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吲哒胺
,== 概述==
[[吲哒胺]]为一种非噻嗪类[[利尿]]和[[抗高血压药]],为类白色针状[[结晶]]或结晶性粉末;无臭,无味。具有钙[[拮抗作用]]和利尿[[作用]]。通过[[抑制]]肾远曲小管近段对钠的[[重吸收]]而发挥作用。临床上主要用于治疗[[充血性心力衰竭]]引起的水钠潴留及[[妊娠]][[水肿]],亦用于治疗[[高血压]]。主要影响水盐[[代谢]],导致水和[[电解质]]失衡,产生[[低钾血症]]等。
== 吲哒胺药典标准==
品名
中文名
吲哒胺 汉语拼音
Yindapa'an 英文名
Indapamide 结构式
分子式与分子量
C16H16ClN3O3S 365.83 来源(名称)、含量(效价)
本品为N-(2-甲基-2,3-二氢-1H-吲哚基)-3-氨磺[[酰基]]-4-氯-苯甲酰胺。按[[干燥]]品计算,含C16H16ClN3O3S不得少于98.5%。 性状
本品为类白色针状结晶或结晶性粉末;无臭,无味。
本品在[[丙酮]]、[[冰醋酸]]中易溶,在[[乙醇]]或[[乙酸乙酯]]中[[溶解]],在[[三氯甲烷]]或[[乙醚]]中微溶,在水中几乎不溶;在[[稀盐酸]]中几乎不溶。 熔点
本品的熔点([[2010年版药典二部附录Ⅵ]] C)为162~167℃(以形成弯月面时的温度作为全熔温度)。 鉴别
(1)取本品约50mg,加水3ml,振摇,加[[过氧化氢]][[试液]]0.5ml,振摇,微微加热至近沸,放冷,滤过,滤液中加[[三氯化铁]]试液3滴,摇匀,加[[氢氧化钠]]试液1—2滴,即产生棕红色沉淀。
(2)取本品约50mg,[[滴加]]氢氧化钠[[溶液]](0.4→100)约1~2ml,制成[[饱和溶液]],滤过,滤液中加[[硫酸铜]]试液1滴,即产生[[土黄]]色或棕色沉淀。
(3)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
(4)本品的红外光[[吸收]]图谱应与对照的图谱(《药品红外[[光谱]]集》192图)一致。 检查 有关物质
取本品,加流动相适量,置[[热水]]浴中振摇溶解后,用流动相稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,用流动相稀释制成每1ml中约含5μg的溶液,作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件,取对照溶液20μl,注入液相色谱仪,调节[[检测]][[灵敏度]],使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%,再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍,供试品溶液色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰[[面积]]不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积(1.0%)。供试品溶液中任何小于对照溶液主峰面积0.02倍的色谱峰可忽略不计。
干燥失重
取本品,在105℃干燥至[[恒重]],减失重量不得过2.4%([[2010年版药典二部附录Ⅷ]] L)。 炽灼残渣
取本品1.0g,依法[[检查]](2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留[[残渣]]不得过0.1%。 重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含[[重金属]]不得过百万分之十。 含量测定
照[[高效液相色谱法]]([[2010年版药典二部附录Ⅴ]] D)测定。 色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以[[甲醇]]-水-冰醋酸(45:55:0.1)为流动相;检测波长为240nm。取吲哒胺对照品约20mg,精密称定,置100ml量瓶中,加甲醇5ml溶解,用流动相稀释至刻度,摇匀,取上述溶液5ml,加1mol/L氢氧化钠溶液2ml,摇匀,置水浴中加热1小时,放冷后用1mol/L[[盐酸]]溶液调节至中性,用流动相稀释至50ml,摇匀,取20μl,注入液相色谱仪,使吲哒胺峰的保留时间约为12分钟,色谱图中吲哒胺峰与相对保留时间约为1.26的降解产物峰的[[分离]]度应大于6.0。 测定法
取本品约20mg,精密称定,置100ml量瓶中,加甲醇5ml溶解,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为供试品贮备液;精密量取10ml,置50ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,取20μl,注入液相色谱仪,记录色谱图;另取吲哒胺对照品,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。 类别
抗高血压药。 贮藏
[[遮光]],密封[[保存]]。 制剂
[[吲哒胺片]] 版本
《[[中华人民共和国药典]]》2010年版
== 吲哒胺说明书==
药品名称
吲哒胺 英文名称
Indapamide 吲哒胺的别名
[[寿比山]];[[钠催离缓释片]];[[钠催离]];[[吲达胺]];[[吲满速尿]];[[吲达满]];[[吲满胺]];吲达帕胺;Natrilix;Indamol 分类
[[循环系统药物]] > 抗高血压药物 > 利尿降压药
剂型
[[片剂]]:2.5mg。 吲哒胺的药理作用
吲哒胺是一种[[磺胺]]类利尿剂,通过抑制肾远曲小管近段对钠的重吸收而发挥作用。可增加[[尿钠]]和氯的排出,在较小程度上增加[[尿钾]]和镁的排出,增加[[尿量]]。即使是应用利尿作用很微弱的[[剂量]]也能产生明显的抗高血压作用。吲哒胺对[[功能]]性高血压[[患者]]也有持久的抗高血压作用。不影响血脂及[[糖类]]([[碳水化合物]])的代谢,对高血压合并[[糖尿病]]的患者亦是如此。 吲哒胺的药代动力学
生物利用度为93%,[[血浆蛋白]]结合率大于75%。[[半衰期]]18h。与单剂量服用相比,重复服用增加了[[稳定]]期[[血浆]]浓度,未[[发生]][[药物]][[蓄积]]。吲哒胺的[[肾脏]]清除率为总清除率的60%~80%。肾功能衰竭者的药动学参数没有改变。 吲哒胺的适应证
用于各型高血压,[[老年人糖尿病]]及肾功能不全的患者均适用。 吲哒胺的禁忌证
磺磺胺类过敏者、严重肾功能不全、[[肝性脑病]]或严重肝功能不全、低钾血症者禁用。 注意事项
1.应定期[[监测]]血钾、钠、钙、[[血糖]]及[[尿酸]]等,[[注意]]维持水和电解质[[平衡]]。必须预防某些[[高危人群]]发生低钾血症的危险,如老年人、[[营养不良]]和(或)同时服用多种药物的患者、[[肝硬化]]伴有水肿和[[腹水]]、[[冠心病]]、Q-T间期延长和[[心力衰竭]]患者。对高危患者需定期监测血钾。噻嗪类利尿剂能够降低[[尿钙]]的[[排泄]]从而引起血钙轻度的一过性升高。
2.可引起[[胎盘]]缺血,有致[[胎儿]][[生长]][[发育]]不良的危险,目前尚无有关吲哒胺进入母乳的资料,治疗期间不宜哺乳。 吲哒胺的不良反应
[[不良反应]]呈剂量依赖性。肝功能受损的患者可能会发生肝性脑病。可出现[[过敏反应]],偶见[[恶心]]、[[便秘]]、[[眩晕]]、[[感觉异常]]、[[头痛]]、[[口干]]等。在治疗4~6周后部分患者出现低钾血症。少见低钠同时伴有低血容量,导致[[脱水]]和[[直立性低血压]],[[血尿]]酸、血糖和血钙升高极罕见。 吲哒胺的用法用量
口服,每天2.5mg,于清晨早餐后服用。 吲哒胺与其它药物的相互作用
1.[[阿司咪唑]]、[[苄普地尔]]、[[静脉]]用[[红霉素]]、[[长春胺]]。
2.与大剂量[[水杨酸]]盐合用时,已脱水的患者可能发生[[急性肾功能衰竭]]。
3.与[[两性霉素B]](静脉)、[[糖皮质激素]]、[[盐皮质激素]]、[[替可克肽]]或[[刺激]]性轻泻剂合用,可增加低钾血症的危险性。
4.与[[巴氯芬]]合用可增加抗高血压[[效应]]。
5.与ACEI合用时,如果已经存在低钠(特别是患有[[肾动脉狭窄]]的患者),可能出现突发的[[低血压]]和(或)急性肾功能衰竭。应停用利尿剂3天后再开始使用ACEI。充血性心力衰竭的患者应以极小剂量的ACEI开始治疗,但尽可能先减少排钾利尿剂的剂量。
6.勿与Ⅰa类[[抗心律失常药]]物([[奎尼丁]]、[[丙吡胺]])、[[胺碘酮]]、[[溴苄铵]]、[[索他洛尔]]合用。
7.与[[二甲双胍]]合用易出现[[乳酸酸中毒]]。
8.与碘[[造影剂]]合用,当利尿剂引起脱水时,出现急性肾功能衰竭的危险性增加。
9.与[[三环类抗抑郁药]](如[[丙咪嗪]])或[[精神]][[安定]]药合用时,可增强抗高血压作用并增加直立性低血压的危险性。
10.与[[环孢素]]合用,可能导致肌酐浓度升高。
11.与[[肾上腺皮质激素]]合用,可降低抗高血压作用。
专家点评
吲哒胺降压效果可靠,服用方便,不良反应少,且[[降压平]]稳,为轻、中度高血压[[比较]][[理想]]的药物,可作为降压药的一线药物。
== 吲哒胺中毒==
吲哒胺(寿比山、吲达胺、吲满胺)为一种非噻嗪类利尿和抗高血压药,具有钙拮抗作用和利尿作用。临床上主要用于治疗充血性心力衰竭引起的水钠潴留及妊娠水肿,亦用于治疗高血压。[[常用量]]每次2.5mg,1/d。主要影响水盐代谢,导致水和电解质失衡,产生低钾血症等。 临床表现
不良反应表现:
1.[[中枢神经系统]]
[[头晕]]、疲乏、无力、眩晕、[[烦躁]]、[[焦虑]]、[[失眠]]或[[嗜睡]]、[[视力]]模糊、[[四肢麻木]]、[[抽搐]]等。
2.[[消化系统]]
恶心、[[呕吐]]、[[厌食]]、[[消化]]不良、[[腹泻]]或便秘、[[腹痛]]、[[胆汁]]淤积性[[黄疸]]及涎腺炎等。
3.[[循环系统]]
[[体位]]性低血压、[[心悸]]、[[心律失常]](如[[室性期前收缩]])、[[脉管]]炎等。
4.[[泌尿系统]]
[[尿频]]、多尿等。
5.代谢异常
服用大剂量可出现低钾血症、低氯血症、高尿酸血症、高血糖症、[[血清尿素氮]]升高、肌酐增加、糖尿等。
6.[[血液]][[系统]]
[[粒细胞缺乏症]]、[[白细胞]]减少、[[血小板]]减少、[[巨幼红细胞性贫血]]等。
7.过敏反应
可出现皮疹、[[荨麻疹]]、瘙痒、药热、光敏[[性皮]]炎、[[多形性红斑]]。
8.其他
[[咳嗽]]、[[鼻窦炎]],[[结膜炎]]、黄视症、性欲低下,[[阳痿]]等。 治疗
吲哒胺[[中毒]]的治疗要点为:
适当补氯,补钾,纠[[正水]]和电解质平衡紊乱,余者[[对症治疗]]。
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
[http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案]
[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]
[[吲哒胺]]为一种非噻嗪类[[利尿]]和[[抗高血压药]],为类白色针状[[结晶]]或结晶性粉末;无臭,无味。具有钙[[拮抗作用]]和利尿[[作用]]。通过[[抑制]]肾远曲小管近段对钠的[[重吸收]]而发挥作用。临床上主要用于治疗[[充血性心力衰竭]]引起的水钠潴留及[[妊娠]][[水肿]],亦用于治疗[[高血压]]。主要影响水盐[[代谢]],导致水和[[电解质]]失衡,产生[[低钾血症]]等。
== 吲哒胺药典标准==
品名
中文名
吲哒胺 汉语拼音
Yindapa'an 英文名
Indapamide 结构式
分子式与分子量
C16H16ClN3O3S 365.83 来源(名称)、含量(效价)
本品为N-(2-甲基-2,3-二氢-1H-吲哚基)-3-氨磺[[酰基]]-4-氯-苯甲酰胺。按[[干燥]]品计算,含C16H16ClN3O3S不得少于98.5%。 性状
本品为类白色针状结晶或结晶性粉末;无臭,无味。
本品在[[丙酮]]、[[冰醋酸]]中易溶,在[[乙醇]]或[[乙酸乙酯]]中[[溶解]],在[[三氯甲烷]]或[[乙醚]]中微溶,在水中几乎不溶;在[[稀盐酸]]中几乎不溶。 熔点
本品的熔点([[2010年版药典二部附录Ⅵ]] C)为162~167℃(以形成弯月面时的温度作为全熔温度)。 鉴别
(1)取本品约50mg,加水3ml,振摇,加[[过氧化氢]][[试液]]0.5ml,振摇,微微加热至近沸,放冷,滤过,滤液中加[[三氯化铁]]试液3滴,摇匀,加[[氢氧化钠]]试液1—2滴,即产生棕红色沉淀。
(2)取本品约50mg,[[滴加]]氢氧化钠[[溶液]](0.4→100)约1~2ml,制成[[饱和溶液]],滤过,滤液中加[[硫酸铜]]试液1滴,即产生[[土黄]]色或棕色沉淀。
(3)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
(4)本品的红外光[[吸收]]图谱应与对照的图谱(《药品红外[[光谱]]集》192图)一致。 检查 有关物质
取本品,加流动相适量,置[[热水]]浴中振摇溶解后,用流动相稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,用流动相稀释制成每1ml中约含5μg的溶液,作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件,取对照溶液20μl,注入液相色谱仪,调节[[检测]][[灵敏度]],使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%,再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍,供试品溶液色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰[[面积]]不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积(1.0%)。供试品溶液中任何小于对照溶液主峰面积0.02倍的色谱峰可忽略不计。
干燥失重
取本品,在105℃干燥至[[恒重]],减失重量不得过2.4%([[2010年版药典二部附录Ⅷ]] L)。 炽灼残渣
取本品1.0g,依法[[检查]](2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留[[残渣]]不得过0.1%。 重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含[[重金属]]不得过百万分之十。 含量测定
照[[高效液相色谱法]]([[2010年版药典二部附录Ⅴ]] D)测定。 色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以[[甲醇]]-水-冰醋酸(45:55:0.1)为流动相;检测波长为240nm。取吲哒胺对照品约20mg,精密称定,置100ml量瓶中,加甲醇5ml溶解,用流动相稀释至刻度,摇匀,取上述溶液5ml,加1mol/L氢氧化钠溶液2ml,摇匀,置水浴中加热1小时,放冷后用1mol/L[[盐酸]]溶液调节至中性,用流动相稀释至50ml,摇匀,取20μl,注入液相色谱仪,使吲哒胺峰的保留时间约为12分钟,色谱图中吲哒胺峰与相对保留时间约为1.26的降解产物峰的[[分离]]度应大于6.0。 测定法
取本品约20mg,精密称定,置100ml量瓶中,加甲醇5ml溶解,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为供试品贮备液;精密量取10ml,置50ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,取20μl,注入液相色谱仪,记录色谱图;另取吲哒胺对照品,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。 类别
抗高血压药。 贮藏
[[遮光]],密封[[保存]]。 制剂
[[吲哒胺片]] 版本
《[[中华人民共和国药典]]》2010年版
== 吲哒胺说明书==
药品名称
吲哒胺 英文名称
Indapamide 吲哒胺的别名
[[寿比山]];[[钠催离缓释片]];[[钠催离]];[[吲达胺]];[[吲满速尿]];[[吲达满]];[[吲满胺]];吲达帕胺;Natrilix;Indamol 分类
[[循环系统药物]] > 抗高血压药物 > 利尿降压药
剂型
[[片剂]]:2.5mg。 吲哒胺的药理作用
吲哒胺是一种[[磺胺]]类利尿剂,通过抑制肾远曲小管近段对钠的重吸收而发挥作用。可增加[[尿钠]]和氯的排出,在较小程度上增加[[尿钾]]和镁的排出,增加[[尿量]]。即使是应用利尿作用很微弱的[[剂量]]也能产生明显的抗高血压作用。吲哒胺对[[功能]]性高血压[[患者]]也有持久的抗高血压作用。不影响血脂及[[糖类]]([[碳水化合物]])的代谢,对高血压合并[[糖尿病]]的患者亦是如此。 吲哒胺的药代动力学
生物利用度为93%,[[血浆蛋白]]结合率大于75%。[[半衰期]]18h。与单剂量服用相比,重复服用增加了[[稳定]]期[[血浆]]浓度,未[[发生]][[药物]][[蓄积]]。吲哒胺的[[肾脏]]清除率为总清除率的60%~80%。肾功能衰竭者的药动学参数没有改变。 吲哒胺的适应证
用于各型高血压,[[老年人糖尿病]]及肾功能不全的患者均适用。 吲哒胺的禁忌证
磺磺胺类过敏者、严重肾功能不全、[[肝性脑病]]或严重肝功能不全、低钾血症者禁用。 注意事项
1.应定期[[监测]]血钾、钠、钙、[[血糖]]及[[尿酸]]等,[[注意]]维持水和电解质[[平衡]]。必须预防某些[[高危人群]]发生低钾血症的危险,如老年人、[[营养不良]]和(或)同时服用多种药物的患者、[[肝硬化]]伴有水肿和[[腹水]]、[[冠心病]]、Q-T间期延长和[[心力衰竭]]患者。对高危患者需定期监测血钾。噻嗪类利尿剂能够降低[[尿钙]]的[[排泄]]从而引起血钙轻度的一过性升高。
2.可引起[[胎盘]]缺血,有致[[胎儿]][[生长]][[发育]]不良的危险,目前尚无有关吲哒胺进入母乳的资料,治疗期间不宜哺乳。 吲哒胺的不良反应
[[不良反应]]呈剂量依赖性。肝功能受损的患者可能会发生肝性脑病。可出现[[过敏反应]],偶见[[恶心]]、[[便秘]]、[[眩晕]]、[[感觉异常]]、[[头痛]]、[[口干]]等。在治疗4~6周后部分患者出现低钾血症。少见低钠同时伴有低血容量,导致[[脱水]]和[[直立性低血压]],[[血尿]]酸、血糖和血钙升高极罕见。 吲哒胺的用法用量
口服,每天2.5mg,于清晨早餐后服用。 吲哒胺与其它药物的相互作用
1.[[阿司咪唑]]、[[苄普地尔]]、[[静脉]]用[[红霉素]]、[[长春胺]]。
2.与大剂量[[水杨酸]]盐合用时,已脱水的患者可能发生[[急性肾功能衰竭]]。
3.与[[两性霉素B]](静脉)、[[糖皮质激素]]、[[盐皮质激素]]、[[替可克肽]]或[[刺激]]性轻泻剂合用,可增加低钾血症的危险性。
4.与[[巴氯芬]]合用可增加抗高血压[[效应]]。
5.与ACEI合用时,如果已经存在低钠(特别是患有[[肾动脉狭窄]]的患者),可能出现突发的[[低血压]]和(或)急性肾功能衰竭。应停用利尿剂3天后再开始使用ACEI。充血性心力衰竭的患者应以极小剂量的ACEI开始治疗,但尽可能先减少排钾利尿剂的剂量。
6.勿与Ⅰa类[[抗心律失常药]]物([[奎尼丁]]、[[丙吡胺]])、[[胺碘酮]]、[[溴苄铵]]、[[索他洛尔]]合用。
7.与[[二甲双胍]]合用易出现[[乳酸酸中毒]]。
8.与碘[[造影剂]]合用,当利尿剂引起脱水时,出现急性肾功能衰竭的危险性增加。
9.与[[三环类抗抑郁药]](如[[丙咪嗪]])或[[精神]][[安定]]药合用时,可增强抗高血压作用并增加直立性低血压的危险性。
10.与[[环孢素]]合用,可能导致肌酐浓度升高。
11.与[[肾上腺皮质激素]]合用,可降低抗高血压作用。
专家点评
吲哒胺降压效果可靠,服用方便,不良反应少,且[[降压平]]稳,为轻、中度高血压[[比较]][[理想]]的药物,可作为降压药的一线药物。
== 吲哒胺中毒==
吲哒胺(寿比山、吲达胺、吲满胺)为一种非噻嗪类利尿和抗高血压药,具有钙拮抗作用和利尿作用。临床上主要用于治疗充血性心力衰竭引起的水钠潴留及妊娠水肿,亦用于治疗高血压。[[常用量]]每次2.5mg,1/d。主要影响水盐代谢,导致水和电解质失衡,产生低钾血症等。 临床表现
不良反应表现:
1.[[中枢神经系统]]
[[头晕]]、疲乏、无力、眩晕、[[烦躁]]、[[焦虑]]、[[失眠]]或[[嗜睡]]、[[视力]]模糊、[[四肢麻木]]、[[抽搐]]等。
2.[[消化系统]]
恶心、[[呕吐]]、[[厌食]]、[[消化]]不良、[[腹泻]]或便秘、[[腹痛]]、[[胆汁]]淤积性[[黄疸]]及涎腺炎等。
3.[[循环系统]]
[[体位]]性低血压、[[心悸]]、[[心律失常]](如[[室性期前收缩]])、[[脉管]]炎等。
4.[[泌尿系统]]
[[尿频]]、多尿等。
5.代谢异常
服用大剂量可出现低钾血症、低氯血症、高尿酸血症、高血糖症、[[血清尿素氮]]升高、肌酐增加、糖尿等。
6.[[血液]][[系统]]
[[粒细胞缺乏症]]、[[白细胞]]减少、[[血小板]]减少、[[巨幼红细胞性贫血]]等。
7.过敏反应
可出现皮疹、[[荨麻疹]]、瘙痒、药热、光敏[[性皮]]炎、[[多形性红斑]]。
8.其他
[[咳嗽]]、[[鼻窦炎]],[[结膜炎]]、黄视症、性欲低下,[[阳痿]]等。 治疗
吲哒胺[[中毒]]的治疗要点为:
适当补氯,补钾,纠[[正水]]和电解质平衡紊乱,余者[[对症治疗]]。
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
[http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案]
[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]