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[[环孢素A]]为高脂溶性肽类大分子药物，可通过对[[免疫应答]]过程多环节的作用，选择性抑制辅助性T[[淋巴细胞]]（T）的（T_H）的[[增殖]]及功能，产生[[免疫调节]]作用，用于[[器官移植]]后的抗排斥反应，及多种[[自身免疫性疾病]]的治疗。该药虽较其他[[免疫抑制剂]][[毒性]]作用少，但仍存在肝、[[肾损害]]、震颤、[[高血压]]等[[毒性反应]]。环孢素A的治疗作用、毒性反应与血药浓度关系密切，[[安全范围]]窄。本药又大多供长期预防性用药，而肾、肝毒性在肾、[[肝移植]]时，难以和排斥反应区别。鉴于上述原因，环孢素A需进行TDM。

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