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替曼汀
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== 替曼汀说明书==
药品名称
[[替曼汀]] 英文名称
Ticarcillin/ Clavulanate Potassium
替曼汀的别名
[[羧噻吩青霉素钠-棒酸钾]]；[[泰门汀]]；[[特美汀]]；[[特泯菌]]；替卡西林/克拉维酸钾；[[替门汀]]；Betabactyl；Ticarcillin-Potassium Clavulanate；Timentin；Timentin Vial 分类
[[抗生素]] > β内[[酰胺酶]][[抑制]]剂 剂型
[[注射剂]]:1.6g，3.2g，1.0g。 替曼汀的药理作用
替曼汀为[[替卡西林]]与[[β-内酰胺酶抑制剂]][[克拉维酸钾]]组成的[[复方]]制剂广谱抗生素。替卡西林为广谱半合成[[青霉素]]，属[[羧基]]青霉素类。其[[抗菌]]使用机制与其他青霉素相同，系通过与[[细菌]][[细胞膜]]有关的青霉素结合蛋白（PBPs）结合，[[干扰]][[细菌细胞壁]]的[[生物合成]]，从而起抗菌[[作用]]。其作用特点是广谱，但不耐青霉素酶。[[克拉维酸]]是细菌产生的天然β-内酰胺类抗生素（β-内酰胺酶抑制剂）。克拉维酸[[结构]]中含有β-内酰胺环，抗菌作用很弱，但具有强效广谱抑酶作用。其抑酶作用机制是它能与β-内酰胺酶结合，发挥竞争性抑制作用。通过克拉维酸[[分子]]结构中的β-内酰胺羧基部位使β-内酰胺酶乙酰化，并且β-内酰胺酶与克拉维酸形成的乙酰化酶水解非常缓慢，不能很快释放出活性酶，因而可暂时性抑制β-内酰胺酶，从而保护酶的作用底物β-内酰胺类抗生素不被酶水解[[灭活]]。替卡西林与克拉维酸钾两者联合复方制剂后，因克拉维酸钾可在不同程度上保护替卡西林不被β-内酰胺酶灭活，从而提高了替卡西林抗产酶[[耐药]]菌的作用。两药联合后既扩大了抗菌谱，又增强了[[抗菌活性]]。替曼汀对产酶或不产酶的[[葡萄球菌]]、流感嗜血[[杆菌]]、卡他莫拉菌、[[大肠]]埃希菌、克雷白杆菌、奇异[[变形杆菌]]、普通变形杆菌、[[淋球菌]]、军团菌、脆弱[[拟杆菌]]具有较强的抗菌活性；对不产β-内酰胺酶的[[肺炎链球菌]]、化脓性[[链球菌]]、绿色链球菌、梭状[[芽胞]]杆菌、[[消化]][[球菌]]、消化链球菌等也有抗菌活性。 替曼汀的药代动力学
替曼汀口服不易[[吸收]]，肌内或[[静脉]]给药后[[药物吸收]]迅速。静脉给药3.2g后，替卡西林和克拉维酸立即达峰值浓度，平均浓度分别为330μg/ml和16μg/ml。药物吸收后可广泛[[分布]]于[[心肌]]、[[子宫]]附件、痰液、[[腹腔积液]]、[[羊水]]、[[胆汁]]、[[脐带]]血等[[组织]]及[[体液]]中。替卡西林与克拉维酸钾两者[[血清]]蛋白结合率均不高，分别为45%和9%，平均血清[[半衰期]]分别为68min和64min。替曼汀在体内几乎不[[代谢]]，约60%～70%的替卡西林和35%～45%的克拉维酸以原形[[药物]]经肾随[[尿液]][[排泄]]，另有部分药物随胆汁排泄。正常人反复给药无[[蓄积]]作用，肾[[功能]]不全时药物排泄时间延长。
替曼汀的适应证
适用于治疗[[敏感]]菌所致的下呼吸道[[感染]]、胆道感染、[[泌尿系统感染]]、骨和[[关节]]感染、[[皮肤]]和软组织感染、[[败血症]]等。 替曼汀的禁忌证
1.对替曼汀任一成分过敏者禁用。
2.对其他β-内酰胺类抗生素、β-内酰胺酶抑制剂过敏者禁用。 注意事项
1.慎用:（1）高度过敏性[[体质]]者慎用；（2）严重肝、肾功能障碍者慎用；（3）孕妇、[[哺乳期]]妇女慎用；（4）[[凝血]]功能异常者慎用。
2.交叉过敏:替曼汀与[[青霉素类药]]有交叉过敏。
3.药物对[[检验]]值或诊断的影响:（1）替曼汀中存在的克拉维酸可能导致[[红细胞]]膜非[[特异性]]结合[[IgG]]和[[白蛋白]]，从而导致[[抗人球蛋白试验]]（[[Coombs试验]]）出现阳性[[反应]]；（2）尿液中高浓度替卡西林可致蛋白反应出现假阳性（假性蛋白尿）；（3）少数[[患者]]用药后可出现血清[[氨基转移酶]]、[[碱性磷酸酶]]及[[乳酸脱氢酶]]值升高；[[血小板]]功能异常、[[凝血酶]]原时原时间延长等。 替曼汀的不良反应
1.[[过敏反应]]:皮疹、药物热等[[症状]]较为常见，[[过敏性休克]]少见。
2.[[肝脏]]:少数患者用药后可出现肝功能异常，偶可出现[[恶心]]、[[呕吐]]、[[肝肿大]]和压痛等轻型无[[黄疸]]型肝[[炎症]]状。
3.[[血液]][[系统]]:有报道，肾功能损害者大[[剂量]]用药时，可出现血小板功能异常或干扰其他凝血机制。
4.[[神经]][[毒性反应]]:有报道，静脉注射高浓度替曼汀时偶可出现[[惊厥]]、[[抽搐]]、[[癫痫]]发作、短暂的[[精神]]失常等神经[[毒性]]症状。肾功能不全者尤易[[发生]]。
5.其他:肌内注射或静脉给药时，可出现局部[[疼痛]]、红肿、硬结，严重者可致[[血栓性静脉炎]]。 替曼汀的用法用量
1.泌尿系以外的严重感染:每天10～20g，分4次静脉滴注。（1）全身性严重[[铜绿]][[假单胞菌]]感染:每天剂量可增加至24g，分4次静脉滴注；（2）[[胸腔]]、腹腔或[[关节腔]]给药：每次0.5～1kg；（3）[[膀胱]]冲洗：0.2%[[溶液]]；（4）气雾[[吸入]]：每次0.5～1g，溶于3～5ml灭活[[注射用水]]中。
2.肾功能不全时剂量：肾功能损害者推荐剂量为:[[肌酐清除率]]大于每分钟30ml者，每8小时3.2g；肌酐清除率为每分钟10～13ml者，每8小时1.6g；肌酐清除率小于每分钟10ml者，每16小时1.6g。
3.[[儿童]]静脉给药：小儿用量:每天100～300mg/kg，分4次用药，剂量可视病情酌情增减。[[早产]]婴[[婴儿]]及足月婴儿用量为每次80mg/kg，每12小时1次。
替曼汀与其它药物的相互作用
1.替曼汀与[[氨基糖]]苷类、喹诺酮类等药联用，对铜绿假单胞菌有协同抗菌作用。
2.替曼汀与[[丙磺舒]]合用可抑制替卡西林从[[肾小管]]分泌，使替卡西林血药浓度升高以及半衰期延长。 专家点评
替曼汀因克拉维酸钾可在不同程度上保护替卡西林不被β-内酰胺酶灭活，从而提高了替卡西林抗产酶耐药菌作用。扩大了抗菌谱，又增强了抗菌活性。替曼汀[[耐受性]]好，可广泛用于各种成年人、老年人、儿童[[和肝]]肾功能受损者。国外报道，对51例[[菌血症]]者应用替曼汀，每次3.2g，每天4～6次，总有效率为85%。另一报道，一项多试验室[[评估]]13种β-内酰胺抗生素对临床[[分离]]的1474株需氧菌和[[厌氧菌]]的体外抗菌活性研究中，91.4%的菌株对替曼汀敏感。
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药品名称
[[替曼汀]] 英文名称
Ticarcillin/ Clavulanate Potassium
替曼汀的别名
[[羧噻吩青霉素钠-棒酸钾]]；[[泰门汀]]；[[特美汀]]；[[特泯菌]]；替卡西林/克拉维酸钾；[[替门汀]]；Betabactyl；Ticarcillin-Potassium Clavulanate；Timentin；Timentin Vial 分类
[[抗生素]] > β内[[酰胺酶]][[抑制]]剂 剂型
[[注射剂]]:1.6g，3.2g，1.0g。 替曼汀的药理作用
替曼汀为[[替卡西林]]与[[β-内酰胺酶抑制剂]][[克拉维酸钾]]组成的[[复方]]制剂广谱抗生素。替卡西林为广谱半合成[[青霉素]]，属[[羧基]]青霉素类。其[[抗菌]]使用机制与其他青霉素相同，系通过与[[细菌]][[细胞膜]]有关的青霉素结合蛋白（PBPs）结合，[[干扰]][[细菌细胞壁]]的[[生物合成]]，从而起抗菌[[作用]]。其作用特点是广谱，但不耐青霉素酶。[[克拉维酸]]是细菌产生的天然β-内酰胺类抗生素（β-内酰胺酶抑制剂）。克拉维酸[[结构]]中含有β-内酰胺环，抗菌作用很弱，但具有强效广谱抑酶作用。其抑酶作用机制是它能与β-内酰胺酶结合，发挥竞争性抑制作用。通过克拉维酸[[分子]]结构中的β-内酰胺羧基部位使β-内酰胺酶乙酰化，并且β-内酰胺酶与克拉维酸形成的乙酰化酶水解非常缓慢，不能很快释放出活性酶，因而可暂时性抑制β-内酰胺酶，从而保护酶的作用底物β-内酰胺类抗生素不被酶水解[[灭活]]。替卡西林与克拉维酸钾两者联合复方制剂后，因克拉维酸钾可在不同程度上保护替卡西林不被β-内酰胺酶灭活，从而提高了替卡西林抗产酶[[耐药]]菌的作用。两药联合后既扩大了抗菌谱，又增强了[[抗菌活性]]。替曼汀对产酶或不产酶的[[葡萄球菌]]、流感嗜血[[杆菌]]、卡他莫拉菌、[[大肠]]埃希菌、克雷白杆菌、奇异[[变形杆菌]]、普通变形杆菌、[[淋球菌]]、军团菌、脆弱[[拟杆菌]]具有较强的抗菌活性；对不产β-内酰胺酶的[[肺炎链球菌]]、化脓性[[链球菌]]、绿色链球菌、梭状[[芽胞]]杆菌、[[消化]][[球菌]]、消化链球菌等也有抗菌活性。 替曼汀的药代动力学
替曼汀口服不易[[吸收]]，肌内或[[静脉]]给药后[[药物吸收]]迅速。静脉给药3.2g后，替卡西林和克拉维酸立即达峰值浓度，平均浓度分别为330μg/ml和16μg/ml。药物吸收后可广泛[[分布]]于[[心肌]]、[[子宫]]附件、痰液、[[腹腔积液]]、[[羊水]]、[[胆汁]]、[[脐带]]血等[[组织]]及[[体液]]中。替卡西林与克拉维酸钾两者[[血清]]蛋白结合率均不高，分别为45%和9%，平均血清[[半衰期]]分别为68min和64min。替曼汀在体内几乎不[[代谢]]，约60%～70%的替卡西林和35%～45%的克拉维酸以原形[[药物]]经肾随[[尿液]][[排泄]]，另有部分药物随胆汁排泄。正常人反复给药无[[蓄积]]作用，肾[[功能]]不全时药物排泄时间延长。
替曼汀的适应证
适用于治疗[[敏感]]菌所致的下呼吸道[[感染]]、胆道感染、[[泌尿系统感染]]、骨和[[关节]]感染、[[皮肤]]和软组织感染、[[败血症]]等。 替曼汀的禁忌证
1.对替曼汀任一成分过敏者禁用。
2.对其他β-内酰胺类抗生素、β-内酰胺酶抑制剂过敏者禁用。 注意事项
1.慎用:（1）高度过敏性[[体质]]者慎用；（2）严重肝、肾功能障碍者慎用；（3）孕妇、[[哺乳期]]妇女慎用；（4）[[凝血]]功能异常者慎用。
2.交叉过敏:替曼汀与[[青霉素类药]]有交叉过敏。
3.药物对[[检验]]值或诊断的影响:（1）替曼汀中存在的克拉维酸可能导致[[红细胞]]膜非[[特异性]]结合[[IgG]]和[[白蛋白]]，从而导致[[抗人球蛋白试验]]（[[Coombs试验]]）出现阳性[[反应]]；（2）尿液中高浓度替卡西林可致蛋白反应出现假阳性（假性蛋白尿）；（3）少数[[患者]]用药后可出现血清[[氨基转移酶]]、[[碱性磷酸酶]]及[[乳酸脱氢酶]]值升高；[[血小板]]功能异常、[[凝血酶]]原时原时间延长等。 替曼汀的不良反应
1.[[过敏反应]]:皮疹、药物热等[[症状]]较为常见，[[过敏性休克]]少见。
2.[[肝脏]]:少数患者用药后可出现肝功能异常，偶可出现[[恶心]]、[[呕吐]]、[[肝肿大]]和压痛等轻型无[[黄疸]]型肝[[炎症]]状。
3.[[血液]][[系统]]:有报道，肾功能损害者大[[剂量]]用药时，可出现血小板功能异常或干扰其他凝血机制。
4.[[神经]][[毒性反应]]:有报道，静脉注射高浓度替曼汀时偶可出现[[惊厥]]、[[抽搐]]、[[癫痫]]发作、短暂的[[精神]]失常等神经[[毒性]]症状。肾功能不全者尤易[[发生]]。
5.其他:肌内注射或静脉给药时，可出现局部[[疼痛]]、红肿、硬结，严重者可致[[血栓性静脉炎]]。 替曼汀的用法用量
1.泌尿系以外的严重感染:每天10～20g，分4次静脉滴注。（1）全身性严重[[铜绿]][[假单胞菌]]感染:每天剂量可增加至24g，分4次静脉滴注；（2）[[胸腔]]、腹腔或[[关节腔]]给药：每次0.5～1kg；（3）[[膀胱]]冲洗：0.2%[[溶液]]；（4）气雾[[吸入]]：每次0.5～1g，溶于3～5ml灭活[[注射用水]]中。
2.肾功能不全时剂量：肾功能损害者推荐剂量为:[[肌酐清除率]]大于每分钟30ml者，每8小时3.2g；肌酐清除率为每分钟10～13ml者，每8小时1.6g；肌酐清除率小于每分钟10ml者，每16小时1.6g。
3.[[儿童]]静脉给药：小儿用量:每天100～300mg/kg，分4次用药，剂量可视病情酌情增减。[[早产]]婴[[婴儿]]及足月婴儿用量为每次80mg/kg，每12小时1次。
替曼汀与其它药物的相互作用
1.替曼汀与[[氨基糖]]苷类、喹诺酮类等药联用，对铜绿假单胞菌有协同抗菌作用。
2.替曼汀与[[丙磺舒]]合用可抑制替卡西林从[[肾小管]]分泌，使替卡西林血药浓度升高以及半衰期延长。 专家点评
替曼汀因克拉维酸钾可在不同程度上保护替卡西林不被β-内酰胺酶灭活，从而提高了替卡西林抗产酶耐药菌作用。扩大了抗菌谱，又增强了抗菌活性。替曼汀[[耐受性]]好，可广泛用于各种成年人、老年人、儿童[[和肝]]肾功能受损者。国外报道，对51例[[菌血症]]者应用替曼汀，每次3.2g，每天4～6次，总有效率为85%。另一报道，一项多试验室[[评估]]13种β-内酰胺抗生素对临床[[分离]]的1474株需氧菌和[[厌氧菌]]的体外抗菌活性研究中，91.4%的菌株对替曼汀敏感。
== 百科帮你涨知识 ==
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