柱晶霉素

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柱晶霉素药典标准

品名

中文名

柱晶霉素

汉语拼音

Jitameisu

英文名

Kitasamycin

结构式

柱晶霉素A1:R1=H R2=COCH2CH(CH3)2

R3=H R4=H

柱晶霉素A3:R1=COCH3 R2=COCH2CH(CH3)2

R3=H R4=H

柱晶霉素A4:R1=H R2=COCH2CH2CH3

R3=H R4=H

柱晶霉素A5:R1=COCH3 R2=COCH2CH2CH3

R3=H R4=H

吉他霉索A6:R1=H R2=COCH2CH3

R3=H R4=H

柱晶霉素A7:R1=COCH3 R2=COCH2CH3

R3=H R4=H

柱晶霉素A8:R1=COCH3 R2=COCH3

R3=H R4=H

柱晶霉素A9:R1=H R2=COCH3

R3=H R4=H

柱晶霉素A13:R1=H R2=COCH2CH2CH2CH2CH3

R3=H R4=H

来源(名称)、含量(效价)

本品为柱晶霉素A5、柱晶霉素A4、柱晶霉素A1和柱晶霉素A13等组分为主的混合物。按无水物计算,每1mg的效价不得少于1300柱晶霉素单位。

性状

本品为白色或类白色粉末;无臭、味苦。

本品在甲醇乙醇丙酮三氯甲烷乙醚中极溶解,在水中极微溶解,在石油醚中不溶。

鉴别

(1)取本品约10mg,加硫酸5ml,缓缓摇匀,溶液显红褐色。

(2)在柱晶霉素组分测定项下记录的色谱图中,供试品溶液应出现四个与柱晶霉素对照品溶液中A5、A4、A1、A13峰保留时间一致的色谱峰。

检查

碱度

取本品0.1g,加水100ml振摇使溶解,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ H),pH值应为8.0~10.0。

水分

取本品,照水分测定法2010年版药典二部附录Ⅷ M第一法 A)测定,含水分不得过3.0%。

炽灼残渣

取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.5%。

柱晶霉素组分

高效液相色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。 色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以0.1mol/L醋酸铵溶液(磷酸调节pH 4.5)-甲醇-乙腈(40:55:5)为流动相;柱温60℃;检测波长为231nm。取对照品溶液(1)10μl注入液相色谱仪,记录的色谱图应与标准图谱一致。 测定法

取本品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含柱晶霉素2mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取10μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取柱晶霉素对照品,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含柱晶霉素2mg的溶液,作为对照品溶液(1);取5ml,置25ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照品溶液(2)。精密量取对照品溶液(1)、(2),同法测定。柱晶霉素主组分出峰顺序依次为A9、A8、A7、A6、A5、A4、A1、A3、A13。按外标法以柱晶霉素A5的峰面积计算,柱晶霉素A5应为35%~70%,A4应为5%~25%,A1、A13均应为3%~15%;柱晶霉素主组分A9、A8、A7、A6、A5、A4、A1、A3、A13之和不得少于85%。

含量测定

取本品,加乙醇(每2mg加乙醇1ml)溶解后,用灭菌水定量制成每1ml中约含1000单位的溶液,照抗生素微生物检定法2010年版药典二部附录Ⅺ A管碟法或浊度法)测定。

类别

大环内酯类抗生素

贮藏

遮光,密封,置干燥保存

制剂

柱晶霉素片

版本

中华人民共和国药典》2010年版

柱晶霉素说明书

药品名称

柱晶霉素

英文名称

Kitasamycin

柱晶霉素的别名

柱晶白霉素白霉素罗他霉素;吉他霉素;北里霉素;Kitasamycin;Leucomycin

分类

抗生素 > 大环内酯类

剂型

1.片剂:100mg;

2.注射剂酒石酸柱晶白霉素):100mg,200mg;

3.颗粒剂(乙酰化柱晶霉素):100mg;

4.乙酰柱晶霉素吉美)干混悬剂:200mg。

柱晶霉素的药理作用

柱晶霉素抗菌性能红霉素相似,对革兰阳性菌有较强的抗菌作用,对葡萄球菌、化脓性链球菌、绿色链球菌、肺炎链球菌白喉杆菌破伤风杆菌炭疽杆菌等均有作用。对淋球菌百日咳杆菌等革兰阴性菌也有抗菌作用。对钩端螺旋体、立克次体、支原体等也有效。

柱晶霉素的药代动力学

柱晶霉素口服吸收后血药物浓度不高,静脉注射0.2g后,0.5h内血药浓度达6~8μg/ml,在胆汁中有很高浓度,在肝、肾、肺等脏器中浓度较血浆药物浓度为高,血浆半衰期为2h。主要经粪便排出体外。

柱晶霉素的适应证

临床主要用于敏感菌所致的口咽部、呼吸道、皮肤和软组织、胆道的感染。与红霉素有较密切的交叉耐药关系。

柱晶霉素的禁忌证

1.对柱晶霉素过敏者禁用。

2.肝功能不全者禁用。

注意事项

1.宜餐前空腹给药,以利于吸收。注射时不宜注射到静脉外。

2.静脉给药的剂量控制,不宜过大且推注速度不宜过快,以免引发心动过速。

柱晶霉素的不良反应

常见为恶心呕吐、食欲缺乏、腹部疼痛发热,偶见皮疹等反应,静脉注射可发生血栓性静脉炎。与红霉素有密切的交叉耐药关系。

柱晶霉素的用法用量

1.每次0.2~0.4g,每天2~3次,静脉注射时溶于0.9%氯化钠注射剂或葡萄糖注射剂20ml中,缓慢推注。

2.口服:每次0.1~0.2g,每天3次。

柱晶霉素与其它药物的相互作用

红霉素

专家点评

柱晶霉素为大环内酯类抗生素的混合物。其抗菌谱与红霉素相似。临床主要用于耐青霉素的金黄色葡萄球菌及革兰阳性菌引起的感染。也用于百日咳、胆道感染、支原体肺炎淋病败血症等。据报道华西医科大学应用柱晶霉素治疗呼吸系统尿道口腔、耳等部位感染及钩端螺旋体病非重症者70例。静脉注射柱晶霉素组40例,每次420mg,每天3次,对照组30例,应用红霉素治疗,每次375mg,每天3次。结果柱晶霉素组痊愈显效率为75%,无效12.5%,细菌清除率对革兰阳性菌为90.1%,且对耐红霉素者多敏感,而对革兰阴性杆菌耐药,对淋球菌效果差,消化不良反应发生率为7.5%。对照组痊愈显效率为77.4%,无效9.7%,革兰阳性菌清除率为81.3%,对丙型链球菌和淋球菌效果差,消化道反应发生率为32.3%。重庆医科大学用柱晶霉素治疗76例感染性患者(包括化脓性扁桃体炎肺炎、淋病和泌尿道感染等),并以红霉素为对照。柱晶霉素组对上述各种感染的治愈率分别为90%、77%、43%和0%。细菌学清除率分别为87.5%、80%、85.7%和0%。对于淋病和泌尿道感染,柱晶霉素和红霉素疗效相同。对于扁桃体炎和肺炎,柱晶霉素疗效优于红霉素,但两者的细菌学清除率无明显差别。不良反应发生率柱晶霉素比红霉素轻。

柱晶霉素中毒

柱晶霉素为白霉素的别称,其抗菌谱同红霉素,对大部分革兰阳性菌的抗菌活性逊于红霉素,临床使用指征类似红霉素。成人常用量:口服1~1.4g/d,分次服用;静脉滴注0.2~0.4g,2/d。应用中的不良反应较红霉素低,静脉滴注时对静脉的刺激较红霉素小。可对症治疗

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