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爱道美
,== 概述==
[[爱道美]]是一种[[抗高血压药]],为白色或类白色[[结晶]]性粉末;无臭。其主要是在[[中枢]]转化成甲基[[去甲肾上腺素]]。甲基去甲肾上腺素是一种很强的中枢α[[受体]][[激动]]药。用于中、重度或[[恶性高血压]],还有镇静、降低[[眼压]][[作用]]。尤其适用于肾性[[高血压]]及肾功减退的高血压。[[本药]]主要损害[[心血]]管[[系统]]、[[肝脏]]、[[血液]]系统等。
== 爱道美药典标准==
品名 中文名
爱道美 汉语拼音
Jiajiduoba 英文名
Methyldopa 结构式
分子式与分子量
C10H13NO4·1.5H2O 238.24 来源(名称)、含量(效价)
本品为L-3-(3,4-二[[羟基]]苯基)-2-甲基[[丙氨酸]]倍半[[水合物]]。按[[干燥]]品计算,含C10H13NO4不得少于98.0%。 性状
本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。
本品在水中略溶,在[[乙醇]]中微溶,在[[乙醚]][[中极]]微[[溶解]],在[[稀盐酸]]中易溶。 比旋度
取本品,精密称定,加[[三氯化铝]][[溶液]](取含六水[[合三]][[氯化]]铝65g,加水至100ml,加[[活性炭]]0.5g,振摇10分钟,滤过,滤液用1%[[氢氧化钠]]溶液调节[[pH值]]至1.5)溶解并定量稀释制成每1ml中含44mg的溶液,依法测定([[2010年版药典二部附录Ⅵ]] E),比旋度为-25°至-30°。 鉴别
(1)取本品加0.1mol/L[[盐酸]]溶液溶解并稀释制成每1ml中约含0.04mg的溶液,照紫外-可见[[分光光度法]]([[2010年版药典二部附录Ⅳ]] A)测定,在280nm的波长处有最大[[吸收]],其吸光度约为0.48。
(2)取本品10mg,加茚三酮[[试液]]3滴,放置后显深紫色。 检查 酸度
取本品1.0g,加新沸过的冷水100ml溶解后,加甲基红指示液1滴,如显红色,加氢氧化钠[[滴定液]](0.1mol/L)0.5ml,应显黄色。 氯化物
取本品0.25g,依法[[检查]]([[2010年版药典二部附录Ⅷ]] A),与标准[[氯化钠]]溶液7.0ml制成的对照液[[比较]],不得更深(0.028%)。 有关物质
取本品适量,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含1mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,用流动相稀释制成每1ml中含5ug的溶液,作为对照溶液。照[[高效液相色谱法]](2010年版药典二部附录V D)测定,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以[[乙腈]]一[[磷酸]]盐[[缓冲液]](取[[磷酸二氢钾]]2g和磷酸lg,加水900ml溶解)(5:95)为流动相;[[检测]]波长为278nm。理论板数按爱道美峰计算不低于2000。取对照溶液20ul注入液相色谱仪,调节检测[[灵敏度]],使主成分色谱峰的峰高为满量程的10%~20%;再精密量取供试品溶液和对照溶液各20ul,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的8倍。供试品溶液色谱图中如显杂质峰,单个杂质峰[[面积]]不得大于对照溶液的主峰面积(0.5%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍(1.0%)。
干燥失重
取本品,在125℃干燥至[[恒重]],减失重量应为10.0%~13.0%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。 炽灼残渣
取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留[[残渣]]不得过0.1%。 重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含[[重金属]]不得过百万分之十。 含量测定
取本品约0.15g,精密称定,加[[冰醋酸]]20ml溶解后,加[[结晶紫]]指示液1滴,用[[高氯酸]]滴定液(0.1mol/L)[[滴定]]至溶液显蓝绿色,并将滴定的结果用[[空白试验]]校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于21.12mg的C10H13NO4。 类别
抗高血压药。 制剂
[[爱道美片]] 贮藏
[[遮光]],密封[[保存]]。 版本
《[[中华人民共和国药典]]》2010年版
== 爱道美说明书==
药品名称
爱道美 英文名称
Methyldopa 爱道美的别名
甲基多巴;[[甲多巴]];[[α-爱道美]];Aldomet;Domesin;Medopa 分类
[[循环系统药物]] > 抗高血压药物 > [[肾上腺素]]能[[神经元]][[阻断]]药 剂型
0.25g;
2.[[片剂]]:0.25g,0.5g。 爱道美的药理作用
爱道美主要是在中枢转化成甲基去甲肾上腺素。甲基去甲肾上腺素是一种很强的中枢α受体激动药,能[[兴奋]][[延髓]]孤束核与[[血管]]运动中枢之间的[[抑制]]性神经元,使外周[[交感神经]]受抑制,从而抑制对心、肾和周围血管的[[交感]][[冲动]]传出,同时,周围血管阻力及[[血浆]][[肾素]]活[[肾素活性]]降低,[[血压]]因而下降。 爱道美的药代动力学
单剂口服为4~6h,多次口服为2~3天。血药浓度在2~4h达到峰值。持续时间,单次给药为12~24h。多次给药为24~48h。体内[[分布]]以[[肾脏]]的浓度最高,心和肺次之。蛋白结合率小于20%。[[代谢]]部位在肝脏,代谢产物为α甲基[[去甲肾]]上腺上腺上腺素。经肾[[排泄]],有90%的爱道美和其[[代谢物]]随尿排出。
爱道美的适应证
高血压,较适用于肾性高血压和[[妊娠]]高血压。 爱道美的禁忌证
急性肝脏疾患和[[嗜铬细胞瘤]]禁用。 注意事项
1.[[冠心病]]、[[震颤麻痹]]、抑郁史者慎用。
2.爱道美可引起[[荧光]],[[干扰]]某些测定。也有报道[[血小板]]及[[白细胞]][[抗体]]的[[补体结合试验]]阳性、[[Coombs试验]]阳性、[[抗核抗体]]阳性,经停药后均可恢复。
3.治疗期间应[[监测]][[血常规]]、肝[[功能]],[[血尿素氮]]、血钾、血钾、[[血尿]]酸可能增高。血[[转氨酶]]及[[胆红素]]可能增高,提示肝损害。 爱道美的不良反应
[[嗜睡]]、[[乏力]]、抑郁、[[眩晕]]、[[头痛]]、[[口干]]、[[直立性低血压]]。还有[[腹泻]]、[[发热]]、[[水肿]]、[[胰腺炎]]、皮疹、涎腺炎、[[性功能障碍]]。偶见[[帕金森综合征]]、[[关节]]痛和肌痛、[[心绞痛]]加剧、心动过缓、白细胞减少、血小板减少和[[黄疸]]等。 爱道美的用法用量
1.(1)成人:开始每次0.25g,每天2~3次,可每2天递增,维持[[剂量]]为每天0.5~2g,最大剂量不宜超过每天3g。(2)[[儿童]]:每天10mg/kg,可每2天递增至每天65mg/kg,最大剂量不宜超过每天3g。
2.[[静脉]]注射:(1)成人:每次0.25~1g,每天3~4次,最大剂量不宜超过每天3g。(2)儿童:每次5~10mg/kg,每天3~4次,可递增至每天65mg/kg或每天3g。 爱道美与其它药物的相互作用
与其他降血压药合用有[[协同作用]],但不宜与[[利血平]]、单胺氧化化酶抑制剂、β受体阻滞剂合用。可增强[[锂盐]]、单胺氧化化酶抑制药、拟交感胺类[[药物]]的[[毒性]]。可增强[[左旋多巴]]、口服[[抗凝血药]]的作用。[[三环类抗抑郁药]]、非甾体[[类消]]炎[[镇痛药]]可减弱爱道美的降血压作用。[[利尿药]]及其他降压药与爱道美合用,可加强降压作用,故与其他降压药同用,则爱道美开始剂量宜较小。可使血生乳素浓度增高并干扰[[溴隐亭]]的作用。爱道美可使[[巴比妥类]]及卤烷的中枢作用延长。用爱道美的[[患者]]静脉注射[[普萘洛尔]][[发生]]血压升高[[反应]]。 专家点评
甲基多爱道美为一种中等偏强的降压药,用于中、重度高血压治疗,可长期用药数年。适用于肾性高血压和妊娠高血压,疗效显著。该药可单独使用,也可与[[利尿]]剂或β阻滞剂合用。
== 爱道美中毒==
爱道美(甲多巴、甲基多巴)为中枢性降压药,用于中、重度或恶性高血压,还有镇静、降低眼压作用。尤其适用于肾性高血压及肾功减退的高血压。本药口服吸收不完全,服后4~6h发生作用,6~8h血药浓度达峰值,[[半衰期]]7~16h。约2/3由肾脏排出,肾功能不良者有一定的[[蓄积]]性。
口服初量每次0.25g,2~3/d,以后按病[[情调]]整剂量,维持量0.5~2g/d,分2~4次,极量3g/d。小儿每次3~5mg/kg,2~3/d,初量应以小剂量开始,逐渐增加。[[人中]]毒血药浓度值1.0%,[[LD]]50小鼠经口为5.3~15.Og/kg,经静脉为1.96g/kg。本药主要损害心血管系统、肝脏、血液系统等。 临床表现
1.[[不良反应]]
如眩晕、[[头晕]]、嗜睡、头痛、乏力、[[注意]]力不集中;口干、[[恶心]]、[[呕吐]]、[[便秘]]、[[腹胀]]、舌黑或[[溃疡]];[[体位]]性[[低血压]],心动过缓,水肿。
2.[[中毒]]表现
(1)低血压、[[晕厥]]。
(2)[[心肌炎]]、严重的心动过缓、[[房室传导阻滞]]。
(3)肝损害,可引起疲乏、[[厌食]]、[[血清]]转氨酶升高,严重者可见急性重型肝炎。
(4)偶有[[溶血性贫血]]、粒[[细胞]]减少、血小板减少等。 治疗
爱道美中毒的治疗要点为:
1.不良反应立即停药。
2.洗胃,催吐,导泻处理,同时大量[[输液]],加速体内药物的排泄。
3.低血压、[[休克]]、给予升压药物,纠正休克。
4.心动过缓,可用[[异丙肾上腺素]]静滴。
5.肝损害,应保肝治疗,如用[[甘利欣]]、[[硫普罗宁]]等。
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
[http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案]
[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]
[[爱道美]]是一种[[抗高血压药]],为白色或类白色[[结晶]]性粉末;无臭。其主要是在[[中枢]]转化成甲基[[去甲肾上腺素]]。甲基去甲肾上腺素是一种很强的中枢α[[受体]][[激动]]药。用于中、重度或[[恶性高血压]],还有镇静、降低[[眼压]][[作用]]。尤其适用于肾性[[高血压]]及肾功减退的高血压。[[本药]]主要损害[[心血]]管[[系统]]、[[肝脏]]、[[血液]]系统等。
== 爱道美药典标准==
品名 中文名
爱道美 汉语拼音
Jiajiduoba 英文名
Methyldopa 结构式
分子式与分子量
C10H13NO4·1.5H2O 238.24 来源(名称)、含量(效价)
本品为L-3-(3,4-二[[羟基]]苯基)-2-甲基[[丙氨酸]]倍半[[水合物]]。按[[干燥]]品计算,含C10H13NO4不得少于98.0%。 性状
本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。
本品在水中略溶,在[[乙醇]]中微溶,在[[乙醚]][[中极]]微[[溶解]],在[[稀盐酸]]中易溶。 比旋度
取本品,精密称定,加[[三氯化铝]][[溶液]](取含六水[[合三]][[氯化]]铝65g,加水至100ml,加[[活性炭]]0.5g,振摇10分钟,滤过,滤液用1%[[氢氧化钠]]溶液调节[[pH值]]至1.5)溶解并定量稀释制成每1ml中含44mg的溶液,依法测定([[2010年版药典二部附录Ⅵ]] E),比旋度为-25°至-30°。 鉴别
(1)取本品加0.1mol/L[[盐酸]]溶液溶解并稀释制成每1ml中约含0.04mg的溶液,照紫外-可见[[分光光度法]]([[2010年版药典二部附录Ⅳ]] A)测定,在280nm的波长处有最大[[吸收]],其吸光度约为0.48。
(2)取本品10mg,加茚三酮[[试液]]3滴,放置后显深紫色。 检查 酸度
取本品1.0g,加新沸过的冷水100ml溶解后,加甲基红指示液1滴,如显红色,加氢氧化钠[[滴定液]](0.1mol/L)0.5ml,应显黄色。 氯化物
取本品0.25g,依法[[检查]]([[2010年版药典二部附录Ⅷ]] A),与标准[[氯化钠]]溶液7.0ml制成的对照液[[比较]],不得更深(0.028%)。 有关物质
取本品适量,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含1mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,用流动相稀释制成每1ml中含5ug的溶液,作为对照溶液。照[[高效液相色谱法]](2010年版药典二部附录V D)测定,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以[[乙腈]]一[[磷酸]]盐[[缓冲液]](取[[磷酸二氢钾]]2g和磷酸lg,加水900ml溶解)(5:95)为流动相;[[检测]]波长为278nm。理论板数按爱道美峰计算不低于2000。取对照溶液20ul注入液相色谱仪,调节检测[[灵敏度]],使主成分色谱峰的峰高为满量程的10%~20%;再精密量取供试品溶液和对照溶液各20ul,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的8倍。供试品溶液色谱图中如显杂质峰,单个杂质峰[[面积]]不得大于对照溶液的主峰面积(0.5%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍(1.0%)。
干燥失重
取本品,在125℃干燥至[[恒重]],减失重量应为10.0%~13.0%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。 炽灼残渣
取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留[[残渣]]不得过0.1%。 重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含[[重金属]]不得过百万分之十。 含量测定
取本品约0.15g,精密称定,加[[冰醋酸]]20ml溶解后,加[[结晶紫]]指示液1滴,用[[高氯酸]]滴定液(0.1mol/L)[[滴定]]至溶液显蓝绿色,并将滴定的结果用[[空白试验]]校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于21.12mg的C10H13NO4。 类别
抗高血压药。 制剂
[[爱道美片]] 贮藏
[[遮光]],密封[[保存]]。 版本
《[[中华人民共和国药典]]》2010年版
== 爱道美说明书==
药品名称
爱道美 英文名称
Methyldopa 爱道美的别名
甲基多巴;[[甲多巴]];[[α-爱道美]];Aldomet;Domesin;Medopa 分类
[[循环系统药物]] > 抗高血压药物 > [[肾上腺素]]能[[神经元]][[阻断]]药 剂型
0.25g;
2.[[片剂]]:0.25g,0.5g。 爱道美的药理作用
爱道美主要是在中枢转化成甲基去甲肾上腺素。甲基去甲肾上腺素是一种很强的中枢α受体激动药,能[[兴奋]][[延髓]]孤束核与[[血管]]运动中枢之间的[[抑制]]性神经元,使外周[[交感神经]]受抑制,从而抑制对心、肾和周围血管的[[交感]][[冲动]]传出,同时,周围血管阻力及[[血浆]][[肾素]]活[[肾素活性]]降低,[[血压]]因而下降。 爱道美的药代动力学
单剂口服为4~6h,多次口服为2~3天。血药浓度在2~4h达到峰值。持续时间,单次给药为12~24h。多次给药为24~48h。体内[[分布]]以[[肾脏]]的浓度最高,心和肺次之。蛋白结合率小于20%。[[代谢]]部位在肝脏,代谢产物为α甲基[[去甲肾]]上腺上腺上腺素。经肾[[排泄]],有90%的爱道美和其[[代谢物]]随尿排出。
爱道美的适应证
高血压,较适用于肾性高血压和[[妊娠]]高血压。 爱道美的禁忌证
急性肝脏疾患和[[嗜铬细胞瘤]]禁用。 注意事项
1.[[冠心病]]、[[震颤麻痹]]、抑郁史者慎用。
2.爱道美可引起[[荧光]],[[干扰]]某些测定。也有报道[[血小板]]及[[白细胞]][[抗体]]的[[补体结合试验]]阳性、[[Coombs试验]]阳性、[[抗核抗体]]阳性,经停药后均可恢复。
3.治疗期间应[[监测]][[血常规]]、肝[[功能]],[[血尿素氮]]、血钾、血钾、[[血尿]]酸可能增高。血[[转氨酶]]及[[胆红素]]可能增高,提示肝损害。 爱道美的不良反应
[[嗜睡]]、[[乏力]]、抑郁、[[眩晕]]、[[头痛]]、[[口干]]、[[直立性低血压]]。还有[[腹泻]]、[[发热]]、[[水肿]]、[[胰腺炎]]、皮疹、涎腺炎、[[性功能障碍]]。偶见[[帕金森综合征]]、[[关节]]痛和肌痛、[[心绞痛]]加剧、心动过缓、白细胞减少、血小板减少和[[黄疸]]等。 爱道美的用法用量
1.(1)成人:开始每次0.25g,每天2~3次,可每2天递增,维持[[剂量]]为每天0.5~2g,最大剂量不宜超过每天3g。(2)[[儿童]]:每天10mg/kg,可每2天递增至每天65mg/kg,最大剂量不宜超过每天3g。
2.[[静脉]]注射:(1)成人:每次0.25~1g,每天3~4次,最大剂量不宜超过每天3g。(2)儿童:每次5~10mg/kg,每天3~4次,可递增至每天65mg/kg或每天3g。 爱道美与其它药物的相互作用
与其他降血压药合用有[[协同作用]],但不宜与[[利血平]]、单胺氧化化酶抑制剂、β受体阻滞剂合用。可增强[[锂盐]]、单胺氧化化酶抑制药、拟交感胺类[[药物]]的[[毒性]]。可增强[[左旋多巴]]、口服[[抗凝血药]]的作用。[[三环类抗抑郁药]]、非甾体[[类消]]炎[[镇痛药]]可减弱爱道美的降血压作用。[[利尿药]]及其他降压药与爱道美合用,可加强降压作用,故与其他降压药同用,则爱道美开始剂量宜较小。可使血生乳素浓度增高并干扰[[溴隐亭]]的作用。爱道美可使[[巴比妥类]]及卤烷的中枢作用延长。用爱道美的[[患者]]静脉注射[[普萘洛尔]][[发生]]血压升高[[反应]]。 专家点评
甲基多爱道美为一种中等偏强的降压药,用于中、重度高血压治疗,可长期用药数年。适用于肾性高血压和妊娠高血压,疗效显著。该药可单独使用,也可与[[利尿]]剂或β阻滞剂合用。
== 爱道美中毒==
爱道美(甲多巴、甲基多巴)为中枢性降压药,用于中、重度或恶性高血压,还有镇静、降低眼压作用。尤其适用于肾性高血压及肾功减退的高血压。本药口服吸收不完全,服后4~6h发生作用,6~8h血药浓度达峰值,[[半衰期]]7~16h。约2/3由肾脏排出,肾功能不良者有一定的[[蓄积]]性。
口服初量每次0.25g,2~3/d,以后按病[[情调]]整剂量,维持量0.5~2g/d,分2~4次,极量3g/d。小儿每次3~5mg/kg,2~3/d,初量应以小剂量开始,逐渐增加。[[人中]]毒血药浓度值1.0%,[[LD]]50小鼠经口为5.3~15.Og/kg,经静脉为1.96g/kg。本药主要损害心血管系统、肝脏、血液系统等。 临床表现
1.[[不良反应]]
如眩晕、[[头晕]]、嗜睡、头痛、乏力、[[注意]]力不集中;口干、[[恶心]]、[[呕吐]]、[[便秘]]、[[腹胀]]、舌黑或[[溃疡]];[[体位]]性[[低血压]],心动过缓,水肿。
2.[[中毒]]表现
(1)低血压、[[晕厥]]。
(2)[[心肌炎]]、严重的心动过缓、[[房室传导阻滞]]。
(3)肝损害,可引起疲乏、[[厌食]]、[[血清]]转氨酶升高,严重者可见急性重型肝炎。
(4)偶有[[溶血性贫血]]、粒[[细胞]]减少、血小板减少等。 治疗
爱道美中毒的治疗要点为:
1.不良反应立即停药。
2.洗胃,催吐,导泻处理,同时大量[[输液]],加速体内药物的排泄。
3.低血压、[[休克]]、给予升压药物,纠正休克。
4.心动过缓,可用[[异丙肾上腺素]]静滴。
5.肝损害,应保肝治疗,如用[[甘利欣]]、[[硫普罗宁]]等。
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
[http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案]
[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]