苯胺咪唑啉
目录
概述
苯胺咪唑啉为中枢降压药，可直接激动下丘脑及延脑的中枢突触后膜α2受体，使抑制性神经元激动，减少中枢交感神经冲动传出，从而抑制外周交感神经活动。有消化系统抑制和保护作用，抑制胃肠蠕动，抗溃疡作用、抗焦虑与安定有协作用；抗二醋吗啡瘾性；对脑缺血保护作用和镇痛作用；对烧伤保护作用；对眼压调节作用。用于治疗中，重度高血压病及多种疾病，如偏头痛、青光眼、术后疼痛及糖尿病腹泻、精神分裂症、阿片戒断综合征、戒烟、戒酒、支气管哮喘、门脉高压、充血性心衰、变异性心绞痛、迟发性运动障碍等。本药主要损害中枢神经系统及心血管系统等。
苯胺咪唑啉说明书
药品名称
苯胺咪唑啉
英文名称
Clonidine
苯胺咪唑啉的别名
可乐宁；氯压定；血压得平；110降压片；催压降；压泰生；菊乐宁降压片；可乐定；降泰生；可乐停；Catapres；Catapresan
分类
剂型
1.注射液：每支0.15mg；
2.片剂：0.075mg，0.15mg。
3.滴眼剂：0.125%，0.25%，0.5%。
苯胺咪唑啉的药理作用
苯胺咪唑啉直接激动下丘脑及延脑的中枢突触后膜α2受体，使抑制性神经元激动，减少中枢交感神经冲动传出，从而抑制外周交感神经活动。苯胺咪唑啉还激动外周交感神经突触前膜α2受体，增强其负反馈作用，减少末梢神经释放去甲肾上腺上腺上腺素，降低外周血管和肾血管阻力，减慢心率，降低血压。直立性症状较轻或较少见，很少发生直立性低血压。苯胺咪唑啉开始用于耳鼻喉科血管收缩药及高血压的治疗，后发现可以降低眼压而用于眼科。其降眼压的机制为减少房水的生成，同时也可增加房水的流出，一般在滴药后2～3h眼压降至最低，4～8h后恢复正常。
苯胺咪唑啉的药代动力学
口服后70%～80%吸收，吸收后很快分布到各器官，组织内药浓度比血浆中浓度高，能通过血-脑脊液屏障蓄积于脑组织。蛋白结合率为20%～40%。口服30～60min起效，3～5h血药浓度达峰值，一般为1.35ng/ml，作用持续时间6～8h。消除半衰期为12.7h，肾功能不全时延长。肝内代谢，40%～60%以原形于24h内经肾排泄，20%经肠肝循环由胆汁排出。贴片剂经皮肤吸收后进入血循环，能以平稳速度释放苯胺咪唑啉；除去贴片，局部皮肤内储存的药物仍能维持有效血药浓度24h。
苯胺咪唑啉的适应证
高血压、高血压急症。开角型青光眼，并可与缩瞳剂合用治疗闭角型青光眼。对高血压青光眼患者尤其适用。
苯胺咪唑啉的禁忌证
1.低眼压性青光眼禁用。
2.对苯胺咪唑啉过敏者禁用。
注意事项
1.血压偏低、冠状动脉供血不足者，有精神抑郁史，近期心肌梗死患者、雷诺现象患者，慢性肾功能障碍、窦房结或房室结功能低下、血栓闭塞性脉管炎患者慎用。
2.老年患者应用后注意避免发生直立性低血压。
3.苯胺咪唑啉不产生缩瞳作用，对视力及调节无影响，不引起支气管痉挛及心率减慢，对无法应用β受体阻断药患者可选用苯胺咪唑啉。
4.不可突然停药，以免引起交感神经亢奋的“撒药现象”。
5.苯胺咪唑啉对心力衰竭患者慎用，眼时对低血压患者也应慎用。对驾驶员、高空作业、操纵机器者不宜用，因可引起嗜睡。
6.苯胺咪唑啉静脉注射时可引起血压升高现象，一般不采用。必须用时，应使患者于卧位，速度应缓慢。
7.长期服用苯胺咪唑啉如突然停药，可能出现不安、心悸、失眠、恶心、出汗，并可出现血压反跳现象，产生高血压危象。故应缓慢停药，故加用利血平以耗竭去甲肾上腺上腺上腺素的储存，或加用α受体阻滞剂如酚妥拉明等，以免停药后的血压反跳现象。
苯胺咪唑啉的不良反应
恶心、呕吐厌食和全身不适、短暂肝功能异常、肝炎、腮腺炎。可见短暂血糖升高及血清肌酸磷酸激酶升高、紧张和焦躁、精神抑郁、头痛、失眠、睡行症（梦游症）及其他行为改变、烦躁不安、直立性低血压、心悸、心动过速、雷诺现象、心力衰竭和心电图异常、皮疹、瘙痒、荨麻疹、血管神经性水肿、性功能减低，夜尿多、排尿困难、乏力。
苯胺咪唑啉的用法用量
1.成人口服开始剂量每次0.075～0.15mg，每天2～3次。常用维持剂量每天为0.3～0.9mg。
2.静脉常用剂量为0.15mg，加入葡萄糖溶液缓慢注射。24h内总量不宜超过0.6mg。
3.点眼：0.125%～0.5%溶液点眼，每天3次。
苯胺咪唑啉与其它药物的相互作用
与乙醇、巴比妥类或镇静药等中枢神经抑制药同用，可使中枢抑制作用加强。与其他降压药同用可加强其降压作用。与β受体阻滞剂同用后停药，可使苯胺咪唑啉的撤药综合征危象发生增多，故宜先停用β受体阻滞剂，再停用苯胺咪唑啉。与三环类抗抑郁药同用，可使苯胺咪唑啉的降压作用减弱。同用时苯胺咪唑啉须加量。与非甾体类抗炎药同用，可使苯胺咪唑啉的降压作用减弱。
专家点评
苯胺咪唑啉为α2-受体激动剂，属于咪唑啉降压药。用于中度和重度原发性和继发性高血压。因其抑制胃肠道的分泌与运动，也适用于兼患溃疡病的高血压患者。此药与利尿剂合用可明显提高疗效。为强效中枢降压药，为第二线降压药，在眼科主要为局部给药。苯胺咪唑啉有降低眼压作用，且不影响瞳孔及眼调节机制。可使眼内血管收缩，房水生成减少，达到降低眼压的效果。滴眼后15min开始起效，可维持作用约8h。
苯胺咪唑啉中毒
苯胺咪唑啉（可乐宁、氯压定、催压降、血压得平、110降压片）为中枢降压药，有消化系统抑制和保护作用，抑制胃肠蠕动，抗溃疡作用、抗焦虑与安定有协作用；抗二醋吗啡瘾性；对脑缺血保护作用和镇痛作用；对烧伤保护作用；对眼压调节作用。用于治疗中，重度高血压病及多种疾病，如偏头痛、青光眼、术后疼痛及糖尿病腹泻、精神分裂症、阿片戒断综合征、戒烟、戒酒、支气管哮喘、门脉高压、充血性心衰、变异性心绞痛、迟发性运动障碍等。治疗高血压，口服每次0.075～0.15mg，3/d，可逐渐增量，通常维持量为0.2～0.8mg/d。静注每次0.15～0.3mg，加5%葡萄糖液20～40ml中缓慢推注。偏头痛每次0.1mg，2/d，8周为1个疗程。青光眼用0. 25%液滴眼。口服20min起效，24h血药浓度达峰值，持续6～8h，半衰期7.4～24h。LD50小鼠经口为250～400mg/kg，经静脉为17.6mg/kg。中毒多为误服或用药剂量过大所致。本药主要损害中枢神经系统及心血管系统等。
临床表现
1.不良反应
（1）口干、便秘、嗜睡、乏力，心动过缓，少数人可见头晕、头痛、恶心、食欲缺乏，水钠潴留。
（2）不可突然停药，尤其是1d超过1.2mg时，可引起交感受神经亢进的撤药症状，表现为不安、震颤、出汗、头痛、恶心、呕吐及心动过速，也可出现失眠及腹痛。
2.中毒表现
（1）昏迷伴高血压或高血压危象、血压波动大或低血压；呼吸受抑制、呼吸减慢，3～4次/min，肌张力低下伴浅反射减弱，瞳孔缩小，体位性低血压或休克。
（2）心动过缓，可诱发阿一斯综合征、肠麻痹及血糖升高。
（3）失眠、幻觉，甚至精神异常。
治疗
苯胺咪唑啉中毒的治疗要点为：
1.如口服过量应立即洗胃，催吐，导泻。
2.大量输液，加速体内药物的排泄。
3.出现低血压、休克时，应用升压药，改善循环功能，纠正休克。
4.心动过缓、阿-斯综合征者，给予5%葡萄糖液300ml，加异丙肾上腺素1mg，缓慢静脉滴注，严重者安置心脏起搏器。
5.对症治疗。
