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乙菧酚
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== 乙菧酚药典标准==
品名
中文名
[[乙菧酚]] 汉语拼音
Jixicifen 英文名
Diethylstilbestrol 结构式
分子式与分子量
C18H20O2 268.36 来源（名称）、含量（效价）
本品为（E）-4,4'-（1,2-二乙基-1,2-亚[[乙烯]]基）双[[苯酚]]。按[[干燥]]品计算，含C18H20O2应为97.0%～103.0%。 性状
本品为无色[[结晶]]或白色结晶性粉末；几乎无臭。
本品在[[甲醇]]中易溶，在[[乙醇]]、[[乙醚]]或[[脂肪]]油中[[溶解]]，在[[三氯甲烷]]中微溶，在水中几乎不溶；在稀[[氢氧化钠]][[溶液]]中溶解。 熔点
本品的熔点（[[2010年版药典二部附录Ⅵ]] C）为169～172℃。 鉴别
（1）取本品约10mg，加[[硫酸]]1ml溶解后，溶液显橙黄色（[[己烷雌酚]]为淡黄色）；加水10ml稀释后，橙黄色即消失。
（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液两主峰的保留时间应与对照品溶液相应两主峰的保留时间一致。
（3）本品的红外光[[吸收]]图谱应与对照的图谱（《药品红外[[光谱]]集》28图）一致。 检查 酸碱度
取本品0.10g，加70%乙醇5.0ml溶解后，溶液遇[[石蕊]][[试纸]]应显中性[[反应]]。 有关物质
取本品，加乙醇－水（1：1）溶解并稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置50ml量瓶中，用乙醇－水（1：1）稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液10μl注入液相色谱仪，调节[[检测]][[灵敏度]]，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。再精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至乙菧酚顺式体峰保留时间的2倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，不得多于4个，单个杂质峰[[面积]]不得大于对照溶液中乙菧酚顺式体峰面积的1.26倍与乙菧酚反式体峰面积之和的0.5倍（1.0%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液中乙菧酚顺式体峰面积的1.26倍与乙菧酚反式体峰面积之和的0.75倍（1.5%）。
干燥失重
取本品，在105℃干燥至[[恒重]]，减失重量不得过0.5%（[[2010年版药典二部附录Ⅷ]] L）。 炽灼残渣
不得过0.1%（2010年版药典二部附录Ⅷ N）。 含量测定
照[[高效液相色谱法]]（[[2010年版药典二部附录Ⅴ]] D）测定。 色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；甲醇－水（80：20）为流动相；检测波长为254nm。取乙菧酚对照品约10mg，加三氯甲烷50ml使溶解，在暗处放置不少于5小时，量取5.0ml，挥干三氯甲烷，[[残渣]]（乙菧酚的顺式体和反式体）加乙醇－水（1：1）25ml使溶解，取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图，出峰顺序依次为乙菧酚反式体峰与乙菧酚顺式体峰。理论板数按乙菧酚反式体峰计算应不低于1000，乙菧酚反式体峰与顺式体峰的[[分离]]度应大于5.0。 测定法
取本品，精密称定，加乙醇－水（1：1）溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液，精密量取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取乙菧酚对照品，同法测定，按外标法以乙菧酚顺式体峰面积的1.26倍与乙菧酚反式体峰面积的和计算，即得。 类别
[[雌激素]]药。 贮藏
[[遮光]]，密封[[保存]]。 制剂
（1）[[乙菧酚片]] （2）[[乙菧酚注射液]] 版本
《[[中华人民共和国药典]]》2010年版
== 乙菧酚说明书==
药品名称
乙菧酚 英文名称
Diethylstilbestrol 乙菧酚的别名
[[二己烯雌酚]]；[[乙烯雌酚]]；己烯雌酚；[[人造求偶素]]；[[人造妇女性素]]；[[女性素]]；Stilbestrol 分类
[[内分泌系统]][[药物]] > [[性腺]]疾病用药 剂型
1.[[片剂]]：每片0.1mg，0.25mg，0.5mg，1mg，2mg；
2.[[注射剂]]：0.5mg（1ml），1mg（1ml），2mg（1ml）；
3.[[阴道片]]：0.2mg；
4.[[软膏剂]]：0.2%。 乙菧酚的药理作用
1.可促使未[[成熟]]的女性[[器官]]及副性征正常[[发育]]。
2.促进成熟妇女[[子宫内膜增生]]，同时使[[阴道]]上皮增生角质化。
3.能减轻因更年期或手术切除[[卵巢]]所致的性腺[[激素]]水平下降而产生的[[性功]]能紊乱，替代人工合成的雌激素。
4.抗[[雄激素]][[作用]]。
5.小[[剂量]]能促进[[垂体]]前叶分泌[[催乳激素]]、[[促性腺激素]]，大剂量能[[抑制]]泌乳。
6.并具有抗雄激素作用，能使动物[[皮脂腺]][[萎缩]]，减少皮脂分泌。
7.能抑制垂体促[[性激素]]的分泌，改变体内激素[[平衡]]，破坏[[肿瘤]][[组织]]赖以[[生长]]发育的条件，从而发挥抗癌[[效应]]。
8.在骨[[代谢]]方面的药理作用有以下几点：①作用于[[成骨细胞]]和破骨[[细胞]]上的雌激素[[受体]]，[[刺激]][[小梁]]骨的形成，增加骨[[胶原]]的[[转换]]。②抑制成骨细胞向破骨细胞转换。③拮抗[[甲状旁腺激素]]对骨吸收的作用。④增加[[维生素D]]活性，促进肠钙吸收。⑤加强[[降钙素]]的作用。⑥促使女性性器官及副性征正常发育，使子宫内膜增生，[[增强子]]宫[[平滑肌]]收缩，小剂量刺激而大剂量抑制垂体前叶促性腺激素及[[催乳素]]的分泌。乙菧酚具有雌激素的一般作用。
乙菧酚的药代动力学
乙菧酚吸收后[[经血]]流和[[组织液]]转运到[[靶细胞]]，能与[[血浆蛋白]]中度或高度结合，能与组织内[[特异性]]受体蛋白在雌激素反应组织中结合形成“活化”的复合体，此种复合体具有多种[[功能]]。乙菧酚主要在[[肝脏]]代谢，经过肠肝[[循环]]可以再吸收。主要以[[葡萄糖]]醛酸的结合形式经尿和粪便[[排泄]]。由于乙菧酚在肝脏中代谢较慢，故口服有效。乙菧酚口服易自胃[[肠道]]吸收，血药浓度呈二房室模型进行衰减，初相[[半衰期]]为80min，消除相半衰期在20h以上。主要在肝脏中进行氧化代谢，最终以葡萄糖醛酸结合型从尿中排出。 乙菧酚的适应证
1.预防和治疗[[原发性]]或[[绝经]]后[[骨质]]疏后[[骨质疏松]]。
2.作为垂体前叶功能减退或卵巢功能不全的替代治疗。
3.用于卵巢功能不全或垂体功能异常引起的各种疾病，如[[闭经]]、[[子宫]]发育不全、[[功能性子宫出血]]、围[[绝经期]][[综合]]期[[综合征]]、[[老年性阴道炎]]及退奶；也用于[[前列腺癌]]。用于治疗[[子宫发育不良]]，因子宫发育不良及宫颈黏液分泌稠少而引起的[[不孕症]]、闭经、[[月经过少]]、功能性子宫出血、人工[[月经周期]]、回奶、[[稽留流产]]、围绝经期综合期综合征、老年性阴道炎及前列腺癌、[[乳腺癌]]的治疗。此外，乙菧酚还可用于顽固性[[痤疮]]、女性老年[[性皮]]肤[[瘙痒症]]、[[女阴]]干枯、[[皮脂溢出]]症、更年期角化、[[福克斯-阜太斯病]]等。也可用于男性乳腺癌、[[肺癌]]、肾细胞癌等。 乙菧酚的禁忌证
1.[[妊娠]]妇女。
2.已知或怀疑患有乳腺癌，但用来作为治疗晚期[[转移]]性乳腺癌时例外。
3.已知或怀疑患有雌激素依赖性肿瘤（如[[子宫肌瘤]]、[[子宫内膜癌]]、乳腺癌等）。
4.急性[[血栓性静脉炎]]或[[血栓栓塞]]。
5.过去使用雌激素时，曾伴有血栓性静脉炎或血栓栓塞史，但用以治疗晚期乳腺癌及前列腺癌时例外。
6.有[[胆汁]]淤积性[[黄疸]]史。
7.未明确诊断的阴道不规则流血。
8.[[子宫内膜异位症]]。
9.肝肾疾病者禁用。
10.孕妇禁用，以免女性[[胎儿]]将来[[发生]]原发性[[宫颈癌]]或阴道癌。 注意事项
1.乙菧酚可随乳汁分泌，并抑制泌乳。
2.药物对[[检验]]值或诊断的影响：（1）[[美替拉酮]]试验，反应减低。（2）[[去甲肾]]上腺上腺上腺素导致的[[血小板]]凝聚力可增加。（3）[[磺溴酞钠]] （BSP）潴留增加。（4）用[[血清蛋白结合碘]]（PBI）测试[[甲状腺]]功能，T4的结合增加，T3[[血清]][[树脂]]的摄取减低，这是由于血清[[甲状腺结合球蛋白]]（[[TBG]]）增多，而放射性碘及血清[[促甲状腺激素]]（[[TSH]]）并不受雌激素的影响。
3.用药[[前后]]及用药时应当[[检查]]或[[监测]]：（1）使用雌激素治疗前应做全面[[体检]]，包括[[血压]]、乳腺、腹腔及[[盆腔]]器官以及宫[[颈细]]胞学检查，以后每年至少检查1次。（2）长期服用雌激素者必须定期检查：盆腔、[[子宫内膜]]的厚度、[[乳房]][[结节]]、血清雌激素水平、阴道脱落细胞、血压、肝功能。体检每6～12个月1次或遵医嘱；宫颈防癌刮片每年1次。（3）因为雌激素可引起一定的液体潴留，故应[[注意]]与此有关的情况，如[[哮喘]]、[[癫痫]]、[[偏头痛]]及心、肾功能不全。
4.能增强[[三环类抗抑郁药]]的[[毒性反应]]。
5.对抗口服抗凝药的作用。甲丙胺酯、[[苯巴比妥]]可降低其效应。
6.癌症（绝经5年以后的晚期[[乳癌]]及前列腺癌除外）及肝肾功能减退、[[血栓性疾病]]、子宫肌瘤[[患者]]及孕妇忌用。
7.用雌激素可引起一定程度的[[体液]]潴留，降低葡萄糖的含量，故[[心功能不全]]、[[高血压]]、[[糖尿病]]患者应慎用。
8.慎用：（1）哮喘；（2）心功能不全；（3）癫痫；（4）[[精神]]抑郁；（5）偏头痛；（6）肾功能不全（雌激素可使水潴留加剧）及肾功能异常；（7）糖尿病；（8）良性乳腺疾病；（9）脑[[血管]]疾患；（10）冠状埃及疾患；（11）[[胆囊]]疾患或胆囊病史，尤其是胆结石；（12）肝功能异常；（13）血钙过高，伴有肿瘤或代谢性骨质疾患；（14）高血压；（15）甲状腺疾患；（16）子宫肌瘤。
乙菧酚的不良反应
1.（1）乳腺出现小[[肿块]]；不规则阴道流血、点滴[[出血]]，突破性出血、长期出血不止或闭经；黏稠的白色凝乳状[[阴道分泌物]]（[[继发性]]念珠菌[[感染]]）。（2）困倦；精神抑郁严重的或突发的[[头痛]]；动作突然失去[[协调]]，不自主的动作（舞蹈病）；胸、上腹（胃）、腹股沟或[[腿痛]]，尤其是[[腓肠]]肌痛，臂或腿无力或[[麻木]]；突然言语或发音不清。（3）[[尿频]]或尿痛，（4）突发的呼吸急促；血压升高。（5）[[视力]]突然下降（眼底出血或血块）；眼[[结膜]]或[[皮肤]]黄染；皮疹。
2.长期大量摄入乙菧酚可能诱发[[恶性肿瘤]]，如子宫内膜癌、乳腺癌等。
3.少数服药后可有[[白带]]增多、[[恶心]]、[[呕吐]]、乳房[[胀痛]]、阴道出血，长期大量使用有诱发子宫内膜癌、阴道上皮癌和乳腺癌的危险性。绝经后妇女，可酌情间歇加用少量孕妇激素和雄激素。
4.可引起[[黄褐斑]]、光敏性皮炎，使[[卟啉症]]、[[SLE]]恶化。
5.长期应用时女性患者可出现[[性欲亢进]]、乳房胀痛、[[乳头]]与[[乳晕]]色素沉着、宫体增大、子宫出血等，男性患者可导致[[阳痿]]和女性化。
6.长期大量应用可致脂肪代谢异常、水钠潴留、[[水肿]]，偶有[[血清钙]]升高。少数可出现血栓性静脉炎、角膜混浊及[[视网膜病变]]。
7.其他：皮疹、无力、尿频、高血压等。 乙菧酚的用法用量
1.宫颈分泌物黏稠所致[[不育症]]：可于[[月经]]后每天口服0.1mg，连用15天，持续3～6个月；也可从阴道给药治疗老年性阴道炎，每次0.2～0.4mg，每晚1次，连用7天。
2.子宫发育不全：每天0.1～0.2mg，持续半年，[[经期]]停服。
3.闭经、月经过少：每天0.25mg，以小剂量刺激垂体前叶分泌促性腺激素。
4.功能性子宫出血:每天0.5～1mg，连服20～22天，月经第5天再同法服药，3个月后停药观察。
5.人工月经周期：每天0.25mg，连服24天，第20天开始肌内注射[[黄体酮]]，每天20mg，共4天，待月经后再用同法治疗，共3～6个[[周期]]。
6.退奶：5mg， 每天3次，连服3天，或肌内注射每天4mg，连用3～5天。
7.稽留流产：5mg， 每天3次，连服5～7天为1个疗程，停药5天，如无效可重复1个疗程。
8.绝经期综合征：每天0.25mg，[[症状]]改善后，每天0.1mg，连续数月，或间歇用药。与雄激素合用收效更好（可[[舌下]]含服[[甲睾酮]]每天5～10mg）。
9.老年性阴道炎阴道用药，0.2～0.4mg（1～2片），每天1次，连用7～10天。
10.前列腺癌治疗一般每天1～3mg，配合手术每天6～10mg，分3次服用。
11.绝经5年以上晚期乳腺癌每天15mg，口服，连续6周，观察疗效。
12.月经失调：每天口服0.25mg，连服20天，待[[月经期]]后再开始用药，共用3个周期。
13.前列腺癌，每天3～5mg以上，7～12天[[后血]]液[[睾酮]]达到去势水平，维持量为1天1～3mg。
14.对老年性阴道炎、女阴干枯亦可局部用药。肌内注射：每次1～5mg，每天1次，可连用2～3个月。
乙菧酚与其它药物的相互作用
1.乙菧酚可增加钙剂的吸收。
2.与三环类抗抑郁药同时使用，大量的雌激素可增强[[抗抑郁药]]的[[不良反应]]，同时降低其[[药效]]。
3.与[[卡马西平]]、苯巴比妥、[[苯妥英钠]]、[[扑米酮]]、[[利福平]]等同时使用，可降低雌激素的药效，这是由于诱导肝[[微粒体]]酶，加快雌激素的代谢所致。
4.与抗凝药同用时，雌激素可降低其抗凝效应，若必须同用时，应调整抗凝药用量。
5.与[[抗高血压药]]同时用，可降低抗高血压药的作用。
6.乙菧酚可降低[[他莫昔芬]]的治疗效果。
7.在服用乙菧酚时，吸烟可增加[[心血]]管[[系统]]不良反应发生的危险性，且危险性随着吸烟量和吸烟者年龄的增加而增加。 专家点评
己烯雌乙菧酚（DES）是英国在1940年以前开发的一种有效而低廉的雌激素，并且大量上市，用于治疗[[习惯性流产]]。12～15年以后，发现曾用这些药物的孕妇生下的女婴到[[青春期]]和成年后有阴道改变的倾向（腺病，伴[[有子]]宫颈外翻）并且细胞[[腺癌]]的发病率有上升。估计接受DES治疗的患者，患肿瘤的危险约为0.14%～1.4%。到20世纪70年代[[末期]]，已多达600万人用过DES，她们生下的女婴成年后生育障碍也很多，类似的变化甚至在男性的后代中也有发现。实际上，子宫接触过DES的女孩，子宫颈、[[阴道腺病]]的发生约为30%。在法国，年龄在13～35岁的妇女，包括15万～20万孕妇，都有可能使用DES，一项有对照的研究发现，110例经DES治疗后妊娠，其中57例是子宫内使用DES，结果表明[[宫外孕]]的发生率高达15%，而且妊娠3个月或6个月的[[流产]]率也很高，只有41%的妇女产下活婴。不仅在法国，在很多其他国家，接触DES的第二代妇女发现有细胞腺癌。在另一项临床研究中，200名妇女具有子宫内接触DES的病史，其中5例由[[骨盆]][[磁共振成像]]检查，[[子宫输卵管造影]]都显示异常，包括宫腔发育不全、宫腔狭窄、F型子宫腔、子宫腔边缘不规则、双侧[[输卵管积水]]和[[输卵管]]憩室。美国国立癌症研究所组织了一项大规模、多中心的流行病研究，即DESAD计划，以[[比较]]接触或未接触DES的妇女的[[生殖]]道变化，癌症和其他疾病的发病率，自发性[[免疫]]病的发病率。结果表明DES的接触者阴道上皮细胞有病变者比未接触者高50%。乙菧酚是妇[[产科]]临床常用的雌激素类药，其效果确实，服用简便，价格便宜，可治疗多种妇产科[[内分泌]]异常疾病。为减少乙菧酚诱发子宫癌和乳腺癌的危险，在给更年期及[[绝经期妇女]]用药时应配合适量的[[孕激素]]和雌激素以对抗其雌激素活性，保护子宫内膜，增加用药的[[安全性]]。乙菧酚主要用于晚期乳腺癌和前列腺癌。治疗前列腺癌，早期与[[前列腺]]切除术并用，晚期与[[睾丸切除术]]并用。治疗女性晚期乳腺癌，对绝经后5年以上者疗效较好，对激素受体阳性者有效率可达55%～60%，皮肤及软组织转移者有效率较高。由于其[[副作用]]较大，已逐渐被一些新的内分泌药物所取代。在应用乙菧酚治疗前列腺癌及乳腺癌合并骨转移患者的初期，有些患者可出现[[高钙血症]]，此时应停药并大量饮水，给予[[糖皮质激素]]，并应做血钙测定，待血钙得到纠正后，激素治疗才能恢复，但需[[小心]]谨慎，一旦恢复激素治疗，往往可[[见明]]显疗效。
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
[http://www.zk120.com/an/search?qe=%E4%B9%99%E8%8F%A7%E9%85%9A 名老中医谈乙菧酚]
[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]
品名
中文名
[[乙菧酚]] 汉语拼音
Jixicifen 英文名
Diethylstilbestrol 结构式
分子式与分子量
C18H20O2 268.36 来源（名称）、含量（效价）
本品为（E）-4,4'-（1,2-二乙基-1,2-亚[[乙烯]]基）双[[苯酚]]。按[[干燥]]品计算，含C18H20O2应为97.0%～103.0%。 性状
本品为无色[[结晶]]或白色结晶性粉末；几乎无臭。
本品在[[甲醇]]中易溶，在[[乙醇]]、[[乙醚]]或[[脂肪]]油中[[溶解]]，在[[三氯甲烷]]中微溶，在水中几乎不溶；在稀[[氢氧化钠]][[溶液]]中溶解。 熔点
本品的熔点（[[2010年版药典二部附录Ⅵ]] C）为169～172℃。 鉴别
（1）取本品约10mg，加[[硫酸]]1ml溶解后，溶液显橙黄色（[[己烷雌酚]]为淡黄色）；加水10ml稀释后，橙黄色即消失。
（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液两主峰的保留时间应与对照品溶液相应两主峰的保留时间一致。
（3）本品的红外光[[吸收]]图谱应与对照的图谱（《药品红外[[光谱]]集》28图）一致。 检查 酸碱度
取本品0.10g，加70%乙醇5.0ml溶解后，溶液遇[[石蕊]][[试纸]]应显中性[[反应]]。 有关物质
取本品，加乙醇－水（1：1）溶解并稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置50ml量瓶中，用乙醇－水（1：1）稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液10μl注入液相色谱仪，调节[[检测]][[灵敏度]]，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。再精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至乙菧酚顺式体峰保留时间的2倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，不得多于4个，单个杂质峰[[面积]]不得大于对照溶液中乙菧酚顺式体峰面积的1.26倍与乙菧酚反式体峰面积之和的0.5倍（1.0%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液中乙菧酚顺式体峰面积的1.26倍与乙菧酚反式体峰面积之和的0.75倍（1.5%）。
干燥失重
取本品，在105℃干燥至[[恒重]]，减失重量不得过0.5%（[[2010年版药典二部附录Ⅷ]] L）。 炽灼残渣
不得过0.1%（2010年版药典二部附录Ⅷ N）。 含量测定
照[[高效液相色谱法]]（[[2010年版药典二部附录Ⅴ]] D）测定。 色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；甲醇－水（80：20）为流动相；检测波长为254nm。取乙菧酚对照品约10mg，加三氯甲烷50ml使溶解，在暗处放置不少于5小时，量取5.0ml，挥干三氯甲烷，[[残渣]]（乙菧酚的顺式体和反式体）加乙醇－水（1：1）25ml使溶解，取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图，出峰顺序依次为乙菧酚反式体峰与乙菧酚顺式体峰。理论板数按乙菧酚反式体峰计算应不低于1000，乙菧酚反式体峰与顺式体峰的[[分离]]度应大于5.0。 测定法
取本品，精密称定，加乙醇－水（1：1）溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液，精密量取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取乙菧酚对照品，同法测定，按外标法以乙菧酚顺式体峰面积的1.26倍与乙菧酚反式体峰面积的和计算，即得。 类别
[[雌激素]]药。 贮藏
[[遮光]]，密封[[保存]]。 制剂
（1）[[乙菧酚片]] （2）[[乙菧酚注射液]] 版本
《[[中华人民共和国药典]]》2010年版
== 乙菧酚说明书==
药品名称
乙菧酚 英文名称
Diethylstilbestrol 乙菧酚的别名
[[二己烯雌酚]]；[[乙烯雌酚]]；己烯雌酚；[[人造求偶素]]；[[人造妇女性素]]；[[女性素]]；Stilbestrol 分类
[[内分泌系统]][[药物]] > [[性腺]]疾病用药 剂型
1.[[片剂]]：每片0.1mg，0.25mg，0.5mg，1mg，2mg；
2.[[注射剂]]：0.5mg（1ml），1mg（1ml），2mg（1ml）；
3.[[阴道片]]：0.2mg；
4.[[软膏剂]]：0.2%。 乙菧酚的药理作用
1.可促使未[[成熟]]的女性[[器官]]及副性征正常[[发育]]。
2.促进成熟妇女[[子宫内膜增生]]，同时使[[阴道]]上皮增生角质化。
3.能减轻因更年期或手术切除[[卵巢]]所致的性腺[[激素]]水平下降而产生的[[性功]]能紊乱，替代人工合成的雌激素。
4.抗[[雄激素]][[作用]]。
5.小[[剂量]]能促进[[垂体]]前叶分泌[[催乳激素]]、[[促性腺激素]]，大剂量能[[抑制]]泌乳。
6.并具有抗雄激素作用，能使动物[[皮脂腺]][[萎缩]]，减少皮脂分泌。
7.能抑制垂体促[[性激素]]的分泌，改变体内激素[[平衡]]，破坏[[肿瘤]][[组织]]赖以[[生长]]发育的条件，从而发挥抗癌[[效应]]。
8.在骨[[代谢]]方面的药理作用有以下几点：①作用于[[成骨细胞]]和破骨[[细胞]]上的雌激素[[受体]]，[[刺激]][[小梁]]骨的形成，增加骨[[胶原]]的[[转换]]。②抑制成骨细胞向破骨细胞转换。③拮抗[[甲状旁腺激素]]对骨吸收的作用。④增加[[维生素D]]活性，促进肠钙吸收。⑤加强[[降钙素]]的作用。⑥促使女性性器官及副性征正常发育，使子宫内膜增生，[[增强子]]宫[[平滑肌]]收缩，小剂量刺激而大剂量抑制垂体前叶促性腺激素及[[催乳素]]的分泌。乙菧酚具有雌激素的一般作用。
乙菧酚的药代动力学
乙菧酚吸收后[[经血]]流和[[组织液]]转运到[[靶细胞]]，能与[[血浆蛋白]]中度或高度结合，能与组织内[[特异性]]受体蛋白在雌激素反应组织中结合形成“活化”的复合体，此种复合体具有多种[[功能]]。乙菧酚主要在[[肝脏]]代谢，经过肠肝[[循环]]可以再吸收。主要以[[葡萄糖]]醛酸的结合形式经尿和粪便[[排泄]]。由于乙菧酚在肝脏中代谢较慢，故口服有效。乙菧酚口服易自胃[[肠道]]吸收，血药浓度呈二房室模型进行衰减，初相[[半衰期]]为80min，消除相半衰期在20h以上。主要在肝脏中进行氧化代谢，最终以葡萄糖醛酸结合型从尿中排出。 乙菧酚的适应证
1.预防和治疗[[原发性]]或[[绝经]]后[[骨质]]疏后[[骨质疏松]]。
2.作为垂体前叶功能减退或卵巢功能不全的替代治疗。
3.用于卵巢功能不全或垂体功能异常引起的各种疾病，如[[闭经]]、[[子宫]]发育不全、[[功能性子宫出血]]、围[[绝经期]][[综合]]期[[综合征]]、[[老年性阴道炎]]及退奶；也用于[[前列腺癌]]。用于治疗[[子宫发育不良]]，因子宫发育不良及宫颈黏液分泌稠少而引起的[[不孕症]]、闭经、[[月经过少]]、功能性子宫出血、人工[[月经周期]]、回奶、[[稽留流产]]、围绝经期综合期综合征、老年性阴道炎及前列腺癌、[[乳腺癌]]的治疗。此外，乙菧酚还可用于顽固性[[痤疮]]、女性老年[[性皮]]肤[[瘙痒症]]、[[女阴]]干枯、[[皮脂溢出]]症、更年期角化、[[福克斯-阜太斯病]]等。也可用于男性乳腺癌、[[肺癌]]、肾细胞癌等。 乙菧酚的禁忌证
1.[[妊娠]]妇女。
2.已知或怀疑患有乳腺癌，但用来作为治疗晚期[[转移]]性乳腺癌时例外。
3.已知或怀疑患有雌激素依赖性肿瘤（如[[子宫肌瘤]]、[[子宫内膜癌]]、乳腺癌等）。
4.急性[[血栓性静脉炎]]或[[血栓栓塞]]。
5.过去使用雌激素时，曾伴有血栓性静脉炎或血栓栓塞史，但用以治疗晚期乳腺癌及前列腺癌时例外。
6.有[[胆汁]]淤积性[[黄疸]]史。
7.未明确诊断的阴道不规则流血。
8.[[子宫内膜异位症]]。
9.肝肾疾病者禁用。
10.孕妇禁用，以免女性[[胎儿]]将来[[发生]]原发性[[宫颈癌]]或阴道癌。 注意事项
1.乙菧酚可随乳汁分泌，并抑制泌乳。
2.药物对[[检验]]值或诊断的影响：（1）[[美替拉酮]]试验，反应减低。（2）[[去甲肾]]上腺上腺上腺素导致的[[血小板]]凝聚力可增加。（3）[[磺溴酞钠]] （BSP）潴留增加。（4）用[[血清蛋白结合碘]]（PBI）测试[[甲状腺]]功能，T4的结合增加，T3[[血清]][[树脂]]的摄取减低，这是由于血清[[甲状腺结合球蛋白]]（[[TBG]]）增多，而放射性碘及血清[[促甲状腺激素]]（[[TSH]]）并不受雌激素的影响。
3.用药[[前后]]及用药时应当[[检查]]或[[监测]]：（1）使用雌激素治疗前应做全面[[体检]]，包括[[血压]]、乳腺、腹腔及[[盆腔]]器官以及宫[[颈细]]胞学检查，以后每年至少检查1次。（2）长期服用雌激素者必须定期检查：盆腔、[[子宫内膜]]的厚度、[[乳房]][[结节]]、血清雌激素水平、阴道脱落细胞、血压、肝功能。体检每6～12个月1次或遵医嘱；宫颈防癌刮片每年1次。（3）因为雌激素可引起一定的液体潴留，故应[[注意]]与此有关的情况，如[[哮喘]]、[[癫痫]]、[[偏头痛]]及心、肾功能不全。
4.能增强[[三环类抗抑郁药]]的[[毒性反应]]。
5.对抗口服抗凝药的作用。甲丙胺酯、[[苯巴比妥]]可降低其效应。
6.癌症（绝经5年以后的晚期[[乳癌]]及前列腺癌除外）及肝肾功能减退、[[血栓性疾病]]、子宫肌瘤[[患者]]及孕妇忌用。
7.用雌激素可引起一定程度的[[体液]]潴留，降低葡萄糖的含量，故[[心功能不全]]、[[高血压]]、[[糖尿病]]患者应慎用。
8.慎用：（1）哮喘；（2）心功能不全；（3）癫痫；（4）[[精神]]抑郁；（5）偏头痛；（6）肾功能不全（雌激素可使水潴留加剧）及肾功能异常；（7）糖尿病；（8）良性乳腺疾病；（9）脑[[血管]]疾患；（10）冠状埃及疾患；（11）[[胆囊]]疾患或胆囊病史，尤其是胆结石；（12）肝功能异常；（13）血钙过高，伴有肿瘤或代谢性骨质疾患；（14）高血压；（15）甲状腺疾患；（16）子宫肌瘤。
乙菧酚的不良反应
1.（1）乳腺出现小[[肿块]]；不规则阴道流血、点滴[[出血]]，突破性出血、长期出血不止或闭经；黏稠的白色凝乳状[[阴道分泌物]]（[[继发性]]念珠菌[[感染]]）。（2）困倦；精神抑郁严重的或突发的[[头痛]]；动作突然失去[[协调]]，不自主的动作（舞蹈病）；胸、上腹（胃）、腹股沟或[[腿痛]]，尤其是[[腓肠]]肌痛，臂或腿无力或[[麻木]]；突然言语或发音不清。（3）[[尿频]]或尿痛，（4）突发的呼吸急促；血压升高。（5）[[视力]]突然下降（眼底出血或血块）；眼[[结膜]]或[[皮肤]]黄染；皮疹。
2.长期大量摄入乙菧酚可能诱发[[恶性肿瘤]]，如子宫内膜癌、乳腺癌等。
3.少数服药后可有[[白带]]增多、[[恶心]]、[[呕吐]]、乳房[[胀痛]]、阴道出血，长期大量使用有诱发子宫内膜癌、阴道上皮癌和乳腺癌的危险性。绝经后妇女，可酌情间歇加用少量孕妇激素和雄激素。
4.可引起[[黄褐斑]]、光敏性皮炎，使[[卟啉症]]、[[SLE]]恶化。
5.长期应用时女性患者可出现[[性欲亢进]]、乳房胀痛、[[乳头]]与[[乳晕]]色素沉着、宫体增大、子宫出血等，男性患者可导致[[阳痿]]和女性化。
6.长期大量应用可致脂肪代谢异常、水钠潴留、[[水肿]]，偶有[[血清钙]]升高。少数可出现血栓性静脉炎、角膜混浊及[[视网膜病变]]。
7.其他：皮疹、无力、尿频、高血压等。 乙菧酚的用法用量
1.宫颈分泌物黏稠所致[[不育症]]：可于[[月经]]后每天口服0.1mg，连用15天，持续3～6个月；也可从阴道给药治疗老年性阴道炎，每次0.2～0.4mg，每晚1次，连用7天。
2.子宫发育不全：每天0.1～0.2mg，持续半年，[[经期]]停服。
3.闭经、月经过少：每天0.25mg，以小剂量刺激垂体前叶分泌促性腺激素。
4.功能性子宫出血:每天0.5～1mg，连服20～22天，月经第5天再同法服药，3个月后停药观察。
5.人工月经周期：每天0.25mg，连服24天，第20天开始肌内注射[[黄体酮]]，每天20mg，共4天，待月经后再用同法治疗，共3～6个[[周期]]。
6.退奶：5mg， 每天3次，连服3天，或肌内注射每天4mg，连用3～5天。
7.稽留流产：5mg， 每天3次，连服5～7天为1个疗程，停药5天，如无效可重复1个疗程。
8.绝经期综合征：每天0.25mg，[[症状]]改善后，每天0.1mg，连续数月，或间歇用药。与雄激素合用收效更好（可[[舌下]]含服[[甲睾酮]]每天5～10mg）。
9.老年性阴道炎阴道用药，0.2～0.4mg（1～2片），每天1次，连用7～10天。
10.前列腺癌治疗一般每天1～3mg，配合手术每天6～10mg，分3次服用。
11.绝经5年以上晚期乳腺癌每天15mg，口服，连续6周，观察疗效。
12.月经失调：每天口服0.25mg，连服20天，待[[月经期]]后再开始用药，共用3个周期。
13.前列腺癌，每天3～5mg以上，7～12天[[后血]]液[[睾酮]]达到去势水平，维持量为1天1～3mg。
14.对老年性阴道炎、女阴干枯亦可局部用药。肌内注射：每次1～5mg，每天1次，可连用2～3个月。
乙菧酚与其它药物的相互作用
1.乙菧酚可增加钙剂的吸收。
2.与三环类抗抑郁药同时使用，大量的雌激素可增强[[抗抑郁药]]的[[不良反应]]，同时降低其[[药效]]。
3.与[[卡马西平]]、苯巴比妥、[[苯妥英钠]]、[[扑米酮]]、[[利福平]]等同时使用，可降低雌激素的药效，这是由于诱导肝[[微粒体]]酶，加快雌激素的代谢所致。
4.与抗凝药同用时，雌激素可降低其抗凝效应，若必须同用时，应调整抗凝药用量。
5.与[[抗高血压药]]同时用，可降低抗高血压药的作用。
6.乙菧酚可降低[[他莫昔芬]]的治疗效果。
7.在服用乙菧酚时，吸烟可增加[[心血]]管[[系统]]不良反应发生的危险性，且危险性随着吸烟量和吸烟者年龄的增加而增加。 专家点评
己烯雌乙菧酚（DES）是英国在1940年以前开发的一种有效而低廉的雌激素，并且大量上市，用于治疗[[习惯性流产]]。12～15年以后，发现曾用这些药物的孕妇生下的女婴到[[青春期]]和成年后有阴道改变的倾向（腺病，伴[[有子]]宫颈外翻）并且细胞[[腺癌]]的发病率有上升。估计接受DES治疗的患者，患肿瘤的危险约为0.14%～1.4%。到20世纪70年代[[末期]]，已多达600万人用过DES，她们生下的女婴成年后生育障碍也很多，类似的变化甚至在男性的后代中也有发现。实际上，子宫接触过DES的女孩，子宫颈、[[阴道腺病]]的发生约为30%。在法国，年龄在13～35岁的妇女，包括15万～20万孕妇，都有可能使用DES，一项有对照的研究发现，110例经DES治疗后妊娠，其中57例是子宫内使用DES，结果表明[[宫外孕]]的发生率高达15%，而且妊娠3个月或6个月的[[流产]]率也很高，只有41%的妇女产下活婴。不仅在法国，在很多其他国家，接触DES的第二代妇女发现有细胞腺癌。在另一项临床研究中，200名妇女具有子宫内接触DES的病史，其中5例由[[骨盆]][[磁共振成像]]检查，[[子宫输卵管造影]]都显示异常，包括宫腔发育不全、宫腔狭窄、F型子宫腔、子宫腔边缘不规则、双侧[[输卵管积水]]和[[输卵管]]憩室。美国国立癌症研究所组织了一项大规模、多中心的流行病研究，即DESAD计划，以[[比较]]接触或未接触DES的妇女的[[生殖]]道变化，癌症和其他疾病的发病率，自发性[[免疫]]病的发病率。结果表明DES的接触者阴道上皮细胞有病变者比未接触者高50%。乙菧酚是妇[[产科]]临床常用的雌激素类药，其效果确实，服用简便，价格便宜，可治疗多种妇产科[[内分泌]]异常疾病。为减少乙菧酚诱发子宫癌和乳腺癌的危险，在给更年期及[[绝经期妇女]]用药时应配合适量的[[孕激素]]和雌激素以对抗其雌激素活性，保护子宫内膜，增加用药的[[安全性]]。乙菧酚主要用于晚期乳腺癌和前列腺癌。治疗前列腺癌，早期与[[前列腺]]切除术并用，晚期与[[睾丸切除术]]并用。治疗女性晚期乳腺癌，对绝经后5年以上者疗效较好，对激素受体阳性者有效率可达55%～60%，皮肤及软组织转移者有效率较高。由于其[[副作用]]较大，已逐渐被一些新的内分泌药物所取代。在应用乙菧酚治疗前列腺癌及乳腺癌合并骨转移患者的初期，有些患者可出现[[高钙血症]]，此时应停药并大量饮水，给予[[糖皮质激素]]，并应做血钙测定，待血钙得到纠正后，激素治疗才能恢复，但需[[小心]]谨慎，一旦恢复激素治疗，往往可[[见明]]显疗效。
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