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罗肠兴
,== 罗肠兴说明书==
药品名称
[[罗肠兴]] 英文名称
Alosetron
罗肠兴的别名
[[盐酸罗肠兴]]；[[洛曲尼斯]]；阿洛司琼；Alosetron Hydro-chloride；Lotronex 分类
[[消化系统药物]] > 其他 剂型
0.5mg/片（含盐酸罗肠兴0.562mg），1mg/片（含盐酸罗肠兴1.124mg）。室温，防潮，避光[[保存]]。 罗肠兴的药理作用
罗肠兴为[[5-羟色胺]]（[[5-HT]]3）[[受体]][[拮抗剂]]，可[[抑制]]非选择性阳[[离子]]通道的活化，进而调节肠[[神经系统]]，抑制胃[[肠道]][[神经元]]上的5-HT受体的活化，减少肠道分泌、[[蠕动]]和传入[[疼痛]]信号。 罗肠兴的药代动力学
罗肠兴口服[[吸收]]快，生物利用度50%～60%，年轻男性志愿者口服罗肠兴1mg后，[[最大血药浓度]]（Cmax）约为5ng/ml，达峰时间（Tmax）约为1h，年轻女性Cmax约为9ng/ml，Tmax约为1h。男性志愿者连服罗肠兴28天（2mg，1天2次），第28天Cmax为12.4ng/ml，Tmax为1.7h，首日和第28天的药时曲线下[[面积]]（AUC）分别为26.6ng·h/ml和39.4ng·h/ml。与食物同服，罗肠兴吸收率降低25%，达峰时间延后15min。罗肠兴[[表观分布容积]]为65～95L，[[血浆蛋白]]结合率为82%，每天2次给药无[[蓄积]]。罗肠兴经[[肝脏]]CYP2C9、CYP3A4、CYP1A2被广泛[[代谢]]，其代谢产物的Cmax为原药的9倍，AUC为13倍，[[半衰期]]为2倍，显示存在[[循环]]代谢产物。罗肠兴主要通过[[肾脏]]清除，肾脏清除率为94ml/min。约73%[[剂量]]从尿中回收，24%从粪便回收，仅7%为原药。 罗肠兴的适应证
罗肠兴适用于女性以[[腹泻]]为主的严重[[肠易激综合征]]（irritability bowel symptom，[[IBS]]），包括病程超过6个月或胃肠道[[解剖]][[生化]]异常或普通治疗无效的严重IBS，可减轻下腹部疼痛、腹部不适、尿急、腹泻[[症状]]。 罗肠兴的禁忌证
1.对罗肠兴过敏者禁用。
2.[[便秘]][[患者]]、有严重便秘史或便秘后遗症者禁用。
3.[[肠梗阻]]、肠狭窄、[[中毒]]性巨[[结肠]]、胃肠[[穿孔]]、胃肠粘连、[[缺血性结肠炎]]、[[局限性肠炎]]（[[克隆病]]）、[[活动]]性[[溃疡性结肠炎]]、有活动性憩室炎或病史患者禁用。
注意事项
1.[[肝病]]患者慎用。
2.[[青光眼]]、[[前列腺]]肥大、[[幽门]]狭窄患者慎用。
3.罗肠兴是否从乳汁分泌尚不清楚，孕妇及[[哺乳期]]妇女慎用。只应在绝对[[需要]]和严密的[[医学]]监视下才能用于孕妇及哺乳期妇女。 罗肠兴的不良反应
1.严重[[不良反应]]有缺血性结肠炎（主要症状是腹部痉挛和疼痛）、严重便秘（严重便秘又可致肠道梗阻、肠道破裂，甚至死亡）。因此FDA与葛兰素威康制药公司商议并曾在2000年11月28日做出了从市场撤销的决定，后又有限制地重返市场。其他不良反应少见[[唾液]]减少、[[消化]]不良、胃[[肠痉挛]]、缺血性结肠炎，罕见结肠炎、溃疡性结肠炎、[[直肠]]炎、胃[[肠炎]]、[[十二指肠炎]]、[[胃酸]]过多、[[大便]]潜血、胃肠蠕动减慢、肠梗阻、[[肠套叠]]。
2.神经系统：少见[[睡眠]]失调，罕见[[记忆]]障碍、[[平衡]]失常、镇静、[[感觉]]迟钝。
3.[[骨骼肌]]肉：罕见肌痛、肌僵直、[[骨痛]]。
4.[[呼吸系统]]：少见呼吸异常，罕见[[病毒性呼吸道感染]]。
5.[[血液]][[系统]]：罕[[见红]][[细胞]]、[[血红蛋白]]降低、[[出血]]。
6.[[心血]]管系统：少见[[心率]]加快，罕见[[心律]]不齐、[[血压]]升高、[[早搏]]。
7.[[内分泌系统]]：罕见高[[血糖]]或[[低血糖]]、[[下丘脑]][[功能]]降低及钙、磷代谢失调。
8.其他：[[乏力]]、瘙痒、[[性功]]能异常、[[阴道]]出血、脱发、[[痤疮]]等。
9.[[妊娠]][[毒性]]为B级。 罗肠兴的用法用量
口服，开始剂量每次1mg，1次/d。用药4周后，如能良好耐受并且IBS症状未得到[[控制]]，剂量增加到每次1mg，2次/d。按该剂量治疗4周[[后病]]情未得到控制者应停止用药。可单用或与食物同服。 罗肠兴与其它药物的相互作用
1.[[抗抑郁药]][[氟伏沙明]]为CYP1A2、CYP3A4、CYP2C9抑制剂，能使罗肠兴的AUC增加6倍，t1/2延长3倍。
2.[[酮康唑]]为CYP3A4抑制剂，能使罗肠兴的AUC增加29%。
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
[http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案]
[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]
药品名称
[[罗肠兴]] 英文名称
Alosetron
罗肠兴的别名
[[盐酸罗肠兴]]；[[洛曲尼斯]]；阿洛司琼；Alosetron Hydro-chloride；Lotronex 分类
[[消化系统药物]] > 其他 剂型
0.5mg/片（含盐酸罗肠兴0.562mg），1mg/片（含盐酸罗肠兴1.124mg）。室温，防潮，避光[[保存]]。 罗肠兴的药理作用
罗肠兴为[[5-羟色胺]]（[[5-HT]]3）[[受体]][[拮抗剂]]，可[[抑制]]非选择性阳[[离子]]通道的活化，进而调节肠[[神经系统]]，抑制胃[[肠道]][[神经元]]上的5-HT受体的活化，减少肠道分泌、[[蠕动]]和传入[[疼痛]]信号。 罗肠兴的药代动力学
罗肠兴口服[[吸收]]快，生物利用度50%～60%，年轻男性志愿者口服罗肠兴1mg后，[[最大血药浓度]]（Cmax）约为5ng/ml，达峰时间（Tmax）约为1h，年轻女性Cmax约为9ng/ml，Tmax约为1h。男性志愿者连服罗肠兴28天（2mg，1天2次），第28天Cmax为12.4ng/ml，Tmax为1.7h，首日和第28天的药时曲线下[[面积]]（AUC）分别为26.6ng·h/ml和39.4ng·h/ml。与食物同服，罗肠兴吸收率降低25%，达峰时间延后15min。罗肠兴[[表观分布容积]]为65～95L，[[血浆蛋白]]结合率为82%，每天2次给药无[[蓄积]]。罗肠兴经[[肝脏]]CYP2C9、CYP3A4、CYP1A2被广泛[[代谢]]，其代谢产物的Cmax为原药的9倍，AUC为13倍，[[半衰期]]为2倍，显示存在[[循环]]代谢产物。罗肠兴主要通过[[肾脏]]清除，肾脏清除率为94ml/min。约73%[[剂量]]从尿中回收，24%从粪便回收，仅7%为原药。 罗肠兴的适应证
罗肠兴适用于女性以[[腹泻]]为主的严重[[肠易激综合征]]（irritability bowel symptom，[[IBS]]），包括病程超过6个月或胃肠道[[解剖]][[生化]]异常或普通治疗无效的严重IBS，可减轻下腹部疼痛、腹部不适、尿急、腹泻[[症状]]。 罗肠兴的禁忌证
1.对罗肠兴过敏者禁用。
2.[[便秘]][[患者]]、有严重便秘史或便秘后遗症者禁用。
3.[[肠梗阻]]、肠狭窄、[[中毒]]性巨[[结肠]]、胃肠[[穿孔]]、胃肠粘连、[[缺血性结肠炎]]、[[局限性肠炎]]（[[克隆病]]）、[[活动]]性[[溃疡性结肠炎]]、有活动性憩室炎或病史患者禁用。
注意事项
1.[[肝病]]患者慎用。
2.[[青光眼]]、[[前列腺]]肥大、[[幽门]]狭窄患者慎用。
3.罗肠兴是否从乳汁分泌尚不清楚，孕妇及[[哺乳期]]妇女慎用。只应在绝对[[需要]]和严密的[[医学]]监视下才能用于孕妇及哺乳期妇女。 罗肠兴的不良反应
1.严重[[不良反应]]有缺血性结肠炎（主要症状是腹部痉挛和疼痛）、严重便秘（严重便秘又可致肠道梗阻、肠道破裂，甚至死亡）。因此FDA与葛兰素威康制药公司商议并曾在2000年11月28日做出了从市场撤销的决定，后又有限制地重返市场。其他不良反应少见[[唾液]]减少、[[消化]]不良、胃[[肠痉挛]]、缺血性结肠炎，罕见结肠炎、溃疡性结肠炎、[[直肠]]炎、胃[[肠炎]]、[[十二指肠炎]]、[[胃酸]]过多、[[大便]]潜血、胃肠蠕动减慢、肠梗阻、[[肠套叠]]。
2.神经系统：少见[[睡眠]]失调，罕见[[记忆]]障碍、[[平衡]]失常、镇静、[[感觉]]迟钝。
3.[[骨骼肌]]肉：罕见肌痛、肌僵直、[[骨痛]]。
4.[[呼吸系统]]：少见呼吸异常，罕见[[病毒性呼吸道感染]]。
5.[[血液]][[系统]]：罕[[见红]][[细胞]]、[[血红蛋白]]降低、[[出血]]。
6.[[心血]]管系统：少见[[心率]]加快，罕见[[心律]]不齐、[[血压]]升高、[[早搏]]。
7.[[内分泌系统]]：罕见高[[血糖]]或[[低血糖]]、[[下丘脑]][[功能]]降低及钙、磷代谢失调。
8.其他：[[乏力]]、瘙痒、[[性功]]能异常、[[阴道]]出血、脱发、[[痤疮]]等。
9.[[妊娠]][[毒性]]为B级。 罗肠兴的用法用量
口服，开始剂量每次1mg，1次/d。用药4周后，如能良好耐受并且IBS症状未得到[[控制]]，剂量增加到每次1mg，2次/d。按该剂量治疗4周[[后病]]情未得到控制者应停止用药。可单用或与食物同服。 罗肠兴与其它药物的相互作用
1.[[抗抑郁药]][[氟伏沙明]]为CYP1A2、CYP3A4、CYP2C9抑制剂，能使罗肠兴的AUC增加6倍，t1/2延长3倍。
2.[[酮康唑]]为CYP3A4抑制剂，能使罗肠兴的AUC增加29%。
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
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