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苯胺咪唑啉

添加9,131字节, 2017年3月6日 (一) 16:21
创建页面,内容为“== 概述== 苯胺咪唑啉中枢降压药,可直接激动下丘脑及延脑的中枢突触后膜α2受体,使抑制性神经...”
== 概述==

[[苯胺咪唑啉]]为[[中枢]]降压药,可直接[[激动]][[下丘脑]]及延脑的中枢[[突触]]后膜α2[[受体]],使[[抑制]]性[[神经元]]激动,减少中枢[[交感神经]][[冲动]]传出,从而抑制外周交感神经[[活动]]。有[[消化系统]]抑制和保护[[作用]],抑制胃肠[[蠕动]],抗[[溃疡]]作用、抗[[焦虑]]与[[安定]]有协作用;抗二醋[[吗啡]]瘾性;对脑缺血保护作用和镇痛作用;对[[烧伤]]保护作用;对[[眼压]]调节作用。用于治疗中,重度[[高血压病]]及多种疾病,如[[偏头痛]]、[[青光眼]]、术后[[疼痛]]及[[糖尿病]][[腹泻]]、[[精神分裂症]]、[[阿片]][[戒断综合征]]、戒烟、戒酒、[[支气管哮喘]]、门脉高压、[[充血]]性[[心衰]]、[[变异]]性[[心绞痛]]、[[迟发性运动障碍]]等。[[本药]]主要损害[[中枢神经系统]]及[[心血]]管[[系统]]等。
== 苯胺咪唑啉说明书==
药品名称
苯胺咪唑啉

英文名称
Clonidine 苯胺咪唑啉的别名
[[可乐宁]];[[氯压定]];[[血压得平]];[[110降压片]];[[催压降]];[[压泰生]];[[菊乐宁降压片]];可乐定;[[降泰生]];[[可乐停]];Catapres;Catapresan 分类
[[循环系统药物]] > [[抗高血压药]]物 > [[肾上腺素]]能神经元[[阻断]]药 剂型
1.[[注射液]]:每支0.15mg;
2.[[片剂]]:0.075mg,0.15mg。
3.[[滴眼剂]]:0.125%,0.25%,0.5%。 苯胺咪唑啉的药理作用
苯胺咪唑啉直接激动下丘脑及延脑的中枢突触后膜α2受体,使抑制性神经元激动,减少中枢交感神经冲动传出,从而抑制外周交感神经活动。苯胺咪唑啉还激动外周交感神经突触前膜α2受体,增强其[[负反馈]]作用,减少末梢[[神经]]释放[[去甲肾]]上腺上腺上腺素,降低外周[[血管]]和肾血管阻力,减慢[[心率]],降[[低血压]]。[[直立]]性[[症状]]较轻或较少见,很少[[发生]][[直立性低血压]]。苯胺咪唑啉开始用于耳鼻喉科血管收缩药及[[高血压]]的治疗,后发现可以降低眼压而用于[[眼科]]。其降眼压的机制为减少[[房水]]的生成,同时也可增加房水的流出,一般在滴药后2~3h眼压降至最低,4~8h后恢复正常。 苯胺咪唑啉的药代动力学
口服后70%~80%[[吸收]],吸收后很快[[分布]]到各[[器官]],[[组织]]内药浓度比[[血浆]]中浓度高,能通过血-[[脑脊液]]屏障[[蓄积]]于脑组织。蛋白结合率为20%~40%。口服30~60min起效,3~5h血药浓度达峰值,一般为1.35ng/ml,作用持续时间6~8h。消除[[半衰期]]为12.7h,肾[[功能]]不全时延长。肝内[[代谢]],40%~60%以原形于24h[[内经]]肾[[排泄]],20%经肠肝[[循环]]由[[胆汁]]排出。贴片剂经[[皮肤]]吸收后进入血循环,能以平稳速度释放苯胺咪唑啉;除去贴片,局部皮肤内储存的[[药物]]仍能维持有效血药浓度24h。 苯胺咪唑啉的适应证
高血压、高血压急症。[[开角型青光眼]],并可与缩瞳剂合用治疗[[闭角型青光眼]]。对高血压青光眼[[患者]]尤其适用。 苯胺咪唑啉的禁忌证
1.[[低眼压性青光眼]]禁用。
2.对苯胺咪唑啉过敏者禁用。

注意事项
1.[[血压]]偏低、冠状[[动脉]]供血不足者,有[[精神]]抑郁史,近期[[心肌梗死]]患者、雷诺现象患者,慢性肾功能障碍、[[窦房结]]或房室结功能低下、[[血栓闭塞性脉管炎]]患者慎用。
2.老年患者应用后[[注意]]避免发生直立性低血压。
3.苯胺咪唑啉不产生缩瞳作用,对[[视力]]及调节无影响,不引起[[支气管]]痉挛及心率减慢,对无法应用[[β受体阻断药]]患者可选用苯胺咪唑啉。
4.不可突然停药,以免引起交感神经亢奋的“撒药现象”。
5.苯胺咪唑啉对[[心力衰竭]]患者慎用,眼时对低血压患者也应慎用。对驾驶员、高空[[作业]]、操纵机器者不宜用,因可引起[[嗜睡]]。
6.苯胺咪唑啉[[静脉]]注射时可引起血压升高现象,一般不采用。必须用时,应使患者于[[卧位]],速度应缓慢。
7.长期服用苯胺咪唑啉如突然停药,可能出现不安、[[心悸]]、[[失眠]]、[[恶心]]、[[出汗]],并可出现血压[[反跳]]现象,产生[[高血压危象]]。故应缓慢停药,故加用[[利血平]]以耗竭去甲肾上腺上腺上腺素的储存,或加用α受体阻滞剂如[[酚妥拉明]]等,以免停药后的血压反跳现象。 苯胺咪唑啉的不良反应
恶心、[[呕吐]][[厌食]]和全身不适、短暂肝功能异常、肝炎、[[腮腺]]炎。可见短暂[[血糖]]升高及[[血清]]肌酸[[磷酸]]激酶升高、紧张和焦躁、精神抑郁、[[头痛]]、失眠、[[睡行症]]([[梦游症]])及其他[[行为]]改变、[[烦躁]]不安、直立性低血压、心悸、心动过速、雷诺现象、心力衰竭和[[心电图]]异常、皮疹、瘙痒、[[荨麻疹]]、[[血管神经性水肿]]、[[性功]]能减低,[[夜尿多]]、排尿困难、[[乏力]]。 苯胺咪唑啉的用法用量
1.成人口服开始[[剂量]]每次0.075~0.15mg,每天2~3次。常用维持剂量每天为0.3~0.9mg。
2.静脉常用剂量为0.15mg,加入[[葡萄糖]][[溶液]]缓慢注射。24h内总量不宜超过0.6mg。
3.[[点眼]]:0.125%~0.5%溶液点眼,每天3次。 苯胺咪唑啉与其它药物的相互作用
与[[乙醇]]、[[巴比妥类]]或镇静药等中枢神经抑制药同用,可使[[中枢抑制]]作用加强。与其他降压药同用可加强其降压作用。与β受体阻滞剂同用后停药,可使苯胺咪唑啉的撤药[[综合征]]危象发生增多,故宜先停用β受体阻滞剂,再停用苯胺咪唑啉。与[[三环类抗抑郁药]]同用,可使苯胺咪唑啉的降压作用减弱。同用时苯胺咪唑啉须加量。与非甾体类抗炎药同用,可使苯胺咪唑啉的降压作用减弱。

专家点评
苯胺咪唑啉为α2-受体激动剂,属于咪唑啉降压药。用于中度和重度[[原发性]]和[[继发性高血压]]。因其抑制胃[[肠道]]的分泌与运动,也适用于兼患[[溃疡病]]的高血压患者。此药与[[利尿]]剂合用可明显提高疗效。为强效中枢降压药,为第二线降压药,在眼科主要为局部给药。苯胺咪唑啉有降低眼压作用,且不影响[[瞳孔]]及眼调节机制。可使眼内血管收缩,房水生成减少,达到降低眼压的效果。滴眼后15min开始起效,可维持作用约8h。
== 苯胺咪唑啉中毒==

苯胺咪唑啉(可乐宁、氯压定、催压降、血压得平、110降压片)为中枢降压药,有消化系统抑制和保护作用,抑制胃肠蠕动,抗溃疡作用、抗焦虑与安定有协作用;抗二醋吗啡瘾性;对脑缺血保护作用和镇痛作用;对烧伤保护作用;对眼压调节作用。用于治疗中,重度高血压病及多种疾病,如偏头痛、青光眼、术后疼痛及糖尿病腹泻、精神分裂症、阿片戒断综合征、戒烟、戒酒、支气管哮喘、门脉高压、充血性心衰、变异性心绞痛、迟发性运动障碍等。治疗高血压,口服每次0.075~0.15mg,3/d,可逐渐增量,通常维持量为0.2~0.8mg/d。静注每次0.15~0.3mg,加5%葡萄糖液20~40ml中缓慢推注。偏头痛每次0.1mg,2/d,8周为1个疗程。青光眼用0. 25%液滴眼。口服20min起效,24h血药浓度达峰值,持续6~8h,半衰期7.4~24h。[[LD]]50小鼠经口为250~400mg/kg,经静脉为17.6mg/kg。[[中毒]]多为误服或用药剂量过大所致。本药主要损害中枢神经系统及心血管系统等。 临床表现

1.[[不良反应]]
(1)[[口干]]、[[便秘]]、嗜睡、乏力,心动过缓,少数人可见[[头晕]]、头痛、恶心、食欲缺乏,水钠潴留。
(2)不可突然停药,尤其是1d超过1.2mg时,可引起[[交感]]受神经亢进的撤药症状,表现为不安、震颤、出汗、头痛、恶心、呕吐及心动过速,也可出现失眠及[[腹痛]]。
2.中毒表现
(1)[[昏迷]]伴高血压或高血压危象、血压波动大或低血压;呼吸受抑制、呼吸减慢,3~4次/min,肌张力低下伴浅[[反射]]减弱,瞳孔缩小,[[体位]]性低血压或[[休克]]。
(2)心动过缓,可诱发阿一斯综合征、肠[[麻痹]]及血糖升高。
(3)失眠、[[幻觉]],甚至精神异常。

治疗
苯胺咪唑啉中毒的治疗要点为:
1.如口服过量应立即洗胃,催吐,导泻。
2.大量[[输液]],加速体内药物的排泄。
3.出现低血压、休克时,应用升压药,改善循环功能,纠正休克。
4.心动过缓、[[阿-斯综合征]]者,给予5%葡萄糖液300ml,加[[异丙肾上腺素]]1mg,缓慢静脉滴注,严重者安置[[心脏起搏器]]。
5.[[对症治疗]]。
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