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马泼伦
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== 马泼伦药典标准==
品名 中文名
[[马泼伦]]
汉语拼音
Yikabojing 英文名
Isocarboxazid 结构式
分子式与分子量
C12H13N3O2 231.25 来源(名称)、含量(效价)
本品为5-甲基-3-异曝唑甲酰-2-(苯基甲基)-肼。按[[干燥]]品计算,含C12H13N3O2不得少于98.5%。 性状
本品为白色或类白色[[结晶]]性粉末;具有微弱的异臭。
本品在[[三氯甲烷]][[中极]]易[[溶解]],在[[乙醇]]中溶解,在水中微溶。 熔点
本品的熔点([[2010年版药典二部附录Ⅵ]] C)为105~108℃。 鉴别
(1)取本品约10mg,加[[丙酮]]10ml溶解,再加水0.2ml与1%钼酸铵的[[稀盐酸]][[溶液]]0.2ml,即显橙色。
(2)取本品约15mg,溶于乙醇中,加0.1%对二甲[[氨基]][[苯甲醛]]的乙醇溶液1ml,即显黄色。
(3)本品的红外光[[吸收]]图谱应与对照品的图谱一致([[2010年版药典二部附录Ⅳ]] C)。 检查 氯化物
取本品0.1g,加30%[[过氧化氢溶液]]3ml、2mol/L[[氢氧化钠]]溶液5ml与水7ml,加热煮沸2分钟,放冷,加水使成40ml,[[滴加]]稀[[硝酸]]使溶液显中性,依法[[检查]]([[2010年版药典二部附录Ⅷ]] A),与标准[[氯化钠]]溶液2ml制成的对照液[[比较]],不得更浓(0.02%)。 有关物质
取本品,加[[甲醇]]制成每1ml中含50mg的溶液,作为供试品溶液;另取5-甲基-3-异噁唑[[甲酸甲酯]]对照品12.5mg,置50ml量瓶中,加甲醇溶解并稀释至刻度,摇匀,作为对照品溶液(1);取1-苯甲酰-3-甲基-5-氨基吡唑对照品12.5mg,溶于50ml甲醇中,加碳酸钠1g,振摇2分钟,滤过,滤液作为对照品溶液(2)。照[[薄层色谱法]]([[2010年版药典二部附录Ⅴ]] B)试验,吸取上述三种溶液各20μl,分别点于同一硅胶GF254薄层板上,以[[乙酸乙酯]]-[[正庚烷]](3:2)为展开剂,展开,晾干,置紫外光灯(254nm)下检视。供试品溶液如显与对照品溶液(1)相应的杂质斑点,其[[荧光]]强度与对照品溶液(1)的主斑点比较,不得更强(0.5%)。喷以新鲜制备的[[三氯化铁]]一铁[[氰化钾]]溶液(取10%三氯化铁溶液20ml与20%铁氰化钾溶液20ml混合),供试品溶液如显与对照品溶液(2)相应的杂质斑点,其颜色与对照品溶液(2)的主斑点比较,不得更深(0.5%)。
干燥失重
取本品,在60℃减压干燥4小时,减失重量不得过0.3%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。 炽灼残渣
不得过0.1%(2010年版药典二部附录Ⅷ N)。 含量测定
取本品约0.5g,精密称定,加[[冰醋酸]]20ml溶解,加[[盐酸]]10ml与水40ml,照永停[[滴定法]]([[2010年版药典二部附录Ⅶ]] A),用[[亚硝酸钠]][[滴定液]](0.1mol/L)[[滴定]]。每1ml亚硝酸钠滴定液(0.1mol/L)相当于23.13 mg的C12H13N3O2。 类别
[[抗抑郁药]]。 贮藏
[[遮光]],密封[[保存]]。 制剂
[[马泼伦片]] 版本
《[[中华人民共和国药典]]》2010年版
== 马泼伦说明书==
药品名称
马泼伦 英文名称
Isocarboxazid 马泼伦的别名
[[异恶唑酰肼]];[[闷可乐]];[[异唑肼]];异卡波肼;[[异羧肼]];Marplan 分类
[[神经系统]][[药物]] > 抗抑郁药物 > [[单胺氧化酶]][[抑制]]药 剂型
10mg。 马泼伦的药理作用
为非选择性单胺氧化化酶抑制剂,与单胺氧化化酶A与B产生不可逆性结合[[作用]],影响单胺类[[神经递质]]的氧化[[代谢]]。单胺氧化化酶受抑制后,可增加[[中枢]][[神经]]部位[[NA]]含量,起到抗抑郁作用。近年研究发现非选择性单胺氧化化酶抑制剂可使中枢α与β[[肾上腺素]][[受体]]与[[5-羟色胺]]受体脱[[敏感]]。后者可能与抗抑郁作用的[[效应]]有关。 马泼伦的药代动力学
口服后快速被吸收。3~5h可达血药峰值,作用时间持续10天。在肝中氧化代谢和生物转化[[代谢物]]经[[肾脏]][[排泄]]。 马泼伦的适应证
抑郁药或[[电休克治疗]]无效的[[抑郁症]][[患者]]或对[[三环类抗抑郁药]]治疗有所[[禁忌]]者,对伴有[[焦虑]]、[[疑病性神经症]]的抑郁症效果较好。 马泼伦的禁忌证
脑[[血管]][[损伤]]、[[心血]]管病、[[高血压]]及[[嗜铬细胞瘤]]患者禁用。 注意事项
1.鉴于马泼伦易产生[[体位]]性[[血压]]下降,故在60岁以上高龄患者中应慎用。
2.动物实验提示此类药物可能抑制[[生长]][[发育]],不适用于15岁以下的[[儿童]]。[[哺乳期]]妇女及孕妇慎用。
3.药物过量与处理:超量可致[[昏厥]],[[多汗]],脉快,呼吸表浅。[[注意]][[对症治疗]]如肌内注射[[氯丙嗪]]对抗。
4.肝、肾[[功能]]不全者慎用。
马泼伦的不良反应
1.[[直立性低血压]]或[[晕厥]]。
2.[[水肿]](脚部或下肢)。
3.肝炎(有时伴[[黄疸]])。
4.[[白细胞]]减少。
5.过量或耐受差者可出现萎靡、焦虑[[烦躁]]、[[幻觉]]、[[头痛]]、[[意识障碍]]等。
6.有[[蓄积]]作用,不宜长期服用。长期服用易引起积蓄[[中毒]],直立性低血压,水钠潴留,[[便秘]],[[恶心]]。 马泼伦的用法用量
开始口服每天10~30mg,分次服,以后可加至每天30~60mg。一旦达到充分疗效后,即应改为维持用量。 马泼伦与其它药物的相互作用
1.可加强乙醇及中枢神经抑制剂的作用,产生过度镇静。也可[[强化]]全身及[[局部麻醉药]]效果。
2.加强[[可卡因]]的作用,同时使用时可产生中枢性[[高血压危象]]。
3.可增加某些抗凝药的作用。
4.与三环类抗抑郁药同时伍用可产生[[高热]]与高血压危象,严重者可致死。
5.可增强[[抗胆碱药]]的效能。
6.与含[[咖啡因]]药物合用过量时,可产生严重[[心律失常]]或高血压危象。
7.不能与抗抑郁药[[氟西汀]]合用,否则也可产生中毒[[症状]]。如原已使用氟西汀,需停药5周后再用马泼伦。 专家点评
参见[[苯乙肼]]。
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
[http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案]
[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]
品名 中文名
[[马泼伦]]
汉语拼音
Yikabojing 英文名
Isocarboxazid 结构式
分子式与分子量
C12H13N3O2 231.25 来源(名称)、含量(效价)
本品为5-甲基-3-异曝唑甲酰-2-(苯基甲基)-肼。按[[干燥]]品计算,含C12H13N3O2不得少于98.5%。 性状
本品为白色或类白色[[结晶]]性粉末;具有微弱的异臭。
本品在[[三氯甲烷]][[中极]]易[[溶解]],在[[乙醇]]中溶解,在水中微溶。 熔点
本品的熔点([[2010年版药典二部附录Ⅵ]] C)为105~108℃。 鉴别
(1)取本品约10mg,加[[丙酮]]10ml溶解,再加水0.2ml与1%钼酸铵的[[稀盐酸]][[溶液]]0.2ml,即显橙色。
(2)取本品约15mg,溶于乙醇中,加0.1%对二甲[[氨基]][[苯甲醛]]的乙醇溶液1ml,即显黄色。
(3)本品的红外光[[吸收]]图谱应与对照品的图谱一致([[2010年版药典二部附录Ⅳ]] C)。 检查 氯化物
取本品0.1g,加30%[[过氧化氢溶液]]3ml、2mol/L[[氢氧化钠]]溶液5ml与水7ml,加热煮沸2分钟,放冷,加水使成40ml,[[滴加]]稀[[硝酸]]使溶液显中性,依法[[检查]]([[2010年版药典二部附录Ⅷ]] A),与标准[[氯化钠]]溶液2ml制成的对照液[[比较]],不得更浓(0.02%)。 有关物质
取本品,加[[甲醇]]制成每1ml中含50mg的溶液,作为供试品溶液;另取5-甲基-3-异噁唑[[甲酸甲酯]]对照品12.5mg,置50ml量瓶中,加甲醇溶解并稀释至刻度,摇匀,作为对照品溶液(1);取1-苯甲酰-3-甲基-5-氨基吡唑对照品12.5mg,溶于50ml甲醇中,加碳酸钠1g,振摇2分钟,滤过,滤液作为对照品溶液(2)。照[[薄层色谱法]]([[2010年版药典二部附录Ⅴ]] B)试验,吸取上述三种溶液各20μl,分别点于同一硅胶GF254薄层板上,以[[乙酸乙酯]]-[[正庚烷]](3:2)为展开剂,展开,晾干,置紫外光灯(254nm)下检视。供试品溶液如显与对照品溶液(1)相应的杂质斑点,其[[荧光]]强度与对照品溶液(1)的主斑点比较,不得更强(0.5%)。喷以新鲜制备的[[三氯化铁]]一铁[[氰化钾]]溶液(取10%三氯化铁溶液20ml与20%铁氰化钾溶液20ml混合),供试品溶液如显与对照品溶液(2)相应的杂质斑点,其颜色与对照品溶液(2)的主斑点比较,不得更深(0.5%)。
干燥失重
取本品,在60℃减压干燥4小时,减失重量不得过0.3%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。 炽灼残渣
不得过0.1%(2010年版药典二部附录Ⅷ N)。 含量测定
取本品约0.5g,精密称定,加[[冰醋酸]]20ml溶解,加[[盐酸]]10ml与水40ml,照永停[[滴定法]]([[2010年版药典二部附录Ⅶ]] A),用[[亚硝酸钠]][[滴定液]](0.1mol/L)[[滴定]]。每1ml亚硝酸钠滴定液(0.1mol/L)相当于23.13 mg的C12H13N3O2。 类别
[[抗抑郁药]]。 贮藏
[[遮光]],密封[[保存]]。 制剂
[[马泼伦片]] 版本
《[[中华人民共和国药典]]》2010年版
== 马泼伦说明书==
药品名称
马泼伦 英文名称
Isocarboxazid 马泼伦的别名
[[异恶唑酰肼]];[[闷可乐]];[[异唑肼]];异卡波肼;[[异羧肼]];Marplan 分类
[[神经系统]][[药物]] > 抗抑郁药物 > [[单胺氧化酶]][[抑制]]药 剂型
10mg。 马泼伦的药理作用
为非选择性单胺氧化化酶抑制剂,与单胺氧化化酶A与B产生不可逆性结合[[作用]],影响单胺类[[神经递质]]的氧化[[代谢]]。单胺氧化化酶受抑制后,可增加[[中枢]][[神经]]部位[[NA]]含量,起到抗抑郁作用。近年研究发现非选择性单胺氧化化酶抑制剂可使中枢α与β[[肾上腺素]][[受体]]与[[5-羟色胺]]受体脱[[敏感]]。后者可能与抗抑郁作用的[[效应]]有关。 马泼伦的药代动力学
口服后快速被吸收。3~5h可达血药峰值,作用时间持续10天。在肝中氧化代谢和生物转化[[代谢物]]经[[肾脏]][[排泄]]。 马泼伦的适应证
抑郁药或[[电休克治疗]]无效的[[抑郁症]][[患者]]或对[[三环类抗抑郁药]]治疗有所[[禁忌]]者,对伴有[[焦虑]]、[[疑病性神经症]]的抑郁症效果较好。 马泼伦的禁忌证
脑[[血管]][[损伤]]、[[心血]]管病、[[高血压]]及[[嗜铬细胞瘤]]患者禁用。 注意事项
1.鉴于马泼伦易产生[[体位]]性[[血压]]下降,故在60岁以上高龄患者中应慎用。
2.动物实验提示此类药物可能抑制[[生长]][[发育]],不适用于15岁以下的[[儿童]]。[[哺乳期]]妇女及孕妇慎用。
3.药物过量与处理:超量可致[[昏厥]],[[多汗]],脉快,呼吸表浅。[[注意]][[对症治疗]]如肌内注射[[氯丙嗪]]对抗。
4.肝、肾[[功能]]不全者慎用。
马泼伦的不良反应
1.[[直立性低血压]]或[[晕厥]]。
2.[[水肿]](脚部或下肢)。
3.肝炎(有时伴[[黄疸]])。
4.[[白细胞]]减少。
5.过量或耐受差者可出现萎靡、焦虑[[烦躁]]、[[幻觉]]、[[头痛]]、[[意识障碍]]等。
6.有[[蓄积]]作用,不宜长期服用。长期服用易引起积蓄[[中毒]],直立性低血压,水钠潴留,[[便秘]],[[恶心]]。 马泼伦的用法用量
开始口服每天10~30mg,分次服,以后可加至每天30~60mg。一旦达到充分疗效后,即应改为维持用量。 马泼伦与其它药物的相互作用
1.可加强乙醇及中枢神经抑制剂的作用,产生过度镇静。也可[[强化]]全身及[[局部麻醉药]]效果。
2.加强[[可卡因]]的作用,同时使用时可产生中枢性[[高血压危象]]。
3.可增加某些抗凝药的作用。
4.与三环类抗抑郁药同时伍用可产生[[高热]]与高血压危象,严重者可致死。
5.可增强[[抗胆碱药]]的效能。
6.与含[[咖啡因]]药物合用过量时,可产生严重[[心律失常]]或高血压危象。
7.不能与抗抑郁药[[氟西汀]]合用,否则也可产生中毒[[症状]]。如原已使用氟西汀,需停药5周后再用马泼伦。 专家点评
参见[[苯乙肼]]。
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
[http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案]
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