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柱晶霉素
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== 柱晶霉素药典标准==
品名 中文名
[[柱晶霉素]]
汉语拼音
Jitameisu 英文名
Kitasamycin 结构式
柱晶霉素A1：R1=H R2=COCH2CH（CH3）2
R3=H R4=H
柱晶霉素A3:R1=COCH3 R2=COCH2CH（CH3）2
R3=H R4=H
柱晶霉素A4：R1=H R2=COCH2CH2CH3
R3=H R4=H
柱晶霉素A5：R1=COCH3 R2=COCH2CH2CH3
R3=H R4=H
吉他霉索A6:R1=H R2=COCH2CH3
R3=H R4=H
柱晶霉素A7：R1=COCH3 R2=COCH2CH3
R3=H R4=H
柱晶霉素A8：R1=COCH3 R2=COCH3
R3=H R4=H
柱晶霉素A9：R1=H R2=COCH3
R3=H R4=H
柱晶霉素A13：R1=H R2=COCH2CH2CH2CH2CH3
R3=H R4=H 来源（名称）、含量（效价）
本品为柱晶霉素A5、柱晶霉素A4、柱晶霉素A1和柱晶霉素A13等组分为主的[[混合物]]。按无水物计算，每1mg的[[效价]]不得少于1300柱晶霉素单位。 性状
本品为白色或类白色粉末；无臭、味苦。
本品在[[甲醇]]、[[乙醇]]、[[丙酮]]、[[三氯甲烷]]或[[乙醚]][[中极]]易[[溶解]]，在水中极微溶解，在[[石油醚]]中不溶。
鉴别
（1）取本品约10mg，加[[硫酸]]5ml，缓缓摇匀，[[溶液]]显红褐色。
（2）在柱晶霉素组分测定项下记录的色谱图中，供试品溶液应出现四个与柱晶霉素对照品溶液中A5、A4、A1、A13峰保留时间一致的色谱峰。 检查 碱度
取本品0.1g，加水100ml振摇使溶解，依法测定（[[2010年版药典二部附录Ⅵ]] H），[[pH值]]应为8.0～10.0。 水分
取本品，照[[水分测定法]]（[[2010年版药典二部附录Ⅷ]] M第一法 A）测定，含[[水分]]不得过3.0%。 炽灼残渣
取本品1.0g，依法[[检查]]（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留[[残渣]]不得过0.5%。 柱晶霉素组分
照[[高效液相色谱法]]（[[2010年版药典二部附录Ⅴ]] D）测定。 色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.1mol/L[[醋酸]]铵溶液（[[磷酸]]调节pH 4.5）-甲醇-[[乙腈]]（40：55：5）为流动相；柱温60℃；[[检测]]波长为231nm。取对照品溶液（1）10μl注入液相色谱仪，记录的色谱图应与标准图谱一致。 测定法
取本品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含柱晶霉素2mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取柱晶霉素对照品，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含柱晶霉素2mg的溶液，作为对照品溶液（1）；取5ml，置25ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液（2）。精密量取对照品溶液（1）、（2），同法测定。柱晶霉素主组分出峰顺序依次为A9、A8、A7、A6、A5、A4、A1、A3、A13。按外标法以柱晶霉素A5的峰[[面积]]计算，柱晶霉素A5应为35%～70%，A4应为5%～25%，A1、A13均应为3%～15%；柱晶霉素主组分A9、A8、A7、A6、A5、A4、A1、A3、A13之和不得少于85%。 含量测定
取本品，加乙醇（每2mg加乙醇1ml）溶解后，用[[灭菌]]水定[[量制]]成每1ml中约含1000单位的溶液，照[[抗生素微生物检定法]]（[[2010年版药典二部附录Ⅺ]] A管碟法或浊度法）测定。
类别
大环内酯类[[抗生素]]。 贮藏
[[遮光]]，密封，置[[干燥]]处[[保存]]。 制剂
[[柱晶霉素片]] 版本
《[[中华人民共和国药典]]》2010年版
== 柱晶霉素说明书==
药品名称
柱晶霉素 英文名称
Kitasamycin 柱晶霉素的别名
[[柱晶白霉素]]；[[白霉素]]；[[罗他霉素]]；吉他霉素；[[北里霉素]]；Kitasamycin；Leucomycin 分类
抗生素 > 大环内酯类 剂型
1.[[片剂]]：100mg；
2.[[注射剂]]（[[酒石酸柱晶白霉素]]）：100mg，200mg；
3.[[颗粒剂]]（乙酰化柱晶霉素）：100mg；
4.[[乙酰柱晶霉素]]（[[吉美]]）干混悬剂：200mg。 柱晶霉素的药理作用
柱晶霉素[[抗菌]][[性能]]与[[红霉素]][[相似]]，对革兰阳性菌有较强的抗菌[[作用]]，对[[葡萄球菌]]、化脓性[[链球菌]]、绿色链球菌、[[肺炎链球菌]]、[[白喉杆菌]]、[[破伤风]][[杆菌]]、[[炭疽杆菌]]等均有作用。对[[淋球菌]]、[[百日咳杆菌]]等革兰阴性菌也有抗菌作用。对[[钩端螺旋体]]、立克次体、支原体等也有效。 柱晶霉素的药代动力学
柱晶霉素口服[[吸收]][[后血]]浆[[药物]]浓度不高，[[静脉]]注射0.2g后，0.5h内血药浓度达6～8μg/ml，在[[胆汁]]中有很高浓度，在肝、肾、肺等脏器中浓度较[[血浆]]药物浓度为高，血浆[[半衰期]]为2h。主要经粪便排出体外。 柱晶霉素的适应证
临床主要用于[[敏感]]菌所致的口咽部、呼吸道、[[皮肤]]和软[[组织]]、胆道的[[感染]]。与红霉素有较密切的交叉[[耐药]]关系。 柱晶霉素的禁忌证
1.对柱晶霉素过敏者禁用。
2.肝[[功能]]不全者禁用。 注意事项
1.宜餐前空腹给药，以利于吸收。注射时不宜注射到静脉外。
2.静脉给药的[[剂量]]应[[控制]]，不宜过大且推注速度不宜过快，以免引发心动过速。 柱晶霉素的不良反应
常见为[[恶心]]、[[呕吐]]、食欲缺乏、腹部[[疼痛]]、[[发热]]，偶见皮疹等[[反应]]，静脉注射可[[发生]][[血栓性静脉炎]]。与红霉素有密切的交叉耐药关系。 柱晶霉素的用法用量
1.每次0.2～0.4g，每天2～3次，静脉注射时溶于0.9%[[氯化钠]]注射剂或[[葡萄糖]]注射剂20ml中，缓慢推注。
2.口服：每次0.1～0.2g，每天3次。
柱晶霉素与其它药物的相互作用
红霉素 专家点评
柱晶霉素为大环内酯类抗生素的混合物。其抗菌谱与红霉素相似。临床主要用于耐[[青霉素]]的金黄色葡萄球菌及革兰阳性菌引起的感染。也用于[[百日咳]]、胆道感染、[[支原体肺炎]]、[[淋病]]及[[败血症]]等。据报道华西医科大学应用柱晶霉素治疗[[呼吸系统]]、[[尿道]]、[[口腔]]、耳等部位感染及[[钩端螺旋体病]]非重症者70例。静脉注射柱晶霉素组40例，每次420mg，每天3次，对照组30例，应用红霉素治疗，每次375mg，每天3次。结果柱晶霉素组[[痊愈]]显效率为75%，无效12.5%，[[细菌]]清除率对革兰阳性菌为90.1%，且对耐红霉素者多敏感，而对革兰阴性杆菌耐药，对淋球菌效果差，[[消化]]道[[不良反应]]发生率为7.5%。对照组痊愈显效率为77.4%，无效9.7%，革兰阳性菌清除率为81.3%，对丙型链球菌和淋球菌效果差，消化道反应发生率为32.3%。重庆医科大学用柱晶霉素治疗76例感染性[[患者]]（包括化脓性[[扁桃体炎]]、[[肺炎]]、淋病和[[泌尿道感染]]等），并以红霉素为对照。柱晶霉素组对上述各种感染的[[治愈]]率分别为90%、77%、43%和0%。细菌学清除率分别为87.5%、80%、85.7%和0%。对于淋病和泌尿道感染，柱晶霉素和红霉素疗效相同。对于扁桃体炎和肺炎，柱晶霉素疗效优于红霉素，但两者的细菌学清除率无明显差别。不良反应发生率柱晶霉素比红霉素轻。
== 柱晶霉素中毒==
柱晶霉素为白霉素的别称，其抗菌谱同红霉素，对大部分革兰阳性菌的[[抗菌活性]]逊于红霉素，临床使用指征类似红霉素。成人[[常用量]]：口服1～1.4g/d，分次服用；静脉滴注0.2～0.4g，2/d。应用中的不良反应较红霉素低，静脉滴注时对静脉的[[刺激]]较红霉素小。可[[对症治疗]]。
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
[http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案]
[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]
品名 中文名
[[柱晶霉素]]
汉语拼音
Jitameisu 英文名
Kitasamycin 结构式
柱晶霉素A1：R1=H R2=COCH2CH（CH3）2
R3=H R4=H
柱晶霉素A3:R1=COCH3 R2=COCH2CH（CH3）2
R3=H R4=H
柱晶霉素A4：R1=H R2=COCH2CH2CH3
R3=H R4=H
柱晶霉素A5：R1=COCH3 R2=COCH2CH2CH3
R3=H R4=H
吉他霉索A6:R1=H R2=COCH2CH3
R3=H R4=H
柱晶霉素A7：R1=COCH3 R2=COCH2CH3
R3=H R4=H
柱晶霉素A8：R1=COCH3 R2=COCH3
R3=H R4=H
柱晶霉素A9：R1=H R2=COCH3
R3=H R4=H
柱晶霉素A13：R1=H R2=COCH2CH2CH2CH2CH3
R3=H R4=H 来源（名称）、含量（效价）
本品为柱晶霉素A5、柱晶霉素A4、柱晶霉素A1和柱晶霉素A13等组分为主的[[混合物]]。按无水物计算，每1mg的[[效价]]不得少于1300柱晶霉素单位。 性状
本品为白色或类白色粉末；无臭、味苦。
本品在[[甲醇]]、[[乙醇]]、[[丙酮]]、[[三氯甲烷]]或[[乙醚]][[中极]]易[[溶解]]，在水中极微溶解，在[[石油醚]]中不溶。
鉴别
（1）取本品约10mg，加[[硫酸]]5ml，缓缓摇匀，[[溶液]]显红褐色。
（2）在柱晶霉素组分测定项下记录的色谱图中，供试品溶液应出现四个与柱晶霉素对照品溶液中A5、A4、A1、A13峰保留时间一致的色谱峰。 检查 碱度
取本品0.1g，加水100ml振摇使溶解，依法测定（[[2010年版药典二部附录Ⅵ]] H），[[pH值]]应为8.0～10.0。 水分
取本品，照[[水分测定法]]（[[2010年版药典二部附录Ⅷ]] M第一法 A）测定，含[[水分]]不得过3.0%。 炽灼残渣
取本品1.0g，依法[[检查]]（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留[[残渣]]不得过0.5%。 柱晶霉素组分
照[[高效液相色谱法]]（[[2010年版药典二部附录Ⅴ]] D）测定。 色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.1mol/L[[醋酸]]铵溶液（[[磷酸]]调节pH 4.5）-甲醇-[[乙腈]]（40：55：5）为流动相；柱温60℃；[[检测]]波长为231nm。取对照品溶液（1）10μl注入液相色谱仪，记录的色谱图应与标准图谱一致。 测定法
取本品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含柱晶霉素2mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取柱晶霉素对照品，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含柱晶霉素2mg的溶液，作为对照品溶液（1）；取5ml，置25ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液（2）。精密量取对照品溶液（1）、（2），同法测定。柱晶霉素主组分出峰顺序依次为A9、A8、A7、A6、A5、A4、A1、A3、A13。按外标法以柱晶霉素A5的峰[[面积]]计算，柱晶霉素A5应为35%～70%，A4应为5%～25%，A1、A13均应为3%～15%；柱晶霉素主组分A9、A8、A7、A6、A5、A4、A1、A3、A13之和不得少于85%。 含量测定
取本品，加乙醇（每2mg加乙醇1ml）溶解后，用[[灭菌]]水定[[量制]]成每1ml中约含1000单位的溶液，照[[抗生素微生物检定法]]（[[2010年版药典二部附录Ⅺ]] A管碟法或浊度法）测定。
类别
大环内酯类[[抗生素]]。 贮藏
[[遮光]]，密封，置[[干燥]]处[[保存]]。 制剂
[[柱晶霉素片]] 版本
《[[中华人民共和国药典]]》2010年版
== 柱晶霉素说明书==
药品名称
柱晶霉素 英文名称
Kitasamycin 柱晶霉素的别名
[[柱晶白霉素]]；[[白霉素]]；[[罗他霉素]]；吉他霉素；[[北里霉素]]；Kitasamycin；Leucomycin 分类
抗生素 > 大环内酯类 剂型
1.[[片剂]]：100mg；
2.[[注射剂]]（[[酒石酸柱晶白霉素]]）：100mg，200mg；
3.[[颗粒剂]]（乙酰化柱晶霉素）：100mg；
4.[[乙酰柱晶霉素]]（[[吉美]]）干混悬剂：200mg。 柱晶霉素的药理作用
柱晶霉素[[抗菌]][[性能]]与[[红霉素]][[相似]]，对革兰阳性菌有较强的抗菌[[作用]]，对[[葡萄球菌]]、化脓性[[链球菌]]、绿色链球菌、[[肺炎链球菌]]、[[白喉杆菌]]、[[破伤风]][[杆菌]]、[[炭疽杆菌]]等均有作用。对[[淋球菌]]、[[百日咳杆菌]]等革兰阴性菌也有抗菌作用。对[[钩端螺旋体]]、立克次体、支原体等也有效。 柱晶霉素的药代动力学
柱晶霉素口服[[吸收]][[后血]]浆[[药物]]浓度不高，[[静脉]]注射0.2g后，0.5h内血药浓度达6～8μg/ml，在[[胆汁]]中有很高浓度，在肝、肾、肺等脏器中浓度较[[血浆]]药物浓度为高，血浆[[半衰期]]为2h。主要经粪便排出体外。 柱晶霉素的适应证
临床主要用于[[敏感]]菌所致的口咽部、呼吸道、[[皮肤]]和软[[组织]]、胆道的[[感染]]。与红霉素有较密切的交叉[[耐药]]关系。 柱晶霉素的禁忌证
1.对柱晶霉素过敏者禁用。
2.肝[[功能]]不全者禁用。 注意事项
1.宜餐前空腹给药，以利于吸收。注射时不宜注射到静脉外。
2.静脉给药的[[剂量]]应[[控制]]，不宜过大且推注速度不宜过快，以免引发心动过速。 柱晶霉素的不良反应
常见为[[恶心]]、[[呕吐]]、食欲缺乏、腹部[[疼痛]]、[[发热]]，偶见皮疹等[[反应]]，静脉注射可[[发生]][[血栓性静脉炎]]。与红霉素有密切的交叉耐药关系。 柱晶霉素的用法用量
1.每次0.2～0.4g，每天2～3次，静脉注射时溶于0.9%[[氯化钠]]注射剂或[[葡萄糖]]注射剂20ml中，缓慢推注。
2.口服：每次0.1～0.2g，每天3次。
柱晶霉素与其它药物的相互作用
红霉素 专家点评
柱晶霉素为大环内酯类抗生素的混合物。其抗菌谱与红霉素相似。临床主要用于耐[[青霉素]]的金黄色葡萄球菌及革兰阳性菌引起的感染。也用于[[百日咳]]、胆道感染、[[支原体肺炎]]、[[淋病]]及[[败血症]]等。据报道华西医科大学应用柱晶霉素治疗[[呼吸系统]]、[[尿道]]、[[口腔]]、耳等部位感染及[[钩端螺旋体病]]非重症者70例。静脉注射柱晶霉素组40例，每次420mg，每天3次，对照组30例，应用红霉素治疗，每次375mg，每天3次。结果柱晶霉素组[[痊愈]]显效率为75%，无效12.5%，[[细菌]]清除率对革兰阳性菌为90.1%，且对耐红霉素者多敏感，而对革兰阴性杆菌耐药，对淋球菌效果差，[[消化]]道[[不良反应]]发生率为7.5%。对照组痊愈显效率为77.4%，无效9.7%，革兰阳性菌清除率为81.3%，对丙型链球菌和淋球菌效果差，消化道反应发生率为32.3%。重庆医科大学用柱晶霉素治疗76例感染性[[患者]]（包括化脓性[[扁桃体炎]]、[[肺炎]]、淋病和[[泌尿道感染]]等），并以红霉素为对照。柱晶霉素组对上述各种感染的[[治愈]]率分别为90%、77%、43%和0%。细菌学清除率分别为87.5%、80%、85.7%和0%。对于淋病和泌尿道感染，柱晶霉素和红霉素疗效相同。对于扁桃体炎和肺炎，柱晶霉素疗效优于红霉素，但两者的细菌学清除率无明显差别。不良反应发生率柱晶霉素比红霉素轻。
== 柱晶霉素中毒==
柱晶霉素为白霉素的别称，其抗菌谱同红霉素，对大部分革兰阳性菌的[[抗菌活性]]逊于红霉素，临床使用指征类似红霉素。成人[[常用量]]：口服1～1.4g/d，分次服用；静脉滴注0.2～0.4g，2/d。应用中的不良反应较红霉素低，静脉滴注时对静脉的[[刺激]]较红霉素小。可[[对症治疗]]。
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
[http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案]
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