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卡马西平

添加2,489字节, 2017年2月24日 (五) 18:13
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==基本信息==
5H-二[[苯并]][<b,f]氮杂卓-5-甲酰胺>卡马西平Carbamazepine</b>
CARBAMAZEPINE<b>[[化学]]名:</b>5H-二[[苯并]][b,f]氮杂卓-5-甲酰胺
<b>拼音名:</b>KAMAXIPING <b>英文名:</b>CARBAMAZEPINE <b>CAS码:</b>298-46-4 <b>剂型规格</b>:片剂:100mg/片  
==药理作用==
膜稳定作用, 能降低[[神经细胞]]膜对Na+和Ca2+的通透性, 从而降低[[细胞]]的[[兴奋性]], 延长不应期;也可能增强GABA的[[突触传递]]功能。抗[[惊厥]]的机制尚不清楚,类似[[苯妥英]],对[[突触]]部位的[[强直]]后期强化的抑制,限制致痫灶异常放电的扩散。也可抑制[[丘脑]]前腹核内的电活动,但其意义尚不清楚。止痛机制不明,可能减低中枢神经的突触传递。卡马西平主要[[代谢]]产物为10,11-环氧化卡马西平,具有抗惊厥抗神经痛作用。抗利尿作用可能在于刺激[[抗利尿激素]](ADH)释放和加强水分在远端[[肾小管]][[重吸收]]。抗精神病和[[躁狂症]]的作用可能抑制了[[边缘系统]]和[[颞叶]]的点燃作用。化学上和三环类[[抗抑郁药]]相似,有抗[[胆碱]]活动、抗抑郁、抑制[[肌肉]][[神经]]接头的传递和抗节律失常等作用。  
6.[[不安腿综合征]](Ekbom综合征),偏侧面肌[[痉挛]]。  
==用法用量==
<b>1.成人常用量口服。</b>
 
①抗惊厥,开始一次g,一日—3次;第二日后每日增加0.1g,直到出现疗效为止;维持量根据调整至最低的有效量,分次服用;要注意个体化,最高量每日不超过1.2g。
 
②[[镇痛]],开始一次g,一日2次;第二日后每隔一日增加0.1—0.2g,直至[[疼痛缓解]],维持量每日—0.8g,分次服用;最高量每日不超过1.2g。
 
③抗利尿,单用时一日0.3—0.6g,如与其他抗利尿药合用,则每日服0.2—0.4g,分—4次服用。
 
④抗躁狂或抗精神病,开始时每日—0.4g,以后每周逐渐增加至最大量每日g。一般分—4次服用。通常成年人的限量,12—15岁,每日不超过1g,15岁以上一般每日不超过1.2g,少数有用至1.6g者,作止痛用时每日不超过1.2g。
 
<b>2.小儿常用量口服。</b>
抗惊厥,6岁以前开始每日按体重5mg/kg,每隔5-7日增加一次用量,达每日mg/kg,必要时可增至20mg/kg,维持量调整到维持血药浓度8-12μg/ml,一般为每日按体重10-20mg/kg,约0.25—0.35g,通常每日不超过0.4g;6-12岁儿童,第一日g,服2次,每隔周增加每日g直至出现疗效;维持量调整到[[最小有效量]],一般为0.4—0.8g,不超过每日g,分—4次服用。
5.本品中枢神经系统的不良反应发生率随着[[血药浓度增高]](大于8.5—10μg/ml)而增高。[[视物模糊]],头晕,嗜睡,乏力,共济失调,恶心,呕吐,白细胞及血小板减少,再生障碍性贫血,皮疹,药热,[[嗜酸性粒细胞]]增多,周身性[[红斑狼疮]]样反应,低钠血症,[[中毒性肝炎]]。应用此药可发生共济失调、眼球震颤、[[不随意运动]]、低钠血症、水潴留、[[肝损害]]、[[心衰]]及皮疹等不良反应。过敏反应虽不常见,但可发生严重的反应,如周身性红色[[斑疹]]、发热、[[腰部]][[出血点]]、周身性[[淋巴结病]]、[[肝脾肿大]]、[[肺浸润]]及[[捻发音]]。
<b>[[心血管系统]]:</b>老年人甚至略为过量或稍增量时,可诱致[[窦性心动过缓]]或甚至完全性心脏阻滞,这种反应是可逆的。有报告3例发生阿-斯氏综合征。 <b>[[呼吸系统]]:</b>有报告此药可诱发急性肺过敏反应,表现为急性呼吸困难伴肺部弥漫性[[罗音]]、皮疹、嗜酸细胞增多及[[胸部X线检查]]见有网状阴影。 <b>[[神经系统]]:</b>可发生共济失调、头晕、头痛、[[感觉异常]]及思睡,思睡常见于用药后几天之内,以后逐渐改善。也可发生姿势保持不能、[[张力障碍]]、失神发作及震颤。也有发生口面部或舌[[运动障碍]]及[[眼球]]旋转危象。少数发生严重的全身性痉挛发作。长期用药者可发生[[末梢神经]]的运动及感觉的速度进行性减慢。
<b>[[消化系统]]:</b>胃肠道不良反应不常见也轻微,有时发生[[食欲不振]]、口干、[[上腹]]、恶心、呕吐、腹泻或[[便秘]]。散在报告有发生[[肉芽肿性肝炎]],表现为发热、不适、[[厌食]]、出汗、[[腹痛]]及[[黄疸]];[[组织学]]显示为干酪性[[肉芽肿]]伴组织细胞、[[淋巴细胞]]及[[多核]][[巨细胞]][[浸润]]及一些[[急性胆管炎]]表现;停药后迅速恢复。
[[泌尿系统]]:1%用药患者出现[[蛋白尿]]。个例有发生急性肾曲管[[坏死]]、急性非[[少尿]]性[[肾衰]]。 此药可引起抗利尿激素异常分泌,出现低钠血症、<b>[[血浆造血系统]]渗透压降低及水中毒,而用苯妥英可阻止此种现象发生,有人认为是苯妥英使:</b>偶有报告各类型[[血清血液]]中卡马西平浓度降低之故。有报告16例癫痫患者应用治疗剂量,5例发生低钠血症。单独应用此药仅在病,从[[生化白细胞减少]]方面有到再生障碍性贫血。有报告发生网织细胞增多症而无[[骨软化溶血]]的证据,而患者无临床症状。、[[贫血]]或失血,这可能是一种特异性反应。有报告发生正色素正细胞贫血、血小板减少者,停药后均恢复。
<b> [[内分泌]]、代谢:</b>此药可引起抗利尿激素异常分泌,出现低钠血症、[[血浆]]渗透压降低及水中毒,而用苯妥英可阻止此种现象发生,有人认为是苯妥英使[[血清]]中卡马西平浓度降低之故。有报告16例癫痫患者应用治疗剂量,5例发生低钠血症。单独应用此药仅在[[生化]]方面有[[骨软化]]的证据,而患者无临床症状。 <b>特殊感官:</b>[[视觉障碍]],一般见于大剂量时,以复视为常见。有报告出现[[视力]]对比敏感性不全,但无视网膜改变。 <b>皮肤:</b>有时出现[[丘疹]]伴有或不伴有[[水泡]]、[[红斑疹]]伴有轻度发热或[[多形性红斑]]。可发生过敏性红色[[斑丘疹]]、毒性[[表皮坏死]]溶解及[[剥脱性皮炎]]。首次报告毒性[[脓疱]]性[[皮肤病]]。  
==特殊人群==
<b>孕妇及[[哺乳期]]妇女用药</b>
 
本品能通过[[胎盘]],是否致畸尚不清楚,[[妊娠]]早期需慎用;本品能分泌入乳汁,约为血药浓度60%,哺乳期妇女不宜应用。
 
<b>儿童用药</b>
本品可用于各年龄段儿童。
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