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美侬西康
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== 美侬西康药典标准==
品名 中文名
[[美侬西康]]
汉语拼音
Meiluoxikang 英文名
Meloxicam 结构式
分子式与分子量
C14H13N3O4S2 351.42 来源(名称)、含量(效价)
本品为2-甲基-4-[[羟基]]-N-(5-甲基-2-噻唑基)-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1,1-二[[氧化物]]。按[[干燥]]品计算,含C14H13N3O4S2不得少于98.5%。 性状
本品为微黄色至淡黄色或微黄绿色至淡黄绿色的[[结晶]]性粉末;无臭,无味。
本品在二甲基甲酰胺中[[溶解]],在[[丙酮]]中微溶,在[[甲醇]]或[[乙醇]][[中极]]微溶解,在水中几乎不溶。 鉴别
(1)取本品约30mg,置试管中,炽灼,产生的[[气体]]能使湿润的[[醋酸]]铅[[试纸]]显黑色。
(2)取本品约10mg,加[[三氯甲烷]]5ml溶解后,加[[三氯化铁]][[试液]]1滴,振摇,放置后,三氯甲烷层显淡紫红色。
(3)取本品,加0.1mol/L[[氢氧化钠]][[溶液]]溶解并制成每1ml中约含7μg的溶液,照紫外-可见[[分光光度法]]([[2010年版药典二部附录Ⅳ]] A)测定,在270nm与362nm的波长处有最大[[吸收]],在312mm的波长处有最小吸收。
(4)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外[[光谱]]集》998图)一致。 检查 溶液的澄清度
取本品2.5g,加二甲基甲酰胺50ml使溶解,溶液应澄清。 有关物质
取本品,加碱性甲醇溶液(取40%甲醇溶液100ml,加0.4mol/L氢氧化钠溶液6ml,混匀)溶解并稀释制成每1ml中约含1mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用上述碱性甲醇溶液稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照[[高效液相色谱法]]([[2010年版药典二部附录Ⅴ]] D)试验。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-0.1mol/L醋酸铵溶液(1:1)为流动相;[[检测]]波长为270nm。理论板数按美侬西康峰计算不低于2000。取对照溶液20μl注入液相色谱仪,调节检测[[灵敏度]],使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%;再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的6倍。供试品溶液的色谱图中如显杂质峰,单个杂质峰[[面积]]不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积(1.0%)。
残留溶剂 乙醇、二甲基甲酰胺、四氢呋喃、二氯甲烷、甲苯与二甲苯
取本品适量,精密称定,加0.1mol/L氢氧化钠溶液溶解制成每1ml中含美侬西康0.1g的溶液,作为供试品溶液;另取乙醇、二甲基甲酰胺、[[四氢呋喃]]、[[二氯甲烷]]、甲苯与二甲苯适量,精密称定,加0.1mol/L氢氧化钠溶液制成每1ml中约含乙醇0.5mg、二甲基甲酰胺0.088mg、四氢呋喃0.072mg、二氯甲烷0.06mg、甲苯0.089mg与二甲苯0.217mg的混合溶液,作为对照品溶液。精密量取供试品溶液和对照品溶液各10ml,分别置于顶空瓶中,密封。照残留[[溶剂]]测定法([[2010年版药典二部附录Ⅷ]] P第二法)试验,以6%氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷(或极性相近)为固定液;起始温度40℃,维持8分钟,以每分钟30℃的速率升温至150℃,维持10分钟;进样[[口温]]度230℃;检测器温度250℃;顶空瓶[[平衡]]温度为100℃,平衡时间为30分钟。取对照品溶液顶空进样,各成分峰之间的[[分离]]度均应符合要求。再取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样,记录色谱图。按外标法以峰面积计算,均应符合[[规定]]。 氯化物
取[[无水碳酸]]钠2g,铺于坩埚底部及四周,取本品1.0g,置无水碳酸钠上,用少量水湿润,干燥后,用小火[[灼烧]]使完全灰化,放冷,加水适量使溶解,滤过,用水洗净坩埚及滤器,合并滤液和[[洗液]],加水使成20ml,摇匀,取滤液1ml,[[滴加]][[硝酸]]使成中性,再加硝酸1滴,摇匀,置75~85℃水浴中加热,除尽[[硫化氢]],放冷,滴加1%碳酸钠溶液使呈中性,加水使成25ml,依法[[检查]](2010年版药典二部附录Ⅷ A),与标准[[氯化钠]]溶液5.0ml制成的对照液[[比较]],不得更浓(0.1%)。 干燥失重
取本品,在105℃干燥至[[恒重]],减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。 炽灼残渣
取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留[[残渣]]不得过0.1%。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含[[重金属]]不得过百万分之十。 砷盐
取本品1.0g,加氢[[氧化钙]]1g,混匀,滴加水2ml,混匀,干燥后,先用小火灼烧使炭化,再在500~600℃炽灼使灰化,放冷,加[[盐酸]]5ml与水23ml,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ J第一法),应符合规定(0.0002%)。 含量测定
取本品约0.4g,精密称定,精密加氢氧化钠[[滴定液]](0.1mol/L)25ml,微温溶解,放冷,加中性乙醇(对溴[[麝香草酚]]蓝指示液显中性)100ml,加溴麝香草酚蓝指示液10滴,用盐酸滴定液(0.1mol/L)[[滴定]],并将滴定的结果用[[空白试验]]校正。每1ml氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于35.14mg的C14H13N3O4S2。 类别
解热镇痛[[非甾体抗炎药]]。 贮藏
[[遮光]],密封[[保存]]。 制剂
(1)[[美侬西康片]] (2)[[美侬西康分散片]] (3)[[美侬西康胶囊]] 版本
《[[中华人民共和国药典]]》2010年版
== 美侬西康说明书==
药品名称
美侬西康 英文名称
Meloxicam 美侬西康的别名
美洛昔康;[[莫比可]];[[优尼]];[[统克]];Mobic;[[UHAC62]] 分类
[[内分泌系统]][[药物]] > [[痛风及高尿酸血症]]用药物 剂型
1.[[片剂]]:7.5mg,15mg;
2.[[栓剂]]:15mg。
3.胶囊:7.5mg。 美侬西康的药理作用
美侬西康为烯醇酸类非甾体类抗炎药,具有消炎、镇痛[[和解]]热[[作用]]。特点是可选择性地[[抑制]]环氧酶-2(COX-2,参与[[炎症介质]]的[[前列腺素]]的合成),而对环氧化酶-1(COX-1,参与调节机体[[功能]]的前列腺素的合成)的抑制作用较轻,因此减少了[[炎症]]部位前列腺素的合成,但生理性前列腺素的合成和功能并不受影响。在起镇痛抗炎作用的同时,减少了非甾体类抗炎药普遍引起的胃肠黏膜损害。动物试验显示,美侬西康对[[肾脏]]的COX-1并无抑制作用。因此美侬西康对胃或肾脏的[[不良反应]]比其他非甾体抗炎药轻。据国外报道,与其他非甾体类抗炎药(如[[双氯芬酸]]、[[吡罗昔康]]、[[萘普生]])相比,美侬西康胃肠[[毒性]]较少,然而这种差别不是绝对的。美侬西康的某些胃[[肠道]][[反应]][[发生]]率与其他药物[[相似]](如[[消化]]道[[症状]]与吡罗昔康相似)。而美侬西康仍有环氧酶-1抑制活性,所以它并非是“突破性”药物。目前美侬西康在[[医院]][[处方]]中可考虑作为其他非甾体类抗炎药的替代品,用于治疗有严重胃肠道危险的[[患者]](如老年患者、有[[消化性溃疡]]疾病史者)。建议在完成进一步对比试验(尤其是与[[依托度酸]]与[[萘丁美酮]]比较)后,应重新考虑其治疗地位。
美侬西康的药代动力学
美侬西康口服或经[[肛门]]给药都能很好地吸收。口服的生物利用度为89%,其中片剂与胶囊具有相同的生物利用度。镇痛抗炎起效时间为30min。每天[[剂量]]为7.5mg和15mg时,血药浓度分别为0.4~1mg/L和0.8~2mg/L。达到[[稳态]]血药浓度的时间为3~5天。连续治疗一年以上的患者,体内药物浓度和初次进入[[稳定]]状态的患者相似。美侬西康易进入滑液,浓度接近在[[血浆]]浓度的50%。与[[血浆蛋白]]结合率大于99%。美侬西康在[[肝脏]]中[[代谢]],[[代谢物]]无活性,50%经肾脏([[尿液]])排出,其余经胆道(粪便)排出。[[半衰期]]为20h。肝功不全或轻、中度肾功不全时美侬西康药动学无较大影响。平均血浆清除率为每分钟8ml,老年人的清除率降低,[[分布]]容积小,平均为11L,个体间差异可达到30%~40%。在大鼠[[关节炎]]模型中,口服14C-美侬西康能选择性定位于炎症[[组织]],美侬西康通过肾脏和肠道[[排泄]]。 美侬西康的适应证
用于治疗[[类风湿性关节炎]]、[[疼痛]]性[[骨关节炎]]([[关节]]病、退行性[[骨关节病]])及[[强直性脊椎炎]]。 美侬西康的禁忌证
1.对[[阿司匹林]]或非甾体抗炎药过敏者及美侬西康过敏者;
2.用后出现[[哮喘]]、[[鼻腔]][[息肉]]、[[血管]][[水肿]]或[[荨麻疹]]等症状的患者;
3.[[活动]]性消化性溃疡患者;
4.严重肝功能不全者;
5.孕妇及哺乳妇女。
6.未[[透析]]的严重[[肾衰]]竭、[[出血性疾病]]和[[直肠]]炎患者禁用。 注意事项
1.(1)既往有胃肠疾病或[[溃疡]]史的患者;(2)正在使用抗凝药治疗的患者;(3)[[幽门螺杆菌感染]]者;(4)有[[凝血]]功能障碍史者;(5)因[[体液]]潴留和水肿而加重的[[高血压]]或[[心脏]]疾病患者;(6)肾功能障碍晚期。
2.用药[[前后]]及用药时[[监测]]肝肾功能。
3.用量应遵医嘱。
4.[[血红蛋白]]浓度明显降低,[[大便]][[隐血试验]]阳性,黑便等症状出现时应停药。 美侬西康的不良反应
1.消化不良、[[腹痛]]、[[恶心]]、[[腹泻]]等最为常见(约15%),偶见[[食管]]炎、[[结肠]]炎等。约0.1%发生严重胃肠道反应(包括溃疡、[[出血]]、[[穿孔]]等)。
2.肝脏:约10%的患者可出现肝酶升高,停药后可恢复。
3.肾脏:可能引起[[肾损]]害,约0.4%的患者可出现轻度[[血肌酐]]或[[尿素氮]]异常,停药后可消失。
4.[[神经系统]]:约7.7%出现[[头晕]]、[[头痛]],还有可能出现[[眩晕]]、[[耳鸣]]、[[嗜睡]]等反应。
5.[[血液]][[系统]]:可引起[[贫血]]等不良反应。国外已有口服美侬西康出现[[白细胞减少症]]的报道,但很罕见。
6.[[心血]]管系统:可引起水肿、[[血压]]升高、[[心悸]]、潮红等。
7.其他:可出现瘙痒、口炎、荨麻疹、光过敏、皮疹等。
美侬西康的用法用量
1.美侬西康每天最大推荐剂量为15mg。(1)骨关节炎:每次7.5~15mg,每天1次。(2)[[类风湿关节炎]]:每次15mg,每天1次。根据治疗反应,剂量可减至每天7.5mg。对不良反应有可能增加的患者,治疗开始时的剂量为每天7.5mg。
2.肌内注射:据国外资料,对于类风湿关节炎和骨关节炎,每天用15mg,用7天。肾功能不全时剂量:严重肾功衰竭患者进行透析时,剂量不应超过每天7.5mg。 美侬西康与其它药物的相互作用
1.美侬西康与[[环孢素]]合用时,后者[[中毒]]的危险性增加。
2.美侬西康与左氧氟沙氟沙氟沙[[氟沙星]]、氧氟沙氟沙氟沙星合用时,[[癫痫]]发作的危险性增加。
3.美侬西康与磺脲类药物合用时,发生[[低血糖]]的危险性增加。
4.美侬西康与钙通道阻滞药合用时,胃肠道出血的危险性增加。
5.与[[甲氨蝶呤]]合用时,应[[注意]]美侬西康可能增加甲氨蝶呤的[[毒性作用]]。二者合用时,要严格监测[[血细胞]]计数。
6.与其他非甾体抗炎药合用时,胃肠道不良反应可能增加。
7.美侬西康可使锂剂的血药浓度增加。故建议在开始使用,调节[[剂型]]或停用美侬西康时应监控血浆中锂的浓度。
8.美侬西康与口服抗凝药、溶栓剂合用时,出血的可能性增加。必须合用,应密切监测抗凝药与[[溶栓药]]的作用。
9.[[考来烯胺]]可增加美侬西康的清除率。
10.与[[免疫抑制药]]合用时,可能导致[[急性肾衰竭]]。
11.美侬西康与[[血管紧张素转换酶]]抑制药合用时,可降低后者的降压和[[利尿]]作用。
12.美侬西康与β-[[肾上腺]]阻滞药合用时,可降低后者的降压作用。
13.美侬西康与袢[[利尿药]]、噻嗪类利尿药合用时,可降低后者的降压和利尿作用。
14.美侬西康与保钾利尿药合用时,能降低后者的利尿作用,可能导致[[高钾血症]][[或中]]毒性肾损害。
15.美侬西康在治疗剂量时与[[地高辛]]、[[西咪替丁]]、抗酸剂、[[呋塞米]]等合用时并不出现明显的[[相互作用]]和毒性症状。 专家点评
美侬西康每天7.5~15mg治疗髋、[[膝关节骨性关节炎]]的疗效与双氯芬酸每天100mg和吡罗昔康每天20mg相同。对老年患者和轻度炎症患者,推荐剂量为每天7.5mg,但对严重的骨关节炎患者,每天15mg剂量是合适的,尤其是在应用每天7.5mg剂量后没有获得满意效果的。美侬西康为非类[[固醇]]抗炎药。美侬西康抗渗出性炎症的作用优于吡罗昔康、[[吲哚美辛]]等。其抑制炎性疼痛作用与吡罗昔康相似,但维持时间长。胃肠道反应小。
== 百科帮你涨知识 ==
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品名 中文名
[[美侬西康]]
汉语拼音
Meiluoxikang 英文名
Meloxicam 结构式
分子式与分子量
C14H13N3O4S2 351.42 来源(名称)、含量(效价)
本品为2-甲基-4-[[羟基]]-N-(5-甲基-2-噻唑基)-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1,1-二[[氧化物]]。按[[干燥]]品计算,含C14H13N3O4S2不得少于98.5%。 性状
本品为微黄色至淡黄色或微黄绿色至淡黄绿色的[[结晶]]性粉末;无臭,无味。
本品在二甲基甲酰胺中[[溶解]],在[[丙酮]]中微溶,在[[甲醇]]或[[乙醇]][[中极]]微溶解,在水中几乎不溶。 鉴别
(1)取本品约30mg,置试管中,炽灼,产生的[[气体]]能使湿润的[[醋酸]]铅[[试纸]]显黑色。
(2)取本品约10mg,加[[三氯甲烷]]5ml溶解后,加[[三氯化铁]][[试液]]1滴,振摇,放置后,三氯甲烷层显淡紫红色。
(3)取本品,加0.1mol/L[[氢氧化钠]][[溶液]]溶解并制成每1ml中约含7μg的溶液,照紫外-可见[[分光光度法]]([[2010年版药典二部附录Ⅳ]] A)测定,在270nm与362nm的波长处有最大[[吸收]],在312mm的波长处有最小吸收。
(4)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外[[光谱]]集》998图)一致。 检查 溶液的澄清度
取本品2.5g,加二甲基甲酰胺50ml使溶解,溶液应澄清。 有关物质
取本品,加碱性甲醇溶液(取40%甲醇溶液100ml,加0.4mol/L氢氧化钠溶液6ml,混匀)溶解并稀释制成每1ml中约含1mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用上述碱性甲醇溶液稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照[[高效液相色谱法]]([[2010年版药典二部附录Ⅴ]] D)试验。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-0.1mol/L醋酸铵溶液(1:1)为流动相;[[检测]]波长为270nm。理论板数按美侬西康峰计算不低于2000。取对照溶液20μl注入液相色谱仪,调节检测[[灵敏度]],使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%;再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的6倍。供试品溶液的色谱图中如显杂质峰,单个杂质峰[[面积]]不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积(1.0%)。
残留溶剂 乙醇、二甲基甲酰胺、四氢呋喃、二氯甲烷、甲苯与二甲苯
取本品适量,精密称定,加0.1mol/L氢氧化钠溶液溶解制成每1ml中含美侬西康0.1g的溶液,作为供试品溶液;另取乙醇、二甲基甲酰胺、[[四氢呋喃]]、[[二氯甲烷]]、甲苯与二甲苯适量,精密称定,加0.1mol/L氢氧化钠溶液制成每1ml中约含乙醇0.5mg、二甲基甲酰胺0.088mg、四氢呋喃0.072mg、二氯甲烷0.06mg、甲苯0.089mg与二甲苯0.217mg的混合溶液,作为对照品溶液。精密量取供试品溶液和对照品溶液各10ml,分别置于顶空瓶中,密封。照残留[[溶剂]]测定法([[2010年版药典二部附录Ⅷ]] P第二法)试验,以6%氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷(或极性相近)为固定液;起始温度40℃,维持8分钟,以每分钟30℃的速率升温至150℃,维持10分钟;进样[[口温]]度230℃;检测器温度250℃;顶空瓶[[平衡]]温度为100℃,平衡时间为30分钟。取对照品溶液顶空进样,各成分峰之间的[[分离]]度均应符合要求。再取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样,记录色谱图。按外标法以峰面积计算,均应符合[[规定]]。 氯化物
取[[无水碳酸]]钠2g,铺于坩埚底部及四周,取本品1.0g,置无水碳酸钠上,用少量水湿润,干燥后,用小火[[灼烧]]使完全灰化,放冷,加水适量使溶解,滤过,用水洗净坩埚及滤器,合并滤液和[[洗液]],加水使成20ml,摇匀,取滤液1ml,[[滴加]][[硝酸]]使成中性,再加硝酸1滴,摇匀,置75~85℃水浴中加热,除尽[[硫化氢]],放冷,滴加1%碳酸钠溶液使呈中性,加水使成25ml,依法[[检查]](2010年版药典二部附录Ⅷ A),与标准[[氯化钠]]溶液5.0ml制成的对照液[[比较]],不得更浓(0.1%)。 干燥失重
取本品,在105℃干燥至[[恒重]],减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。 炽灼残渣
取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留[[残渣]]不得过0.1%。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含[[重金属]]不得过百万分之十。 砷盐
取本品1.0g,加氢[[氧化钙]]1g,混匀,滴加水2ml,混匀,干燥后,先用小火灼烧使炭化,再在500~600℃炽灼使灰化,放冷,加[[盐酸]]5ml与水23ml,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ J第一法),应符合规定(0.0002%)。 含量测定
取本品约0.4g,精密称定,精密加氢氧化钠[[滴定液]](0.1mol/L)25ml,微温溶解,放冷,加中性乙醇(对溴[[麝香草酚]]蓝指示液显中性)100ml,加溴麝香草酚蓝指示液10滴,用盐酸滴定液(0.1mol/L)[[滴定]],并将滴定的结果用[[空白试验]]校正。每1ml氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于35.14mg的C14H13N3O4S2。 类别
解热镇痛[[非甾体抗炎药]]。 贮藏
[[遮光]],密封[[保存]]。 制剂
(1)[[美侬西康片]] (2)[[美侬西康分散片]] (3)[[美侬西康胶囊]] 版本
《[[中华人民共和国药典]]》2010年版
== 美侬西康说明书==
药品名称
美侬西康 英文名称
Meloxicam 美侬西康的别名
美洛昔康;[[莫比可]];[[优尼]];[[统克]];Mobic;[[UHAC62]] 分类
[[内分泌系统]][[药物]] > [[痛风及高尿酸血症]]用药物 剂型
1.[[片剂]]:7.5mg,15mg;
2.[[栓剂]]:15mg。
3.胶囊:7.5mg。 美侬西康的药理作用
美侬西康为烯醇酸类非甾体类抗炎药,具有消炎、镇痛[[和解]]热[[作用]]。特点是可选择性地[[抑制]]环氧酶-2(COX-2,参与[[炎症介质]]的[[前列腺素]]的合成),而对环氧化酶-1(COX-1,参与调节机体[[功能]]的前列腺素的合成)的抑制作用较轻,因此减少了[[炎症]]部位前列腺素的合成,但生理性前列腺素的合成和功能并不受影响。在起镇痛抗炎作用的同时,减少了非甾体类抗炎药普遍引起的胃肠黏膜损害。动物试验显示,美侬西康对[[肾脏]]的COX-1并无抑制作用。因此美侬西康对胃或肾脏的[[不良反应]]比其他非甾体抗炎药轻。据国外报道,与其他非甾体类抗炎药(如[[双氯芬酸]]、[[吡罗昔康]]、[[萘普生]])相比,美侬西康胃肠[[毒性]]较少,然而这种差别不是绝对的。美侬西康的某些胃[[肠道]][[反应]][[发生]]率与其他药物[[相似]](如[[消化]]道[[症状]]与吡罗昔康相似)。而美侬西康仍有环氧酶-1抑制活性,所以它并非是“突破性”药物。目前美侬西康在[[医院]][[处方]]中可考虑作为其他非甾体类抗炎药的替代品,用于治疗有严重胃肠道危险的[[患者]](如老年患者、有[[消化性溃疡]]疾病史者)。建议在完成进一步对比试验(尤其是与[[依托度酸]]与[[萘丁美酮]]比较)后,应重新考虑其治疗地位。
美侬西康的药代动力学
美侬西康口服或经[[肛门]]给药都能很好地吸收。口服的生物利用度为89%,其中片剂与胶囊具有相同的生物利用度。镇痛抗炎起效时间为30min。每天[[剂量]]为7.5mg和15mg时,血药浓度分别为0.4~1mg/L和0.8~2mg/L。达到[[稳态]]血药浓度的时间为3~5天。连续治疗一年以上的患者,体内药物浓度和初次进入[[稳定]]状态的患者相似。美侬西康易进入滑液,浓度接近在[[血浆]]浓度的50%。与[[血浆蛋白]]结合率大于99%。美侬西康在[[肝脏]]中[[代谢]],[[代谢物]]无活性,50%经肾脏([[尿液]])排出,其余经胆道(粪便)排出。[[半衰期]]为20h。肝功不全或轻、中度肾功不全时美侬西康药动学无较大影响。平均血浆清除率为每分钟8ml,老年人的清除率降低,[[分布]]容积小,平均为11L,个体间差异可达到30%~40%。在大鼠[[关节炎]]模型中,口服14C-美侬西康能选择性定位于炎症[[组织]],美侬西康通过肾脏和肠道[[排泄]]。 美侬西康的适应证
用于治疗[[类风湿性关节炎]]、[[疼痛]]性[[骨关节炎]]([[关节]]病、退行性[[骨关节病]])及[[强直性脊椎炎]]。 美侬西康的禁忌证
1.对[[阿司匹林]]或非甾体抗炎药过敏者及美侬西康过敏者;
2.用后出现[[哮喘]]、[[鼻腔]][[息肉]]、[[血管]][[水肿]]或[[荨麻疹]]等症状的患者;
3.[[活动]]性消化性溃疡患者;
4.严重肝功能不全者;
5.孕妇及哺乳妇女。
6.未[[透析]]的严重[[肾衰]]竭、[[出血性疾病]]和[[直肠]]炎患者禁用。 注意事项
1.(1)既往有胃肠疾病或[[溃疡]]史的患者;(2)正在使用抗凝药治疗的患者;(3)[[幽门螺杆菌感染]]者;(4)有[[凝血]]功能障碍史者;(5)因[[体液]]潴留和水肿而加重的[[高血压]]或[[心脏]]疾病患者;(6)肾功能障碍晚期。
2.用药[[前后]]及用药时[[监测]]肝肾功能。
3.用量应遵医嘱。
4.[[血红蛋白]]浓度明显降低,[[大便]][[隐血试验]]阳性,黑便等症状出现时应停药。 美侬西康的不良反应
1.消化不良、[[腹痛]]、[[恶心]]、[[腹泻]]等最为常见(约15%),偶见[[食管]]炎、[[结肠]]炎等。约0.1%发生严重胃肠道反应(包括溃疡、[[出血]]、[[穿孔]]等)。
2.肝脏:约10%的患者可出现肝酶升高,停药后可恢复。
3.肾脏:可能引起[[肾损]]害,约0.4%的患者可出现轻度[[血肌酐]]或[[尿素氮]]异常,停药后可消失。
4.[[神经系统]]:约7.7%出现[[头晕]]、[[头痛]],还有可能出现[[眩晕]]、[[耳鸣]]、[[嗜睡]]等反应。
5.[[血液]][[系统]]:可引起[[贫血]]等不良反应。国外已有口服美侬西康出现[[白细胞减少症]]的报道,但很罕见。
6.[[心血]]管系统:可引起水肿、[[血压]]升高、[[心悸]]、潮红等。
7.其他:可出现瘙痒、口炎、荨麻疹、光过敏、皮疹等。
美侬西康的用法用量
1.美侬西康每天最大推荐剂量为15mg。(1)骨关节炎:每次7.5~15mg,每天1次。(2)[[类风湿关节炎]]:每次15mg,每天1次。根据治疗反应,剂量可减至每天7.5mg。对不良反应有可能增加的患者,治疗开始时的剂量为每天7.5mg。
2.肌内注射:据国外资料,对于类风湿关节炎和骨关节炎,每天用15mg,用7天。肾功能不全时剂量:严重肾功衰竭患者进行透析时,剂量不应超过每天7.5mg。 美侬西康与其它药物的相互作用
1.美侬西康与[[环孢素]]合用时,后者[[中毒]]的危险性增加。
2.美侬西康与左氧氟沙氟沙氟沙[[氟沙星]]、氧氟沙氟沙氟沙星合用时,[[癫痫]]发作的危险性增加。
3.美侬西康与磺脲类药物合用时,发生[[低血糖]]的危险性增加。
4.美侬西康与钙通道阻滞药合用时,胃肠道出血的危险性增加。
5.与[[甲氨蝶呤]]合用时,应[[注意]]美侬西康可能增加甲氨蝶呤的[[毒性作用]]。二者合用时,要严格监测[[血细胞]]计数。
6.与其他非甾体抗炎药合用时,胃肠道不良反应可能增加。
7.美侬西康可使锂剂的血药浓度增加。故建议在开始使用,调节[[剂型]]或停用美侬西康时应监控血浆中锂的浓度。
8.美侬西康与口服抗凝药、溶栓剂合用时,出血的可能性增加。必须合用,应密切监测抗凝药与[[溶栓药]]的作用。
9.[[考来烯胺]]可增加美侬西康的清除率。
10.与[[免疫抑制药]]合用时,可能导致[[急性肾衰竭]]。
11.美侬西康与[[血管紧张素转换酶]]抑制药合用时,可降低后者的降压和[[利尿]]作用。
12.美侬西康与β-[[肾上腺]]阻滞药合用时,可降低后者的降压作用。
13.美侬西康与袢[[利尿药]]、噻嗪类利尿药合用时,可降低后者的降压和利尿作用。
14.美侬西康与保钾利尿药合用时,能降低后者的利尿作用,可能导致[[高钾血症]][[或中]]毒性肾损害。
15.美侬西康在治疗剂量时与[[地高辛]]、[[西咪替丁]]、抗酸剂、[[呋塞米]]等合用时并不出现明显的[[相互作用]]和毒性症状。 专家点评
美侬西康每天7.5~15mg治疗髋、[[膝关节骨性关节炎]]的疗效与双氯芬酸每天100mg和吡罗昔康每天20mg相同。对老年患者和轻度炎症患者,推荐剂量为每天7.5mg,但对严重的骨关节炎患者,每天15mg剂量是合适的,尤其是在应用每天7.5mg剂量后没有获得满意效果的。美侬西康为非类[[固醇]]抗炎药。美侬西康抗渗出性炎症的作用优于吡罗昔康、[[吲哚美辛]]等。其抑制炎性疼痛作用与吡罗昔康相似,但维持时间长。胃肠道反应小。
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