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'''胰岛素类似物'''（），又称'''餐时[[胰岛素]]'''，泛指通过对胰岛素结构的修饰模拟正常胰岛素的分泌，并模拟胰岛素[[生理]]作用的物质。
== 发展历史 ==
在20世纪90年代，随着科学家对胰岛素结构和成分的研究越来越深入，发现可以通过对[[肽链]]的修饰改变胰岛素的[[生物学]]和理化特征，进而研发出较传统[[人胰岛素]]更能贴合人体需要的胰岛素类似物，因能直接紧临餐前使用，也称为餐时胰岛素或速效胰岛素。2001年12月26日诺和诺德对外宣布，首个且唯一可进行[[胰岛素泵]]治疗的胰岛素类似物[[门冬胰岛素]]通过[[FDA]]审批。2005年4月，首个预混胰岛素类似物制剂[[诺和锐30]]（含30%可溶性门冬胰岛素，70%[[精蛋白]]门冬胰岛素）在中国上市。2010年2月26日，长效胰岛素类似物[[地特胰岛素]]获得[[国家食品药品监督管理局]]批准，获准在中国上市。
== 结构修饰 ==
胰岛素由[[胰岛]]β[[细胞]]受内源或外源性物质如[[葡萄糖]]的刺激分泌，属于可溶性[[酸性]][[蛋白]]，主要结构包括两条肽链（A链和B链），其中A链含[[氨基酸残基]]21个；B链则有30个。肽链由两个[[胱氨酸]][[二硫键]]连接，其中所含的[[脯氨酸]][[残基]]是形成[[二聚体]]的关键[[位点]]。胰岛素类似物是在胰岛素的结构上做一些相应的修饰，从而更贴合人体对胰岛素分泌的需求，达到治疗[[糖尿病]]的目的。
== 种类 ==
===门冬胰岛素===
门冬胰岛素采用[[重组DNA]]技术合成，利用[[酵母]]生产，用[[天门冬氨酸]]替代人胰岛素[[氨基酸]]链B28位的脯氨酸，目的是引起天门冬氨酸的阴离子，通过电荷排斥阻止胰岛素单体或二聚体的聚合。这种改变减弱了溶液中胰岛素[[分子]]间的结合强度，减少分子聚合，使之迅速[[解离]]成单体。门冬胰岛素一般[[皮下注射]]后10到20分钟发挥药效，并且可以降低餐后血糖水平和[[糖化血红蛋白]]A（HbA1c）<ref>刘冬梅. [[疾病监测]]与控制 , Journal of Diseases Monitor & Control 2009年 10期</ref>。
===地特[[胰岛素注射液]]===
地特胰岛素（Insulin Detemir）与人胰岛素相比，将30位氨基酸去除，同时B链29位点连接14C[[脂肪酸]]链，但仍保留锌离子存在，分子以[[六聚体]]的形式表达。地特胰岛素经皮下注射后吸收和扩散平稳缓慢，并在[[血浆]]中99%与[[白蛋白]]结合，以极慢的速度释放入[[血液]]，血浆浓度较为平稳，峰谷曲线平缓，治疗作用持续时间较长<ref>Sheldon B, Russell-Jones D, Insulin analogues: an example of applied medical science.Wright J.Diabetes Obes Metab. 2009 Jan;11(1):5-19.</ref>。
== 作用 ==
* 与人胰岛素相比，胰岛素类似物起效快速，从而没有人胰岛素起效时间需30～60分钟、因此需要餐前30分钟给药的缺点，只需要紧临餐前15分钟注射，或者于餐后使用，同时降糖作用持续时间短，减少了低[[血糖]]风险。
* 更准确模拟生理治疗，胰岛素类似物可联合长效胰岛素，帮助患者更好模拟胰岛素生理分泌和代谢，最大限度控制血糖水平，尤其是餐后血糖。
* 经研究发现胰岛素类似物的峰效时间与餐后血糖峰值同步抵达，因此更有利于控制餐后血糖。
* 由于持续时间短，可显著减少夜间低血糖发生率。
* 长期使用可降低糖化[[血红蛋白]]（HbA1c），逐步达到<7%并维持。
* 人体吸收稳定，个体变化及差异较小。另外，人胰岛素大量注射时，可在皮下部位形成储存，无法预料疗效与持续时间，而胰岛素类似物很少出现。
* 糖尿病患者如果同时口服肾上腺皮质激素，由于皮质激素可抑制胰岛素的分泌，使糖异生增加，因此餐后血糖较难控制，而胰岛素类似物可消除此弊端。
* 胰岛素类似物不会过度激活[[胰岛素样生长因子受体1]]（IGF-1），因此很少介导增殖效应。
== 相关疾病 ==
胰岛素类似物适用于需要胰岛素治疗的糖尿病类型。
== 参考文献 ==
[[Category:胰岛素疗法]] [[category:人体激素]] [[Category:糖尿病药物]] [[Category:糖尿病]] [[Category:重组蛋白]] [[Category:肽类激素]]
==参考来源==
*[http://zh.wikipedia.org/wiki/%E8%83%B0%E5%B2%9B%E7%B4%A0%E7%B1%BB%E4%BC%BC%E7%89%A9 维基百科-胰岛素类似物]
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
[http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案]
[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]
== 发展历史 ==
在20世纪90年代，随着科学家对胰岛素结构和成分的研究越来越深入，发现可以通过对[[肽链]]的修饰改变胰岛素的[[生物学]]和理化特征，进而研发出较传统[[人胰岛素]]更能贴合人体需要的胰岛素类似物，因能直接紧临餐前使用，也称为餐时胰岛素或速效胰岛素。2001年12月26日诺和诺德对外宣布，首个且唯一可进行[[胰岛素泵]]治疗的胰岛素类似物[[门冬胰岛素]]通过[[FDA]]审批。2005年4月，首个预混胰岛素类似物制剂[[诺和锐30]]（含30%可溶性门冬胰岛素，70%[[精蛋白]]门冬胰岛素）在中国上市。2010年2月26日，长效胰岛素类似物[[地特胰岛素]]获得[[国家食品药品监督管理局]]批准，获准在中国上市。
== 结构修饰 ==
胰岛素由[[胰岛]]β[[细胞]]受内源或外源性物质如[[葡萄糖]]的刺激分泌，属于可溶性[[酸性]][[蛋白]]，主要结构包括两条肽链（A链和B链），其中A链含[[氨基酸残基]]21个；B链则有30个。肽链由两个[[胱氨酸]][[二硫键]]连接，其中所含的[[脯氨酸]][[残基]]是形成[[二聚体]]的关键[[位点]]。胰岛素类似物是在胰岛素的结构上做一些相应的修饰，从而更贴合人体对胰岛素分泌的需求，达到治疗[[糖尿病]]的目的。
== 种类 ==
===门冬胰岛素===
门冬胰岛素采用[[重组DNA]]技术合成，利用[[酵母]]生产，用[[天门冬氨酸]]替代人胰岛素[[氨基酸]]链B28位的脯氨酸，目的是引起天门冬氨酸的阴离子，通过电荷排斥阻止胰岛素单体或二聚体的聚合。这种改变减弱了溶液中胰岛素[[分子]]间的结合强度，减少分子聚合，使之迅速[[解离]]成单体。门冬胰岛素一般[[皮下注射]]后10到20分钟发挥药效，并且可以降低餐后血糖水平和[[糖化血红蛋白]]A（HbA1c）<ref>刘冬梅. [[疾病监测]]与控制 , Journal of Diseases Monitor & Control 2009年 10期</ref>。
===地特[[胰岛素注射液]]===
地特胰岛素（Insulin Detemir）与人胰岛素相比，将30位氨基酸去除，同时B链29位点连接14C[[脂肪酸]]链，但仍保留锌离子存在，分子以[[六聚体]]的形式表达。地特胰岛素经皮下注射后吸收和扩散平稳缓慢，并在[[血浆]]中99%与[[白蛋白]]结合，以极慢的速度释放入[[血液]]，血浆浓度较为平稳，峰谷曲线平缓，治疗作用持续时间较长<ref>Sheldon B, Russell-Jones D, Insulin analogues: an example of applied medical science.Wright J.Diabetes Obes Metab. 2009 Jan;11(1):5-19.</ref>。
== 作用 ==
* 与人胰岛素相比，胰岛素类似物起效快速，从而没有人胰岛素起效时间需30～60分钟、因此需要餐前30分钟给药的缺点，只需要紧临餐前15分钟注射，或者于餐后使用，同时降糖作用持续时间短，减少了低[[血糖]]风险。
* 更准确模拟生理治疗，胰岛素类似物可联合长效胰岛素，帮助患者更好模拟胰岛素生理分泌和代谢，最大限度控制血糖水平，尤其是餐后血糖。
* 经研究发现胰岛素类似物的峰效时间与餐后血糖峰值同步抵达，因此更有利于控制餐后血糖。
* 由于持续时间短，可显著减少夜间低血糖发生率。
* 长期使用可降低糖化[[血红蛋白]]（HbA1c），逐步达到<7%并维持。
* 人体吸收稳定，个体变化及差异较小。另外，人胰岛素大量注射时，可在皮下部位形成储存，无法预料疗效与持续时间，而胰岛素类似物很少出现。
* 糖尿病患者如果同时口服肾上腺皮质激素，由于皮质激素可抑制胰岛素的分泌，使糖异生增加，因此餐后血糖较难控制，而胰岛素类似物可消除此弊端。
* 胰岛素类似物不会过度激活[[胰岛素样生长因子受体1]]（IGF-1），因此很少介导增殖效应。
== 相关疾病 ==
胰岛素类似物适用于需要胰岛素治疗的糖尿病类型。
== 参考文献 ==
[[Category:胰岛素疗法]] [[category:人体激素]] [[Category:糖尿病药物]] [[Category:糖尿病]] [[Category:重组蛋白]] [[Category:肽类激素]]
==参考来源==
*[http://zh.wikipedia.org/wiki/%E8%83%B0%E5%B2%9B%E7%B4%A0%E7%B1%BB%E4%BC%BC%E7%89%A9 维基百科-胰岛素类似物]
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
[http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案]
[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]
