膜增生过长等。
- 用作短效口服避孕药：包括复方炔诺酮片、膜或纸片以及口服避孕片0号，从月经周期第5天开始服药，每天1片，晚餐后服用为宜，连服22天，不能间断，服完等月经来后的低5天继续服药。
- 用作探亲避孕药：探亲避孕丸，于同居当晚开始服用，每晚1丸（5mg）同居10天之内，必须连服10丸；同居半个月，连服14丸；超过半个月者，服完14丸后接着改服短效口服避孕药，直至探亲期结束。
- 治疗功能性子宫出血：每8小时服1片炔诺酮片、然后逐渐减量，直至维持量每天1次1片，再连服20天；也可在流血停止后，每天加服炔雌醇0.05mg；
- 不育症：口服炔诺酮2.5mg和炔雌醇0.05mg，每天1次，连服20天，共3个周期。
- 痛经、子宫内膜异位症：于月经第5-7天开始，每日1次，每次2.5mg，连服20天。
不良反应
少数妇女可有恶心、呕吐、头昏、乏力、嗜睡等类早孕反应及不规则出血、闭经、乳房胀、皮疹等，一般可消失。
禁忌症
肝病、肾炎、乳房肿块患者禁用。
注意事项
作为避孕药使用时应注意：
- 哺乳期妇女服药后可能乳汁减少，故应在产后半年后开始服用；
- 漏服或迟服避孕会失败，故必须每天定时服药；如漏服应在24小时内补服1次。
- 服药期间可能发生突破性出血，可每日加服炔雌醇0.005-0.015mg；
- 服药22天后，一般经过3-4天即来月经；如第7天仍未见月经，应开始服用下一个月的药。
- 有子宫肌瘤、高血压、肝病、肾病患者慎用。
- 服避孕药的吸烟妇女并发心血管疾病（中风、心肌梗死等）较不吸烟者多，因为服避孕药妇女应停止吸烟，或吸烟妇女不宜服用避孕药。
药物相互作用
- 与利福平、氯霉素、氨苄西林、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮等同服可产生肝微粒体酶效应，加速炔诺酮和炔雌醇在体内的代谢，导致避孕失败、突破性出血发生率较高。
- 维生素C能增强口服避孕药的作用，每日服用1g维生素C可使炔雌醇生物利用度从40%提高到70%左右。
制剂
- 复方炔诺酮片（*避孕片一号）：每片含炔诺酮0.6mg和炔雌醇0.035mg。
- 复方炔诺酮膜（口服避孕膜一号）：每一小格含药同上。
- 复方炔诺酮纸片（薄型口服避孕片一号）：同上。
- 复方炔诺孕酮片330：每片含炔诺酮0.3mg、炔诺孕酮0.3mg、炔雌醇0.03mg。
- 口服避孕片0号：每片含炔诺酮0.3mg、甲地孕酮0.5mg和炔雌醇0.035mg。
- 口服避孕膜0号：同上。
- 炔诺酮双相片：开始10天，每片含炔诺酮0.5mg和炔雌醇0.035mg，其后11天，每片含相应药物1mg和0.035mg。
- 炔诺酮三相片：每7天每片含炔诺酮分别为0.5mg、0.75mg、1mg和炔雌醇0.035mg。
- 炔诺酮探亲片：每片含炔诺酮5mg。
- 炔诺酮片：每片0.625mg；2.5mg。
- 炔诺酮膜：同上。
- 炔诺酮纸片：同上。
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