苯二氮平类药物

苯二氮平类药物（Benzodiazepine）又称为苯二氮类药物，苯重氮基盐，是一类中枢神经抑-{制}-剂，临床上常作为镇静催眠药使用，亦用于癫痫、焦虑等症的治疗。

作用机理

此类药物作用于体内抑制性神经递质：γ-氨基丁酸（GABA）的一种受体"GABA_A受体复合物"（复合物包含GABA受体，苯二氮平类药物受体和一个与GABA受体偶联的氯离子通道），而药物与受体的这种作用诱导GABA受体偶联的氯离子通道加强开放，这样会增加氯离子流入胞内的数量，产生超极化而抑制突触后电位，减少中枢某些重要神经元放电，引起中枢抑制。由苯二氮平类药物的作用机理可知，这类药物的效应是和脑内GABA水平密切相关的，如果脑内GABA水平较高，则此类药物的效应会更加明显。

不良反应

催眠剂量的此类药物可引起眩晕、困倦、乏力、精细运动不协调等不良反应大剂量应用会造成共济失调、运动能力障碍、皮疹、白细胞减少，久服会引起耐受和依赖

发展历史

此类药物是近40年来发展起来的，最早的苯二氮平类药物是1960年用于临床的氯氮䓬，此后人们通过消除与生理活性无关的基团，和对分子结构中活性较高的部分进行拼环等改造，开发出了副作用更小，在体内更稳定的苯二氮平类新药，其中的地西泮又名安定，是目前临床应用较多的。

临床应用

• 镇静催眠
• 抗焦虑
• 抗惊厥和抗癫痫
• 中枢性肌肉松弛

代表药物

• 氯氮䓬
• 地西泮
• 氯巴詹
• 劳拉西泮

参看

• 合成药物列表

延伸閲读

• Benzodiazepines – information from mental health charity The Royal College of Psychiatrists

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