洛曲尼斯
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洛曲尼斯说明书
药品名称
洛曲尼斯
英文名称
Alosetron
洛曲尼斯的别名
盐酸洛曲尼斯；阿洛司琼；罗肠兴；Alosetron Hydro-chloride；Lotronex
分类
消化系统药物 > 其他
剂型
0.5mg/片（含盐酸洛曲尼斯0.562mg），1mg/片（含盐酸洛曲尼斯1.124mg）。室温，防潮，避光保存。
洛曲尼斯的药理作用
洛曲尼斯为5-羟色胺（5-HT3）受体拮抗剂，可抑制非选择性阳离子通道的活化，进而调节肠神经系统，抑制胃肠道神经元上的5-HT受体的活化，减少肠道分泌、蠕动和传入疼痛信号。
洛曲尼斯的药代动力学
洛曲尼斯口服吸收快，生物利用度50%～60%，年轻男性志愿者口服洛曲尼斯1mg后，最大血药浓度（Cmax）约为5ng/ml，达峰时间（Tmax）约为1h，年轻女性Cmax约为9ng/ml，Tmax约为1h。男性志愿者连服洛曲尼斯28天（2mg，1天2次），第28天Cmax为12.4ng/ml，Tmax为1.7h，首日和第28天的药时曲线下面积（AUC）分别为26.6ng·h/ml和39.4ng·h/ml。与食物同服，洛曲尼斯吸收率降低25%，达峰时间延后15min。洛曲尼斯表观分布容积为65～95L，血浆蛋白结合率为82%，每天2次给药无蓄积。洛曲尼斯经肝脏CYP2C9、CYP3A4、CYP1A2被广泛代谢，其代谢产物的Cmax为原药的9倍，AUC为13倍，半衰期为2倍，显示存在循环代谢产物。洛曲尼斯主要通过肾脏清除，肾脏清除率为94ml/min。约73%剂量从尿中回收，24%从粪便回收，仅7%为原药。
洛曲尼斯的适应证
洛曲尼斯适用于女性以腹泻为主的严重肠易激综合征（irritability bowel symptom，IBS），包括病程超过6个月或胃肠道解剖生化异常或普通治疗无效的严重IBS，可减轻下腹部疼痛、腹部不适、尿急、腹泻症状。
洛曲尼斯的禁忌证
1.对洛曲尼斯过敏者禁用。
3.肠梗阻、肠狭窄、中毒性巨结肠、胃肠穿孔、胃肠粘连、缺血性结肠炎、局限性肠炎（克隆病）、活动性溃疡性结肠炎、有活动性憩室炎或病史患者禁用。
注意事项
1.肝病患者慎用。
3.洛曲尼斯是否从乳汁分泌尚不清楚，孕妇及哺乳期妇女慎用。只应在绝对需要和严密的医学监视下才能用于孕妇及哺乳期妇女。
洛曲尼斯的不良反应
1.严重不良反应有缺血性结肠炎（主要症状是腹部痉挛和疼痛）、严重便秘（严重便秘又可致肠道梗阻、肠道破裂，甚至死亡）。因此FDA与葛兰素威康制药公司商议并曾在2000年11月28日做出了从市场撤销的决定，后又有限制地重返市场。其他不良反应少见唾液减少、消化不良、胃肠痉挛、缺血性结肠炎，罕见结肠炎、溃疡性结肠炎、直肠炎、胃肠炎、十二指肠炎、胃酸过多、大便潜血、胃肠蠕动减慢、肠梗阻、肠套叠。
2.神经系统：少见睡眠失调，罕见记忆障碍、平衡失常、镇静、感觉迟钝。
6.心血管系统：少见心率加快，罕见心律不齐、血压升高、早搏。
7.内分泌系统：罕见高血糖或低血糖、下丘脑功能降低及钙、磷代谢失调。
洛曲尼斯的用法用量
口服，开始剂量每次1mg，1次/d。用药4周后，如能良好耐受并且IBS症状未得到控制，剂量增加到每次1mg，2次/d。按该剂量治疗4周后病情未得到控制者应停止用药。可单用或与食物同服。
洛曲尼斯与其它药物的相互作用
1.抗抑郁药氟伏沙明为CYP1A2、CYP3A4、CYP2C9抑制剂，能使洛曲尼斯的AUC增加6倍，t1/2延长3倍。
2.酮康唑为CYP3A4抑制剂，能使洛曲尼斯的AUC增加29%。
