爱道美

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概述

爱道美是一种抗高血压药,为白色或类白色结晶性粉末;无臭。其主要是在中枢转化成甲基去甲肾上腺素。甲基去甲肾上腺素是一种很强的中枢α受体激动药。用于中、重度或恶性高血压,还有镇静、降低眼压作用。尤其适用于肾性高血压及肾功减退的高血压。本药主要损害心血系统肝脏血液系统等。

爱道美药典标准

品名

中文名

爱道美

汉语拼音

Jiajiduoba

英文名

Methyldopa

结构式

分子式与分子量

C10H13NO4·1.5H2O 238.24

来源(名称)、含量(效价)

本品为L-3-(3,4-二羟基苯基)-2-甲基丙氨酸倍半水合物。按干燥品计算,含C10H13NO4不得少于98.0%。

性状

本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。

本品在水中略溶,在乙醇中微溶,在乙醚中极溶解,在稀盐酸中易溶。

比旋度

取本品,精密称定,加三氯化铝溶液(取含六水合三氯化铝65g,加水至100ml,加活性炭0.5g,振摇10分钟,滤过,滤液用1%氢氧化钠溶液调节pH值至1.5)溶解并定量稀释制成每1ml中含44mg的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ E),比旋度为-25°至-30°。

鉴别

(1)取本品加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中约含0.04mg的溶液,照紫外-可见分光光度法2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在280nm的波长处有最大吸收,其吸光度约为0.48。

(2)取本品10mg,加茚三酮试液3滴,放置后显深紫色。

检查

酸度

取本品1.0g,加新沸过的冷水100ml溶解后,加甲基红指示液1滴,如显红色,加氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)0.5ml,应显黄色。

氯化物

取本品0.25g,依法检查2010年版药典二部附录Ⅷ A),与标准氯化钠溶液7.0ml制成的对照液比较,不得更深(0.028%)。

有关物质

取本品适量,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含1mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,用流动相稀释制成每1ml中含5ug的溶液,作为对照溶液。照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录V D)测定,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙腈磷酸缓冲液(取磷酸二氢钾2g和磷酸lg,加水900ml溶解)(5:95)为流动相;检测波长为278nm。理论板数按爱道美峰计算不低于2000。取对照溶液20ul注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高为满量程的10%~20%;再精密量取供试品溶液和对照溶液各20ul,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的8倍。供试品溶液色谱图中如显杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液的主峰面积(0.5%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍(1.0%)。

干燥失重

取本品,在125℃干燥至恒重,减失重量应为10.0%~13.0%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

炽灼残渣

取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1%。

重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之十。

含量测定

取本品约0.15g,精密称定,加冰醋酸20ml溶解后,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝绿色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于21.12mg的C10H13NO4。

类别

抗高血压药。

制剂

爱道美片

贮藏

遮光,密封保存

版本

中华人民共和国药典》2010年版

爱道美说明书

药品名称

爱道美

英文名称

Methyldopa

爱道美的别名

甲基多巴;甲多巴α-爱道美;Aldomet;Domesin;Medopa

分类

循环系统药物 > 抗高血压药物 > 肾上腺素神经元阻断

剂型

0.25g;

2.片剂:0.25g,0.5g。

爱道美的药理作用

爱道美主要是在中枢转化成甲基去甲肾上腺素。甲基去甲肾上腺素是一种很强的中枢α受体激动药,能兴奋延髓孤束核与血管运动中枢之间的抑制性神经元,使外周交感神经受抑制,从而抑制对心、肾和周围血管的交感冲动传出,同时,周围血管阻力及血浆肾素肾素活性降低,血压因而下降。

爱道美的药代动力学

单剂口服为4~6h,多次口服为2~3天。血药浓度在2~4h达到峰值。持续时间,单次给药为12~24h。多次给药为24~48h。体内分布肾脏的浓度最高,心和肺次之。蛋白结合率小于20%。代谢部位在肝脏,代谢产物为α甲基去甲肾上腺上腺上腺素。经肾排泄,有90%的爱道美和其代谢物随尿排出。

爱道美的适应证

高血压,较适用于肾性高血压和妊娠高血压。

爱道美的禁忌证

急性肝脏疾患和嗜铬细胞瘤禁用。

注意事项

1.冠心病震颤麻痹、抑郁史者慎用。

2.爱道美可引起荧光干扰某些测定。也有报道血小板白细胞抗体补体结合试验阳性、Coombs试验阳性、抗核抗体阳性,经停药后均可恢复。

3.治疗期间应监测血常规、肝功能血尿素氮、血钾、血钾、血尿酸可能增高。血转氨酶胆红素可能增高,提示肝损害。

爱道美的不良反应

嗜睡乏力、抑郁、眩晕头痛口干直立性低血压。还有腹泻发热水肿胰腺炎、皮疹、涎腺炎、性功能障碍。偶见帕金森综合征关节痛和肌痛、心绞痛加剧、心动过缓、白细胞减少、血小板减少和黄疸等。

爱道美的用法用量

1.(1)成人:开始每次0.25g,每天2~3次,可每2天递增,维持剂量为每天0.5~2g,最大剂量不宜超过每天3g。(2)儿童:每天10mg/kg,可每2天递增至每天65mg/kg,最大剂量不宜超过每天3g。

2.静脉注射:(1)成人:每次0.25~1g,每天3~4次,最大剂量不宜超过每天3g。(2)儿童:每次5~10mg/kg,每天3~4次,可递增至每天65mg/kg或每天3g。

爱道美与其它药物的相互作用

与其他降血压药合用有协同作用,但不宜与利血平、单胺氧化化酶抑制剂、β受体阻滞剂合用。可增强锂盐、单胺氧化化酶抑制药、拟交感胺类药物毒性。可增强左旋多巴、口服抗凝血药的作用。三环类抗抑郁药、非甾体类消镇痛药可减弱爱道美的降血压作用。利尿药及其他降压药与爱道美合用,可加强降压作用,故与其他降压药同用,则爱道美开始剂量宜较小。可使血生乳素浓度增高并干扰溴隐亭的作用。爱道美可使巴比妥类及卤烷的中枢作用延长。用爱道美的患者静脉注射普萘洛尔发生血压升高反应

专家点评

甲基多爱道美为一种中等偏强的降压药,用于中、重度高血压治疗,可长期用药数年。适用于肾性高血压和妊娠高血压,疗效显著。该药可单独使用,也可与利尿剂或β阻滞剂合用。

爱道美中毒

爱道美(甲多巴、甲基多巴)为中枢性降压药,用于中、重度或恶性高血压,还有镇静、降低眼压作用。尤其适用于肾性高血压及肾功减退的高血压。本药口服吸收不完全,服后4~6h发生作用,6~8h血药浓度达峰值,半衰期7~16h。约2/3由肾脏排出,肾功能不良者有一定的蓄积性。

口服初量每次0.25g,2~3/d,以后按病情调整剂量,维持量0.5~2g/d,分2~4次,极量3g/d。小儿每次3~5mg/kg,2~3/d,初量应以小剂量开始,逐渐增加。人中毒血药浓度值1.0%,LD50小鼠经口为5.3~15.Og/kg,经静脉为1.96g/kg。本药主要损害心血管系统、肝脏、血液系统等。

临床表现

1.不良反应

如眩晕、头晕、嗜睡、头痛、乏力、注意力不集中;口干、恶心呕吐便秘腹胀、舌黑或溃疡体位低血压,心动过缓,水肿。

2.中毒表现

(1)低血压、晕厥

(2)心肌炎、严重的心动过缓、房室传导阻滞

(3)肝损害,可引起疲乏、厌食血清转氨酶升高,严重者可见急性重型肝炎。

(4)偶有溶血性贫血、粒细胞减少、血小板减少等。

治疗

爱道美中毒的治疗要点为:

1.不良反应立即停药。

2.洗胃,催吐,导泻处理,同时大量输液,加速体内药物的排泄。

3.低血压、休克、给予升压药物,纠正休克。

4.心动过缓,可用异丙肾上腺素静滴。

5.肝损害,应保肝治疗,如用甘利欣硫普罗宁等。

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