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此类药物作用于体内抑制性[[神经递质]]：γ-[[氨基丁酸]]（[[GABA]]）的一种[[受体]]\"GABA_A受体[[复合物]]\"（复合物包含GABA受体，苯二氮平类药物受体和一个与GABA受体[[偶联]]的氯[[离子通道]]），而药物与受体的这种作用诱导GABA受体偶联的氯离子通道加强开放，这样会增加氯离子流[[入胞]]内的数量，产生[[超极化]]而抑制[[突触后电位]]，减少中枢某些重要[[神经元]]放电，引起中枢抑制。由苯二氮平类药物的作用机理可知，这类药物的效应是和脑内GABA水平密切相关的，如果脑内GABA水平较高，则此类药物的效应会更加明显。