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== 概述==
[[T-1220]]为半合成的氨脲苄类抗[[假单胞菌]][[青霉素]]，属β-内酰胺类[[抗生素]]，[[青霉素类药]]。T-1220为白色[[结晶]]性粉末；无臭；略有引湿性。[[抗菌]]谱广，主要用于[[绿脓杆菌]]和各种[[敏感]]的G阴性菌所致的[[感染]]，也用于治疗肠[[球菌]]和类[[杆菌]]感染。临床应用中[[不良反应]]较少。T-1220对[[铜绿]]假单胞菌的[[作用]]强。对[[肺炎]]克雷白杆菌的作用优于其他青霉素类药。
T-1220为[[国家基本药物]]。
== 通用名称==
T-1220
== 英文名称==
Piperacillin
== T-1220的别名==
[[哔哌西林]]；[[哌氨苄青霉素]]；[[氧哌嗪青霉素]]；[[氧哌嗪]]；Piperacil；哌拉西林
== 分类==
[[抗微生物药]] > β-内酰胺类抗生素 > 青霉素类 > 半合成青霉素类
== T-1220的药理作用==
T-1220为半合成的氨脲苄类抗假单胞菌青霉素，作用机制为通过[[抑制]][[细菌细胞壁]]合成发挥杀菌作用。对革兰阳性菌的作用与[[氨苄西林]][[相似]]，对肠球菌有较好的抗菌作用，对于某些[[拟杆菌]]和梭菌也有～定作用。对革兰阴性菌的作用强，对[[大肠]]埃希菌、[[变形杆菌]]属、沙雷菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属、[[枸橼酸]]菌属、沙门菌属和志贺菌属等肠杆菌科[[细菌]]，以及铜绿假单胞菌、不动杆菌属、流感嗜血杆菌、奈瑟菌属等其他革兰阴性菌均具有良好抗菌作用。本品不耐酶。
1.对铜绿假单胞菌的作用强。
2.对肺炎克雷白杆功的作用优于其他青霉素类药。
3.对氨苄西林敏感的革兰阴性杆菌的作用与氨苄西林相同或稍强。
4.对革兰阳性球菌和革兰阴性球菌的作用与氨苄西林相同。T-1220对[[大肠杆菌]]、变形杆菌属、肺炎克雷白杆菌、铜绿假单胞菌、[[淋球菌]]（不产β-内[[酰胺酶]]株）、不产β-内酰胺酶的沙门菌属、志贺菌属、[[脆弱类杆菌]]、肠球菌有较好的抗菌作用。产气杆菌、枸橼酸杆菌、普鲁威登菌和不动杆菌对T-1220的敏感性较差；沙雷菌属和产酶流感嗜血杆菌对T-1220[[耐药]]。
== T-1220的药代动力学==
T-1220口服不[[吸收]]。正常人肌内注射1g后0.71小时达血药峰浓度52.2mg/L，蛋白结合率为17%～22%，在骨、[[心脏]]等[[组织]]和[[体液]]中[[分布]]良好，[[脑膜]]有[[炎症]]时在[[脑脊液]]中也可达到相当浓度。
肾[[功能]]正常者血消除[[半衰期]]（t1/2β）为0.6～1.2小时，中重度肾功能不全者可延长至3.3～5.1小时，在肝内不[[代谢]]。
T-1220通过肾（肾[[小球]]滤过和[[肾小管]]分泌）和非肾（主要经[[胆汁]]）途径清除。[[静脉]]注射1g后，12小时尿中排出给药量的49%～68%。肝功能正常者10%～20%的[[药物]]经胆汁[[排泄]]。很少量的药物经乳汁排出。
T-1220对[[胃酸]]不[[稳定]]，因而不能口服给药。肌内注射2g以后大约在30min内Cmax为36μg/ml。快速静脉注射（2～3min）2和4g后，所观察到的平均[[血清]]药物浓度分别为306μg/ml和412μg/ml。静脉滴注（30min）4g和6gT-1220，所测得的平[[均药]]物浓度分别为244μg/ml和353μg/ml。[[血浆蛋白]]结合率为16%～22%。与其他类青霉素相似，T-1220主要分布于[[细胞]]外。在胆汁与尿中有较高的浓度。T-1220以肾小球分泌的形式快速排泄，60%～80%的给药[[剂量]]在24h内以原形从尿中排出，25%的药物从胆汁排出。T-1220在正常肾功能者的半衰期约为1h，其半衰期存在剂量依赖性，随着剂量的增加而延长。肾功能减退的[[患者]]半衰期延长，应[[注意]]调整给药剂量。
== T-1220的适应证==
T-1220用于治疗铜绿假单胞菌和敏感革兰阴性杆菌所致的[[败血症]]、[[尿路感染]]、呼吸道感染、胆道感染、腹腔感染、[[盆腔]]感染以及[[皮肤]]和软组织感染。T-1220与[[氨基糖]]苷类联合应用亦可用于有粒细胞减少症[[免疫]]缺陷患者的感染。
== T-1220的禁忌证==
有T-1220或其他青霉素[[药物过敏]]史或青霉素[[皮肤试验]]阳性患者禁用。
== 注意事项==
（1）有[[出血]]史、[[溃疡性结肠炎]]、[[克罗恩病]]或假膜性[[结肠]]炎者慎用。
（2）长期用药应注意[[检查]]肝、肾功能。
（3）肾功能减退者应用大剂量时，因脑脊液浓度增高，出现青霉素脑病，故此时应按肾功能进行剂量调整。
其他参见青霉素：
（1）首先详细询问过敏史，[[有过]]敏史者一般不宜做皮试。
（2）用药前要按[[规定]][[方法]]进行皮试（浓度为500单位/ml，皮内注射0.05～0.1ml）。
（3）一旦出现[[过敏性休克]][[症状]]，应立即肌内注射0.1%的[[肾上腺素]]0.5～1ml，临床表现无改善者，半小时[[后重]]复1次，同时配合其他[[对症治疗]]。
（4）本品不宜鞘内注射，可经肌内或静脉给药，当成人一日剂量超过500万单位时宜静脉绘药。静脉给药时速度不能超过每分钟50万单位，且宜分次快速滴入，一般每6小时1次，以避免[[发生]][[中枢神经系统]][[反应]]。
（5）有[[哮喘]]、[[湿疹]]、[[花粉症]]、[[荨麻疹]]等过敏性疾病史者慎用，严重肾功能损害者应调整剂量或延长给药间隔。
（6）大剂量给药时，应考虑到带入的钠[[离子]]或钾离子，可引起[[高钠血症]]或[[高钾血症]]。[[青霉素钠]]100万单位含钠离子1.7mmol（39mg）；[[青霉素G]]钾100万单位含钾离子1.5mmol （65mg）。
（7）本品水[[溶液]]不稳定，易水解，因此[[注射液]]应新鲜配制，必须[[保存]]时，应置冰箱冷藏，24小时内用完。
== T-1220的不良反应==
参见青霉素：
青霉素的常见[[过敏反应]]，包括严重的过敏性休克和[[血清病]]型反应、[[白细胞]]减少、[[药疹]]、[[接触性皮炎]]和哮喘发作等。低剂量用[[药毒]]性反应少见。肌内注射部位可发生周围[[神经]]炎。鞘内注射超过2万单位或静脉大剂量滴注可引起[[抽搐]]、[[肌肉]]阵挛和昏睡等，也可致短暂的[[精神]]失常，停药或降低剂量可恢复。长期用[[药引]]起二重感染，可出现耐青霉素金黄色[[葡萄球菌]]、革兰阴性杆菌或念珠菌感染。
1.约3%的患者用药后可出现皮疹、皮肤瘙痒等过敏反应，偶见药物热、过敏性休克等。
2.[[消化系统]]：约3%的患者用药后可出现[[腹泻]]，偶见[[恶心]]、[[呕吐]]、[[假膜性肠炎]]。
3.肝[[毒性]]：少数患者用药后可出现肝功能异常（血清[[氨基转移酶]]和[[血清乳酸脱氢酶]]、血清[[胆红素]]升高）、胆汁淤积性[[黄疸]]等。
4.肾毒性：少数患者用药后可出现肾功能异常（[[尿素氮]]和[[血清肌酐]]升高）。
5.[[血液]][[系统]]：少数患者用药后可出现[[凝血]]功能障碍（[[凝血时间]]、[[血小板]]聚集、[[凝血酶]]原时原时间异常等）和白细胞减少。
6.中枢神经系统：有报道大剂量用药，偶可出现青霉素脑病（肌肉阵挛、抽搐、[[昏迷]]等），尤易出现在[[尿毒症]]患者中。
7.其他：肌内或静脉给药时可致注射部位[[疼痛]]、硬结，严重者可致[[血栓性静脉炎]]。
== T-1220的用法用量==
静脉滴注和静脉注射。
①成人，中度感染一日8g，分2～4次静脉滴注；严重感染一次3～4g，每4～6小时1次。一日总剂量不超过24g。
②婴[[幼儿]]和12岁以下[[儿童]]，每日按[[体重]]80～100mg/kg，分2～4次（严重感染每日100～200mg）。
== T-1220的剂型和规格==
[[注射用无菌粉末]]：①0.5g；②1.0g；③2.0g。
== T-1220的贮存==
密闭、凉暗、[[干燥]]处保存。
== T-1220与其它药物的相互作用==
（1）[[丙磺舒]]阻滞本品的排泄，血药浓度升高，使作用维持时间延长。
丙磺舒可减少T-1220在肾小管的排泄，使T-1220的血药浓度增高。有报道肌内注射前1h口服丙磺舒可使T-1220血药浓度增加30%，半衰期延长30%。
（2）与氨基糖苷类合用，对铜绿假单胞菌、沙雷菌、克雷伯菌、其他肠杆菌属和葡萄球菌的敏感菌株有协同抗菌作用。
T-1220与氨基糖苷类（[[丁胺卡那霉素]]、[[庆大]]霉霉素或[[妥布霉素]]）联用对铜绿假单胞菌、沙雷菌、克雷[[白菌]]、吲哚阳性变形杆菌、普鲁威登菌、其他肠杆菌属和葡萄球菌的敏感菌株有协同杀菌作用，但与庆大霉霉素、[[卡那霉素]]、[[新生霉素]]、[[多黏菌素B]]、[[磺胺]]嘧嘧啶、[[呋喃妥因]]、[[去甲肾]]上腺上腺上腺素、[[间羟胺]]、[[苯巴比妥]]、戊[[巴比妥]]水解蛋[[水解蛋白]]、[[维生素B]]族、[[维生素C]]、[[琥珀胆碱]]等呈[[配伍禁忌]]。
T-1220与庆大霉霉素联合应用对粪肠球菌无[[协同作用]]。
（3）与[[肝素]]等[[抗凝血药]]合用，增加出血危险。与[[溶栓药]]合用，可发生严重出血。
T-1220与肝素、[[香豆素]]、茚满二酮等抗凝血药同用可能会增加凝血机制障碍和出血的危险。
（4）T-1220与某些头孢菌素联用对大肠杆菌、铜绿假单胞菌、克雷白菌和变形杆菌属的某些敏感菌株有协同抗菌作用。
（5）T-1220与甾体抗炎[[止痛药]]，如[[阿司匹林]]、[[二氟尼柳]]（diflunisal）以及其他[[水杨酸]]制剂同用可发生血小板功能的累加抑制作用，增加出血的危险性。
（6）T-1220与[[头孢西丁]]同用时，头孢西丁可诱导细菌产生β-内酰胺酶而对铜绿假单胞菌、沙雷菌属、变形杆菌属和肠杆菌属出现[[拮抗作用]]。
== T-1220中毒==
T-1220（氧哌嗪青霉素）抗菌谱广，主要用于绿脓杆菌和各种敏感的G阴性菌所致的感染，也用于治疗肠球菌和类杆菌感染。本品的血浆蛋白结合率12%～22%，半衰期1h左右。[[常用量]]：肌注、静脉注射4～8g/d，分4次给药；重度感染时可用到8～16g/d，分4次给药。临床应用中不良反应较少。 临床表现
1.过敏反应：皮肤瘙痒、皮疹等的发生率约为3%，少数出现药热。个别出现胆汁淤积性黄疸；血清[[转氨酶]]、BUN和肌酐升高。
2.罕见发生假膜性肠炎的报告。
3.大剂量应用本品时，尤其有尿毒症的患者可出现青霉素脑病。肾功能减退者应用本品时可能发生出血。 治疗
T-1220[[中毒]]的治疗要点为:
1.[[血液透析]]4h可清除本品给药量的30%～50%。
2.肾功能减退者应用中，应测定凝血时间、血小板聚集功能[[和凝]]血[[酶原]]时间等，一旦发生出血，应立即停药。
3.治疗中尚需定期[[监测]]血钾，以防[[低血钾症]]发生。
4.其他，对症治疗。
== T-1220的药典标准==
品名 中文名
T-1220 汉语拼音
Pailaxilin 英文名
Piperacillin 结构式
分子式与分子量
C23H27N5O7S·H2O 535.58 来源（名称）、含量（效价）
本品为（2S,5R,6R）-3,3-二甲基-6-[（R）-2-（4-乙基-2,3-二氧代-1-[[哌嗪]]甲酰[[氨基]]）-2-苯乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-[[甲酸]]－[[水合物]]。按无水物计算，含C23H27N5O7S不得少于92.0%。 性状
本品为白色结晶性粉末；无臭；略有引湿性。
本品在[[甲醇]]中易溶，在无水[[乙醇]]或[[丙酮]]中[[溶解]]，在水[[中极]]微溶解。 比旋度
取本品，精密称定，加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，依法测定（[[2010年版药典二部附录Ⅵ]] E），比旋度为+160°至+178°。
鉴别
（1）取本品10mg，加水2ml与[[盐酸]][[羟胺]]溶液[取34.8%盐酸羟胺溶液1份，[[醋酸钠]]一[[氢氧化钠]]溶液（取醋酸钠10.3g与氢氧化钠86.5g，加水溶解使成1000ml）1份与乙醇4份，混匀]3ml，振摇溶解后，放置5分钟，加酸性[[硫酸铁]]铵[[试液]]1ml，摇匀，显红棕色。
（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外[[光谱]]集》621图）一致。 检查 酸度
取本品，加水制成每1ml中含10mg的混悬液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ H），[[pH值]]应为2.5～4.0。 溶液的澄清度与颜色
取本品5份，各0.55g，分别加甲醇5ml溶解后，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液（[[2010年版药典二部附录Ⅸ]] B）[[比较]]，均不得更浓；如显色，与黄绿色或黄色2号标准比色液（2010年版药典二部附录Ⅸ A第一法）比较，均不得更深。 有关物质1
取本品适量，加适量甲醇溶解后，用流动相稀释制成每1ml中约含2.0mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用流动相定量稀释制成每1ml中约含20μg的溶液，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液10μl注入液相色谱仪，调节[[检测]][[灵敏度]]，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的50%。精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的1.1倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，氨苄西林（相对保留时间约为0.31）峰[[面积]]不得大于对照溶液主峰面积的0.2倍（0.2%），杂质A（相对保留时间约为0.62）按校正后的峰面积计算（乘以校正因子1.4），不得大于对照溶液主峰面积（1.0%），其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的2倍（2.0%）。 有关物质2
取本品适量，加甲醇适量溶解后，用流动相稀释制成每1ml中含2.0mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用流动相定量稀释制成每1ml中约含20μg的溶液，作为对照溶液。照[[高效液相色谱法]]（[[2010年版药典二部附录Ⅴ]] D）测定，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇－水－0.2mol/L[[磷酸二氢钠]]溶液－0.4mol/L氢氧化四丁基铵溶液（615：282：100：3）（用[[磷酸]]调节pH值至5.50±0.02）为流动相，检测波长为220nm。取对照溶液10μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍，供试品溶液色谱图中如有杂质峰，杂质D（相对保留时间约为2.55）按校正后的峰面积计算（乘以校正因子1.47），不得大于对照溶液主峰面积的2倍（2.0%）。有关物质1与有关物质2杂质之和不得过3.8%。
水分
取本品，照[[水分测定法]]（[[2010年版药典二部附录Ⅷ]] M第一法 A）测定，含[[水分]]不得过5.0%。 细菌内毒素
取本品，加1mol/L氢氧化钠溶液适量使溶解并调节pH值至近中性，依法检查（[[2010年版药典二部附录Ⅺ]] E），每1mgT-1220中含[[内毒素]]的量应小于0.050EU。 含量测定
照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。 色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇－水－0.2mol/L磷酸二氢钠溶液－0.4mol/L氢氧化四丁基铵溶液（450：447：100：3）（用磷酸调节pH值至5.50±0.02）为流动相，检测波长为254nm。另取氨苄西林与T-1220对照品适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中含氨苄西林0.2mg、T-12200.4mg的混合溶液，取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图，氨苄西林峰相对保留时间约为0.31，杂质A峰相对保留时间约为0.62，T-1220峰与氨苄西林峰的[[分离]]度应大于16，T-1220峰的拖尾因子不得大于1.2。 测定法
取本品约40mg，精密称定，置100ml量瓶中，加适量甲醇溶解后，用流动相稀释至刻度，摇匀，精密量取10μl注入液相色谱仪；另取T-1220对照品适量，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。 类别
β-内酰胺类抗生素，青霉素类。 贮藏
严封，在凉暗干燥处保存。 附：
杂质A: 4-carboxy-α-[2-（4-ethyl-2,3-dioxo-1-piperazne-carboxamido）-2-phenyl-acetamido]-5,5-dimethyl-2-thiazolidi-nacetic acid
中文名：4-[[羧基]]-α-[2-（4-乙基-2,3-二氧代-1-哌嗪甲酰氨基）-2-苯基乙酰氨基]-5,5-二甲基-2-噻唑烷[[乙酸]]
杂质D：6-[2-（6-[2-（4-ethyl-2,3-dioxo-1-piperazinecar-boxamido）-2-phenylacetamido]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxamido]-2-phenylacetami-do]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid
中文名：6-[2-[6-[2-（4-乙基-2,3-二氧代-1-哌嗪甲酰氨基）-2-苯乙酰氨基]-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂二环[3.2.0]庚烷-2-甲酰氨基]-2-苯乙酰氨基]-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂二环[3.2.0]庚烷-2-[[羧酸]]
版本
《[[中华人民共和国药典]]》2010年版
== 百科帮你涨知识 ==
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[[T-1220]]为半合成的氨脲苄类抗[[假单胞菌]][[青霉素]]，属β-内酰胺类[[抗生素]]，[[青霉素类药]]。T-1220为白色[[结晶]]性粉末；无臭；略有引湿性。[[抗菌]]谱广，主要用于[[绿脓杆菌]]和各种[[敏感]]的G阴性菌所致的[[感染]]，也用于治疗肠[[球菌]]和类[[杆菌]]感染。临床应用中[[不良反应]]较少。T-1220对[[铜绿]]假单胞菌的[[作用]]强。对[[肺炎]]克雷白杆菌的作用优于其他青霉素类药。
T-1220为[[国家基本药物]]。
== 通用名称==
T-1220
== 英文名称==
Piperacillin
== T-1220的别名==
[[哔哌西林]]；[[哌氨苄青霉素]]；[[氧哌嗪青霉素]]；[[氧哌嗪]]；Piperacil；哌拉西林
== 分类==
[[抗微生物药]] > β-内酰胺类抗生素 > 青霉素类 > 半合成青霉素类
== T-1220的药理作用==
T-1220为半合成的氨脲苄类抗假单胞菌青霉素，作用机制为通过[[抑制]][[细菌细胞壁]]合成发挥杀菌作用。对革兰阳性菌的作用与[[氨苄西林]][[相似]]，对肠球菌有较好的抗菌作用，对于某些[[拟杆菌]]和梭菌也有～定作用。对革兰阴性菌的作用强，对[[大肠]]埃希菌、[[变形杆菌]]属、沙雷菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属、[[枸橼酸]]菌属、沙门菌属和志贺菌属等肠杆菌科[[细菌]]，以及铜绿假单胞菌、不动杆菌属、流感嗜血杆菌、奈瑟菌属等其他革兰阴性菌均具有良好抗菌作用。本品不耐酶。
1.对铜绿假单胞菌的作用强。
2.对肺炎克雷白杆功的作用优于其他青霉素类药。
3.对氨苄西林敏感的革兰阴性杆菌的作用与氨苄西林相同或稍强。
4.对革兰阳性球菌和革兰阴性球菌的作用与氨苄西林相同。T-1220对[[大肠杆菌]]、变形杆菌属、肺炎克雷白杆菌、铜绿假单胞菌、[[淋球菌]]（不产β-内[[酰胺酶]]株）、不产β-内酰胺酶的沙门菌属、志贺菌属、[[脆弱类杆菌]]、肠球菌有较好的抗菌作用。产气杆菌、枸橼酸杆菌、普鲁威登菌和不动杆菌对T-1220的敏感性较差；沙雷菌属和产酶流感嗜血杆菌对T-1220[[耐药]]。
== T-1220的药代动力学==
T-1220口服不[[吸收]]。正常人肌内注射1g后0.71小时达血药峰浓度52.2mg/L，蛋白结合率为17%～22%，在骨、[[心脏]]等[[组织]]和[[体液]]中[[分布]]良好，[[脑膜]]有[[炎症]]时在[[脑脊液]]中也可达到相当浓度。
肾[[功能]]正常者血消除[[半衰期]]（t1/2β）为0.6～1.2小时，中重度肾功能不全者可延长至3.3～5.1小时，在肝内不[[代谢]]。
T-1220通过肾（肾[[小球]]滤过和[[肾小管]]分泌）和非肾（主要经[[胆汁]]）途径清除。[[静脉]]注射1g后，12小时尿中排出给药量的49%～68%。肝功能正常者10%～20%的[[药物]]经胆汁[[排泄]]。很少量的药物经乳汁排出。
T-1220对[[胃酸]]不[[稳定]]，因而不能口服给药。肌内注射2g以后大约在30min内Cmax为36μg/ml。快速静脉注射（2～3min）2和4g后，所观察到的平均[[血清]]药物浓度分别为306μg/ml和412μg/ml。静脉滴注（30min）4g和6gT-1220，所测得的平[[均药]]物浓度分别为244μg/ml和353μg/ml。[[血浆蛋白]]结合率为16%～22%。与其他类青霉素相似，T-1220主要分布于[[细胞]]外。在胆汁与尿中有较高的浓度。T-1220以肾小球分泌的形式快速排泄，60%～80%的给药[[剂量]]在24h内以原形从尿中排出，25%的药物从胆汁排出。T-1220在正常肾功能者的半衰期约为1h，其半衰期存在剂量依赖性，随着剂量的增加而延长。肾功能减退的[[患者]]半衰期延长，应[[注意]]调整给药剂量。
== T-1220的适应证==
T-1220用于治疗铜绿假单胞菌和敏感革兰阴性杆菌所致的[[败血症]]、[[尿路感染]]、呼吸道感染、胆道感染、腹腔感染、[[盆腔]]感染以及[[皮肤]]和软组织感染。T-1220与[[氨基糖]]苷类联合应用亦可用于有粒细胞减少症[[免疫]]缺陷患者的感染。
== T-1220的禁忌证==
有T-1220或其他青霉素[[药物过敏]]史或青霉素[[皮肤试验]]阳性患者禁用。
== 注意事项==
（1）有[[出血]]史、[[溃疡性结肠炎]]、[[克罗恩病]]或假膜性[[结肠]]炎者慎用。
（2）长期用药应注意[[检查]]肝、肾功能。
（3）肾功能减退者应用大剂量时，因脑脊液浓度增高，出现青霉素脑病，故此时应按肾功能进行剂量调整。
其他参见青霉素：
（1）首先详细询问过敏史，[[有过]]敏史者一般不宜做皮试。
（2）用药前要按[[规定]][[方法]]进行皮试（浓度为500单位/ml，皮内注射0.05～0.1ml）。
（3）一旦出现[[过敏性休克]][[症状]]，应立即肌内注射0.1%的[[肾上腺素]]0.5～1ml，临床表现无改善者，半小时[[后重]]复1次，同时配合其他[[对症治疗]]。
（4）本品不宜鞘内注射，可经肌内或静脉给药，当成人一日剂量超过500万单位时宜静脉绘药。静脉给药时速度不能超过每分钟50万单位，且宜分次快速滴入，一般每6小时1次，以避免[[发生]][[中枢神经系统]][[反应]]。
（5）有[[哮喘]]、[[湿疹]]、[[花粉症]]、[[荨麻疹]]等过敏性疾病史者慎用，严重肾功能损害者应调整剂量或延长给药间隔。
（6）大剂量给药时，应考虑到带入的钠[[离子]]或钾离子，可引起[[高钠血症]]或[[高钾血症]]。[[青霉素钠]]100万单位含钠离子1.7mmol（39mg）；[[青霉素G]]钾100万单位含钾离子1.5mmol （65mg）。
（7）本品水[[溶液]]不稳定，易水解，因此[[注射液]]应新鲜配制，必须[[保存]]时，应置冰箱冷藏，24小时内用完。
== T-1220的不良反应==
参见青霉素：
青霉素的常见[[过敏反应]]，包括严重的过敏性休克和[[血清病]]型反应、[[白细胞]]减少、[[药疹]]、[[接触性皮炎]]和哮喘发作等。低剂量用[[药毒]]性反应少见。肌内注射部位可发生周围[[神经]]炎。鞘内注射超过2万单位或静脉大剂量滴注可引起[[抽搐]]、[[肌肉]]阵挛和昏睡等，也可致短暂的[[精神]]失常，停药或降低剂量可恢复。长期用[[药引]]起二重感染，可出现耐青霉素金黄色[[葡萄球菌]]、革兰阴性杆菌或念珠菌感染。
1.约3%的患者用药后可出现皮疹、皮肤瘙痒等过敏反应，偶见药物热、过敏性休克等。
2.[[消化系统]]：约3%的患者用药后可出现[[腹泻]]，偶见[[恶心]]、[[呕吐]]、[[假膜性肠炎]]。
3.肝[[毒性]]：少数患者用药后可出现肝功能异常（血清[[氨基转移酶]]和[[血清乳酸脱氢酶]]、血清[[胆红素]]升高）、胆汁淤积性[[黄疸]]等。
4.肾毒性：少数患者用药后可出现肾功能异常（[[尿素氮]]和[[血清肌酐]]升高）。
5.[[血液]][[系统]]：少数患者用药后可出现[[凝血]]功能障碍（[[凝血时间]]、[[血小板]]聚集、[[凝血酶]]原时原时间异常等）和白细胞减少。
6.中枢神经系统：有报道大剂量用药，偶可出现青霉素脑病（肌肉阵挛、抽搐、[[昏迷]]等），尤易出现在[[尿毒症]]患者中。
7.其他：肌内或静脉给药时可致注射部位[[疼痛]]、硬结，严重者可致[[血栓性静脉炎]]。
== T-1220的用法用量==
静脉滴注和静脉注射。
①成人，中度感染一日8g，分2～4次静脉滴注；严重感染一次3～4g，每4～6小时1次。一日总剂量不超过24g。
②婴[[幼儿]]和12岁以下[[儿童]]，每日按[[体重]]80～100mg/kg，分2～4次（严重感染每日100～200mg）。
== T-1220的剂型和规格==
[[注射用无菌粉末]]：①0.5g；②1.0g；③2.0g。
== T-1220的贮存==
密闭、凉暗、[[干燥]]处保存。
== T-1220与其它药物的相互作用==
（1）[[丙磺舒]]阻滞本品的排泄，血药浓度升高，使作用维持时间延长。
丙磺舒可减少T-1220在肾小管的排泄，使T-1220的血药浓度增高。有报道肌内注射前1h口服丙磺舒可使T-1220血药浓度增加30%，半衰期延长30%。
（2）与氨基糖苷类合用，对铜绿假单胞菌、沙雷菌、克雷伯菌、其他肠杆菌属和葡萄球菌的敏感菌株有协同抗菌作用。
T-1220与氨基糖苷类（[[丁胺卡那霉素]]、[[庆大]]霉霉素或[[妥布霉素]]）联用对铜绿假单胞菌、沙雷菌、克雷[[白菌]]、吲哚阳性变形杆菌、普鲁威登菌、其他肠杆菌属和葡萄球菌的敏感菌株有协同杀菌作用，但与庆大霉霉素、[[卡那霉素]]、[[新生霉素]]、[[多黏菌素B]]、[[磺胺]]嘧嘧啶、[[呋喃妥因]]、[[去甲肾]]上腺上腺上腺素、[[间羟胺]]、[[苯巴比妥]]、戊[[巴比妥]]水解蛋[[水解蛋白]]、[[维生素B]]族、[[维生素C]]、[[琥珀胆碱]]等呈[[配伍禁忌]]。
T-1220与庆大霉霉素联合应用对粪肠球菌无[[协同作用]]。
（3）与[[肝素]]等[[抗凝血药]]合用，增加出血危险。与[[溶栓药]]合用，可发生严重出血。
T-1220与肝素、[[香豆素]]、茚满二酮等抗凝血药同用可能会增加凝血机制障碍和出血的危险。
（4）T-1220与某些头孢菌素联用对大肠杆菌、铜绿假单胞菌、克雷白菌和变形杆菌属的某些敏感菌株有协同抗菌作用。
（5）T-1220与甾体抗炎[[止痛药]]，如[[阿司匹林]]、[[二氟尼柳]]（diflunisal）以及其他[[水杨酸]]制剂同用可发生血小板功能的累加抑制作用，增加出血的危险性。
（6）T-1220与[[头孢西丁]]同用时，头孢西丁可诱导细菌产生β-内酰胺酶而对铜绿假单胞菌、沙雷菌属、变形杆菌属和肠杆菌属出现[[拮抗作用]]。
== T-1220中毒==
T-1220（氧哌嗪青霉素）抗菌谱广，主要用于绿脓杆菌和各种敏感的G阴性菌所致的感染，也用于治疗肠球菌和类杆菌感染。本品的血浆蛋白结合率12%～22%，半衰期1h左右。[[常用量]]：肌注、静脉注射4～8g/d，分4次给药；重度感染时可用到8～16g/d，分4次给药。临床应用中不良反应较少。 临床表现
1.过敏反应：皮肤瘙痒、皮疹等的发生率约为3%，少数出现药热。个别出现胆汁淤积性黄疸；血清[[转氨酶]]、BUN和肌酐升高。
2.罕见发生假膜性肠炎的报告。
3.大剂量应用本品时，尤其有尿毒症的患者可出现青霉素脑病。肾功能减退者应用本品时可能发生出血。 治疗
T-1220[[中毒]]的治疗要点为:
1.[[血液透析]]4h可清除本品给药量的30%～50%。
2.肾功能减退者应用中，应测定凝血时间、血小板聚集功能[[和凝]]血[[酶原]]时间等，一旦发生出血，应立即停药。
3.治疗中尚需定期[[监测]]血钾，以防[[低血钾症]]发生。
4.其他，对症治疗。
== T-1220的药典标准==
品名 中文名
T-1220 汉语拼音
Pailaxilin 英文名
Piperacillin 结构式
分子式与分子量
C23H27N5O7S·H2O 535.58 来源（名称）、含量（效价）
本品为（2S,5R,6R）-3,3-二甲基-6-[（R）-2-（4-乙基-2,3-二氧代-1-[[哌嗪]]甲酰[[氨基]]）-2-苯乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-[[甲酸]]－[[水合物]]。按无水物计算，含C23H27N5O7S不得少于92.0%。 性状
本品为白色结晶性粉末；无臭；略有引湿性。
本品在[[甲醇]]中易溶，在无水[[乙醇]]或[[丙酮]]中[[溶解]]，在水[[中极]]微溶解。 比旋度
取本品，精密称定，加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，依法测定（[[2010年版药典二部附录Ⅵ]] E），比旋度为+160°至+178°。
鉴别
（1）取本品10mg，加水2ml与[[盐酸]][[羟胺]]溶液[取34.8%盐酸羟胺溶液1份，[[醋酸钠]]一[[氢氧化钠]]溶液（取醋酸钠10.3g与氢氧化钠86.5g，加水溶解使成1000ml）1份与乙醇4份，混匀]3ml，振摇溶解后，放置5分钟，加酸性[[硫酸铁]]铵[[试液]]1ml，摇匀，显红棕色。
（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外[[光谱]]集》621图）一致。 检查 酸度
取本品，加水制成每1ml中含10mg的混悬液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ H），[[pH值]]应为2.5～4.0。 溶液的澄清度与颜色
取本品5份，各0.55g，分别加甲醇5ml溶解后，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液（[[2010年版药典二部附录Ⅸ]] B）[[比较]]，均不得更浓；如显色，与黄绿色或黄色2号标准比色液（2010年版药典二部附录Ⅸ A第一法）比较，均不得更深。 有关物质1
取本品适量，加适量甲醇溶解后，用流动相稀释制成每1ml中约含2.0mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用流动相定量稀释制成每1ml中约含20μg的溶液，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液10μl注入液相色谱仪，调节[[检测]][[灵敏度]]，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的50%。精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的1.1倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，氨苄西林（相对保留时间约为0.31）峰[[面积]]不得大于对照溶液主峰面积的0.2倍（0.2%），杂质A（相对保留时间约为0.62）按校正后的峰面积计算（乘以校正因子1.4），不得大于对照溶液主峰面积（1.0%），其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的2倍（2.0%）。 有关物质2
取本品适量，加甲醇适量溶解后，用流动相稀释制成每1ml中含2.0mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用流动相定量稀释制成每1ml中约含20μg的溶液，作为对照溶液。照[[高效液相色谱法]]（[[2010年版药典二部附录Ⅴ]] D）测定，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇－水－0.2mol/L[[磷酸二氢钠]]溶液－0.4mol/L氢氧化四丁基铵溶液（615：282：100：3）（用[[磷酸]]调节pH值至5.50±0.02）为流动相，检测波长为220nm。取对照溶液10μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍，供试品溶液色谱图中如有杂质峰，杂质D（相对保留时间约为2.55）按校正后的峰面积计算（乘以校正因子1.47），不得大于对照溶液主峰面积的2倍（2.0%）。有关物质1与有关物质2杂质之和不得过3.8%。
水分
取本品，照[[水分测定法]]（[[2010年版药典二部附录Ⅷ]] M第一法 A）测定，含[[水分]]不得过5.0%。 细菌内毒素
取本品，加1mol/L氢氧化钠溶液适量使溶解并调节pH值至近中性，依法检查（[[2010年版药典二部附录Ⅺ]] E），每1mgT-1220中含[[内毒素]]的量应小于0.050EU。 含量测定
照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。 色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇－水－0.2mol/L磷酸二氢钠溶液－0.4mol/L氢氧化四丁基铵溶液（450：447：100：3）（用磷酸调节pH值至5.50±0.02）为流动相，检测波长为254nm。另取氨苄西林与T-1220对照品适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中含氨苄西林0.2mg、T-12200.4mg的混合溶液，取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图，氨苄西林峰相对保留时间约为0.31，杂质A峰相对保留时间约为0.62，T-1220峰与氨苄西林峰的[[分离]]度应大于16，T-1220峰的拖尾因子不得大于1.2。 测定法
取本品约40mg，精密称定，置100ml量瓶中，加适量甲醇溶解后，用流动相稀释至刻度，摇匀，精密量取10μl注入液相色谱仪；另取T-1220对照品适量，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。 类别
β-内酰胺类抗生素，青霉素类。 贮藏
严封，在凉暗干燥处保存。 附：
杂质A: 4-carboxy-α-[2-（4-ethyl-2,3-dioxo-1-piperazne-carboxamido）-2-phenyl-acetamido]-5,5-dimethyl-2-thiazolidi-nacetic acid
中文名：4-[[羧基]]-α-[2-（4-乙基-2,3-二氧代-1-哌嗪甲酰氨基）-2-苯基乙酰氨基]-5,5-二甲基-2-噻唑烷[[乙酸]]
杂质D：6-[2-（6-[2-（4-ethyl-2,3-dioxo-1-piperazinecar-boxamido）-2-phenylacetamido]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxamido]-2-phenylacetami-do]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid
中文名：6-[2-[6-[2-（4-乙基-2,3-二氧代-1-哌嗪甲酰氨基）-2-苯乙酰氨基]-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂二环[3.2.0]庚烷-2-甲酰氨基]-2-苯乙酰氨基]-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂二环[3.2.0]庚烷-2-[[羧酸]]
版本
《[[中华人民共和国药典]]》2010年版
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