柱晶霉素
柱晶霉素药典标准
品名
中文名
柱晶霉素
汉语拼音
Jitameisu
英文名
Kitasamycin
结构式
柱晶霉素A1：R1=H R2=COCH2CH（CH3）2
R3=H R4=H
柱晶霉素A3:R1=COCH3 R2=COCH2CH（CH3）2
R3=H R4=H
柱晶霉素A4：R1=H R2=COCH2CH2CH3
R3=H R4=H
柱晶霉素A5：R1=COCH3 R2=COCH2CH2CH3
R3=H R4=H
吉他霉索A6:R1=H R2=COCH2CH3
R3=H R4=H
柱晶霉素A7：R1=COCH3 R2=COCH2CH3
R3=H R4=H
柱晶霉素A8：R1=COCH3 R2=COCH3
R3=H R4=H
柱晶霉素A9：R1=H R2=COCH3
R3=H R4=H
柱晶霉素A13：R1=H R2=COCH2CH2CH2CH2CH3
R3=H R4=H
来源（名称）、含量（效价）
本品为柱晶霉素A5、柱晶霉素A4、柱晶霉素A1和柱晶霉素A13等组分为主的混合物。按无水物计算，每1mg的效价不得少于1300柱晶霉素单位。
性状
本品为白色或类白色粉末；无臭、味苦。
本品在甲醇、乙醇、丙酮、三氯甲烷或乙醚中极易溶解，在水中极微溶解，在石油醚中不溶。
鉴别
（1）取本品约10mg，加硫酸5ml，缓缓摇匀，溶液显红褐色。
（2）在柱晶霉素组分测定项下记录的色谱图中，供试品溶液应出现四个与柱晶霉素对照品溶液中A5、A4、A1、A13峰保留时间一致的色谱峰。
检查
碱度
取本品0.1g，加水100ml振摇使溶解，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ H），pH值应为8.0～10.0。
水分
取本品，照水分测定法（2010年版药典二部附录Ⅷ M第一法 A）测定，含水分不得过3.0%。
炽灼残渣
取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.5%。
柱晶霉素组分
照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。 色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.1mol/L醋酸铵溶液（磷酸调节pH 4.5）-甲醇-乙腈（40：55：5）为流动相；柱温60℃；检测波长为231nm。取对照品溶液（1）10μl注入液相色谱仪，记录的色谱图应与标准图谱一致。 测定法
取本品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含柱晶霉素2mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取柱晶霉素对照品，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含柱晶霉素2mg的溶液，作为对照品溶液（1）；取5ml，置25ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液（2）。精密量取对照品溶液（1）、（2），同法测定。柱晶霉素主组分出峰顺序依次为A9、A8、A7、A6、A5、A4、A1、A3、A13。按外标法以柱晶霉素A5的峰面积计算，柱晶霉素A5应为35%～70%，A4应为5%～25%，A1、A13均应为3%～15%；柱晶霉素主组分A9、A8、A7、A6、A5、A4、A1、A3、A13之和不得少于85%。
含量测定
取本品，加乙醇（每2mg加乙醇1ml）溶解后，用灭菌水定量制成每1ml中约含1000单位的溶液，照抗生素微生物检定法（2010年版药典二部附录Ⅺ A管碟法或浊度法）测定。
类别
大环内酯类抗生素。
贮藏
制剂
版本
《中华人民共和国药典》2010年版
柱晶霉素说明书
药品名称
柱晶霉素
英文名称
Kitasamycin
柱晶霉素的别名
柱晶白霉素；白霉素；罗他霉素；吉他霉素；北里霉素；Kitasamycin；Leucomycin
分类
抗生素 > 大环内酯类
剂型
1.片剂：100mg；
3.颗粒剂（乙酰化柱晶霉素）：100mg；
柱晶霉素的药理作用
柱晶霉素抗菌性能与红霉素相似，对革兰阳性菌有较强的抗菌作用，对葡萄球菌、化脓性链球菌、绿色链球菌、肺炎链球菌、白喉杆菌、破伤风杆菌、炭疽杆菌等均有作用。对淋球菌、百日咳杆菌等革兰阴性菌也有抗菌作用。对钩端螺旋体、立克次体、支原体等也有效。
柱晶霉素的药代动力学
柱晶霉素口服吸收后血浆药物浓度不高，静脉注射0.2g后，0.5h内血药浓度达6～8μg/ml，在胆汁中有很高浓度，在肝、肾、肺等脏器中浓度较血浆药物浓度为高，血浆半衰期为2h。主要经粪便排出体外。
柱晶霉素的适应证
临床主要用于敏感菌所致的口咽部、呼吸道、皮肤和软组织、胆道的感染。与红霉素有较密切的交叉耐药关系。
柱晶霉素的禁忌证
1.对柱晶霉素过敏者禁用。
2.肝功能不全者禁用。
注意事项
1.宜餐前空腹给药，以利于吸收。注射时不宜注射到静脉外。
2.静脉给药的剂量应控制，不宜过大且推注速度不宜过快，以免引发心动过速。
柱晶霉素的不良反应
常见为恶心、呕吐、食欲缺乏、腹部疼痛、发热，偶见皮疹等反应，静脉注射可发生血栓性静脉炎。与红霉素有密切的交叉耐药关系。
柱晶霉素的用法用量
1.每次0.2～0.4g，每天2～3次，静脉注射时溶于0.9%氯化钠注射剂或葡萄糖注射剂20ml中，缓慢推注。
2.口服：每次0.1～0.2g，每天3次。
柱晶霉素与其它药物的相互作用
红霉素
专家点评
柱晶霉素为大环内酯类抗生素的混合物。其抗菌谱与红霉素相似。临床主要用于耐青霉素的金黄色葡萄球菌及革兰阳性菌引起的感染。也用于百日咳、胆道感染、支原体肺炎、淋病及败血症等。据报道华西医科大学应用柱晶霉素治疗呼吸系统、尿道、口腔、耳等部位感染及钩端螺旋体病非重症者70例。静脉注射柱晶霉素组40例，每次420mg，每天3次，对照组30例，应用红霉素治疗，每次375mg，每天3次。结果柱晶霉素组痊愈显效率为75%，无效12.5%，细菌清除率对革兰阳性菌为90.1%，且对耐红霉素者多敏感，而对革兰阴性杆菌耐药，对淋球菌效果差，消化道不良反应发生率为7.5%。对照组痊愈显效率为77.4%，无效9.7%，革兰阳性菌清除率为81.3%，对丙型链球菌和淋球菌效果差，消化道反应发生率为32.3%。重庆医科大学用柱晶霉素治疗76例感染性患者（包括化脓性扁桃体炎、肺炎、淋病和泌尿道感染等），并以红霉素为对照。柱晶霉素组对上述各种感染的治愈率分别为90%、77%、43%和0%。细菌学清除率分别为87.5%、80%、85.7%和0%。对于淋病和泌尿道感染，柱晶霉素和红霉素疗效相同。对于扁桃体炎和肺炎，柱晶霉素疗效优于红霉素，但两者的细菌学清除率无明显差别。不良反应发生率柱晶霉素比红霉素轻。
柱晶霉素中毒
柱晶霉素为白霉素的别称，其抗菌谱同红霉素，对大部分革兰阳性菌的抗菌活性逊于红霉素，临床使用指征类似红霉素。成人常用量：口服1～1.4g/d，分次服用；静脉滴注0.2～0.4g，2/d。应用中的不良反应较红霉素低，静脉滴注时对静脉的刺激较红霉素小。可对症治疗。
