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奇诺必通
,【[[奇诺必通]]】[[广谱]][[化疗]]药,治疗[[胃癌]],[[结肠癌]],[[直肠癌]],[[乳腺癌]],[[宫颈癌]],[[膀胱癌]]
★ 广谱抗癌药 ★ 方便服用(口服)
奇诺必通[[去氧氟尿苷胶囊]]说明书
【药品名称】
[[通用名]]称:去氧氟尿苷胶囊
商品名称:奇诺必通
英文名称:Doxifluridine Capsules
汉语拼音:Quyang Funiaogan Jiaonang
【成份】
[[化学]]名称: 5´-[[去氧]]-[[5-氟尿嘧啶]][[核苷]]
化学结构式:
分子式:C9H11FN2O5
分子量:246.20
【性状】本品为[[胶囊剂]],内容物为白色或类白色颗粒或粉末。
【[[适应症]]】用于治疗胃癌、结肠癌、直肠癌、乳腺癌、宫颈癌、膀胱癌。
【规格】0.2g
【用法用量】口服,一天总量0.8-1.2g(4-6粒),分-4次,并根据年龄、[[症状]]可适当增减,或遵医嘱,与其他[[抗肿瘤药物]]一起使用时,请遵医嘱。
【[[不良反应]]】在常用剂量下,本品[[耐受性]]好,但有时也可能出现以下不良反应:
1.[[消化系统]]:[[腹泻]]、[[恶心]]、[[呕吐]]、[[食欲不振]],偶有口干、[[唇炎]]、[[腹痛]]、[[腹胀]]、[[便秘]]、[[胃炎]]、[[麻痹性肠梗阻]],罕见[[胃肠道出血]]、[[胃溃疡]]、[[舌炎]]等。
2.[[血液]]:可出现白血球减少、[[血红蛋白]]降低,偶尔出现[[血小板减少]]、[[贫血]]等症状。
3.[[肝脏]]:偶尔GOT、GPT、ALP、BIL等升高。
4.[[肾脏]]:偶见BUN上升、[[血尿]]、[[蛋白尿]]、[[尿频]]等症状。
5.精神神经系统:偶尔出现[[倦怠感]]、[[头晕]]、[[头痛]]、[[嗜睡]]、[[耳鸣]]、脚步不稳、[[定向障碍]],[[嗅觉倒错]],口齿不清,[[味觉]]减弱等症状,尚有类似[[化合物]](卡莫夫等)引起脑白质症的报道。
6.[[皮肤]]:偶尔出现[[色素沉着]]、[[瘙痒]]感、[[毛发]]脱落,罕见指、[[趾甲]]异常和[[皮炎]]等。
7.[[循环系统]]:罕见[[胸部]]压迫感、[[心悸]]、[[心电图异常]](ST段异常)等症状。
8.过敏症:偶尔有出现[[皮疹]],罕见光过敏、[[湿疹]]、[[荨麻疹]]等过敏症状。
9.其他:有时出现[[发热]]、咽喉部不适感、眼睛[[疲劳]]等症状。
【禁忌】以下患者禁用:
1、对本品有过敏史的患者。2、孕妇及[[哺乳期]]妇女。3、正在接受索立夫定(Sorivudine)治疗患者。
【注意事项】
一、对以下患者慎重用药:
1、[[骨髓]]机能抑制的患者。
2、[[肝功能]]障碍的患者。
3、[[肾功能]]障碍的患者。
4、并发[[感染]]的患者。
5、[[心脏]]疾患者或有既往史的患者。
6、[[水痘]]患者(有可能导致致命性的全身障碍)。
7、儿童。
8、[[消化道]][[溃疡]]或[[出血]]的患者。
二、一般注意事项:
1、可能会引起骨髓机能抑制等严重[[副作用]],因此需多次进行临床检查(血液、肝、肾功能检查),充分观察患者的状态,发现异常时减量、停药并给予适当处理。
2、可能会引起严重的[[肠炎]]([[出血性肠炎]]、[[缺血性肠炎]],[[坏死性肠炎]])和[[脱水]],密切注意病人的状况。当发生严重的[[腹部]]疼痛,腹泻和其它症状时,立即停药并对症治疗,当发生脱水时,应当采取适当的治疗,如[[补液]]治疗。
3、充分注意感染症状、[[出血倾向]]的发生及恶化。
4、儿童用药时,要特别注意副作用的发生,慎重用药。
5、儿童以及生育年龄患者用药时,需考虑对[[性腺]]的影响。
三、其他:
1、有报导在国外[[静脉]]用药时,引起[[胸痛]],心电图异常(ST段升高、T波倒置等)现象。
2、有报导对狗大量(10mg/kg以上)经口投入[[去氧氟尿苷]]时,脑实质内出现异常病变,[[脑脊髓]]出现小出血灶。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1.据动物实验(小鼠)报告,本品有致畸作用,对[[妊娠]]的妇女最好不要用药。
2.据动物实验(小鼠)报告,药物会进入乳汁,因此哺乳期用药时,应停止哺乳。
【儿童用药】对[[早产儿]]、[[新生儿]]、乳婴或儿童的安全性尚未确定(无使用经验)。
【老年用药】未进行该项试验且无可靠参考文献。
【[[药物相互作用]]】合并使用其他[[抗恶性肿瘤药]]物时,可能加重诸如[[骨髓抑制]]之类不良反应。
【[[药物过量]]】未进行该项试验且无可靠参考文献。
【药理毒理】去氧氟尿苷是一种[[氟尿嘧啶]]类[[衍生物]],由[[肿瘤]]组织中高活性的[[嘧啶]]核苷[[磷酸化酶]]转化成氟尿嘧啶(5-FU),发挥其选择性抗肿瘤作用。试验显示去氧氟尿苷的[[治疗指数]]高于5-FU。
【药代动力学】
1、血液中浓度:[[恶性肿瘤]]患者一次口服去氧氟尿苷(5´-DFUR)0.8g,被迅速吸收,原形药物的[[血清]]浓度1-2小时候后达到高峰值,约1ug/ml,之后迅速下降,此外,血中5-FU的浓度也在1-2小时达到最高峰值,其浓度为原形药物的约1/10。
2、组织内浓度:恶性肿瘤患者,一次口服去氧氟尿苷后,测定血中及组织内5´-DFUR、5-FU浓度并加以比较,显示5´-DFUR在血中的浓度比肿瘤组织高,5-FU在肿瘤组织的浓度比血中高。另外,胃癌、[[大肠癌]]、乳腺癌、宫颈癌、膀胱癌患者,单次或多次口服本品后,显示肿瘤组织内5-FU的浓度比非肿瘤组织内浓度高的倾向。
3、[[代谢]]及[[排泄]]:本品由肿瘤组织内的嘧啶苷磷酸化酶分解成5-FU及5-脱氧核糖[[磷酸]]。恶性肿瘤患者单次口服本品12小时后,尿中可检出原形药、5-FU及代谢产物5-脱氧-D-[[核糖醇]]。
【贮藏】遮光、密封保存
【包装】铝塑泡罩式包装,0.2g×12粒×2板。
【有效期】暂定18个月
【批准文号】国药准字H20010180
【生产企业】
企业名称:山东万杰高科技股份有限公司制药厂
[[分类:药品]][[分类:抗肿瘤药]]
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★ 广谱抗癌药 ★ 方便服用(口服)
奇诺必通[[去氧氟尿苷胶囊]]说明书
【药品名称】
[[通用名]]称:去氧氟尿苷胶囊
商品名称:奇诺必通
英文名称:Doxifluridine Capsules
汉语拼音:Quyang Funiaogan Jiaonang
【成份】
[[化学]]名称: 5´-[[去氧]]-[[5-氟尿嘧啶]][[核苷]]
化学结构式:
分子式:C9H11FN2O5
分子量:246.20
【性状】本品为[[胶囊剂]],内容物为白色或类白色颗粒或粉末。
【[[适应症]]】用于治疗胃癌、结肠癌、直肠癌、乳腺癌、宫颈癌、膀胱癌。
【规格】0.2g
【用法用量】口服,一天总量0.8-1.2g(4-6粒),分-4次,并根据年龄、[[症状]]可适当增减,或遵医嘱,与其他[[抗肿瘤药物]]一起使用时,请遵医嘱。
【[[不良反应]]】在常用剂量下,本品[[耐受性]]好,但有时也可能出现以下不良反应:
1.[[消化系统]]:[[腹泻]]、[[恶心]]、[[呕吐]]、[[食欲不振]],偶有口干、[[唇炎]]、[[腹痛]]、[[腹胀]]、[[便秘]]、[[胃炎]]、[[麻痹性肠梗阻]],罕见[[胃肠道出血]]、[[胃溃疡]]、[[舌炎]]等。
2.[[血液]]:可出现白血球减少、[[血红蛋白]]降低,偶尔出现[[血小板减少]]、[[贫血]]等症状。
3.[[肝脏]]:偶尔GOT、GPT、ALP、BIL等升高。
4.[[肾脏]]:偶见BUN上升、[[血尿]]、[[蛋白尿]]、[[尿频]]等症状。
5.精神神经系统:偶尔出现[[倦怠感]]、[[头晕]]、[[头痛]]、[[嗜睡]]、[[耳鸣]]、脚步不稳、[[定向障碍]],[[嗅觉倒错]],口齿不清,[[味觉]]减弱等症状,尚有类似[[化合物]](卡莫夫等)引起脑白质症的报道。
6.[[皮肤]]:偶尔出现[[色素沉着]]、[[瘙痒]]感、[[毛发]]脱落,罕见指、[[趾甲]]异常和[[皮炎]]等。
7.[[循环系统]]:罕见[[胸部]]压迫感、[[心悸]]、[[心电图异常]](ST段异常)等症状。
8.过敏症:偶尔有出现[[皮疹]],罕见光过敏、[[湿疹]]、[[荨麻疹]]等过敏症状。
9.其他:有时出现[[发热]]、咽喉部不适感、眼睛[[疲劳]]等症状。
【禁忌】以下患者禁用:
1、对本品有过敏史的患者。2、孕妇及[[哺乳期]]妇女。3、正在接受索立夫定(Sorivudine)治疗患者。
【注意事项】
一、对以下患者慎重用药:
1、[[骨髓]]机能抑制的患者。
2、[[肝功能]]障碍的患者。
3、[[肾功能]]障碍的患者。
4、并发[[感染]]的患者。
5、[[心脏]]疾患者或有既往史的患者。
6、[[水痘]]患者(有可能导致致命性的全身障碍)。
7、儿童。
8、[[消化道]][[溃疡]]或[[出血]]的患者。
二、一般注意事项:
1、可能会引起骨髓机能抑制等严重[[副作用]],因此需多次进行临床检查(血液、肝、肾功能检查),充分观察患者的状态,发现异常时减量、停药并给予适当处理。
2、可能会引起严重的[[肠炎]]([[出血性肠炎]]、[[缺血性肠炎]],[[坏死性肠炎]])和[[脱水]],密切注意病人的状况。当发生严重的[[腹部]]疼痛,腹泻和其它症状时,立即停药并对症治疗,当发生脱水时,应当采取适当的治疗,如[[补液]]治疗。
3、充分注意感染症状、[[出血倾向]]的发生及恶化。
4、儿童用药时,要特别注意副作用的发生,慎重用药。
5、儿童以及生育年龄患者用药时,需考虑对[[性腺]]的影响。
三、其他:
1、有报导在国外[[静脉]]用药时,引起[[胸痛]],心电图异常(ST段升高、T波倒置等)现象。
2、有报导对狗大量(10mg/kg以上)经口投入[[去氧氟尿苷]]时,脑实质内出现异常病变,[[脑脊髓]]出现小出血灶。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1.据动物实验(小鼠)报告,本品有致畸作用,对[[妊娠]]的妇女最好不要用药。
2.据动物实验(小鼠)报告,药物会进入乳汁,因此哺乳期用药时,应停止哺乳。
【儿童用药】对[[早产儿]]、[[新生儿]]、乳婴或儿童的安全性尚未确定(无使用经验)。
【老年用药】未进行该项试验且无可靠参考文献。
【[[药物相互作用]]】合并使用其他[[抗恶性肿瘤药]]物时,可能加重诸如[[骨髓抑制]]之类不良反应。
【[[药物过量]]】未进行该项试验且无可靠参考文献。
【药理毒理】去氧氟尿苷是一种[[氟尿嘧啶]]类[[衍生物]],由[[肿瘤]]组织中高活性的[[嘧啶]]核苷[[磷酸化酶]]转化成氟尿嘧啶(5-FU),发挥其选择性抗肿瘤作用。试验显示去氧氟尿苷的[[治疗指数]]高于5-FU。
【药代动力学】
1、血液中浓度:[[恶性肿瘤]]患者一次口服去氧氟尿苷(5´-DFUR)0.8g,被迅速吸收,原形药物的[[血清]]浓度1-2小时候后达到高峰值,约1ug/ml,之后迅速下降,此外,血中5-FU的浓度也在1-2小时达到最高峰值,其浓度为原形药物的约1/10。
2、组织内浓度:恶性肿瘤患者,一次口服去氧氟尿苷后,测定血中及组织内5´-DFUR、5-FU浓度并加以比较,显示5´-DFUR在血中的浓度比肿瘤组织高,5-FU在肿瘤组织的浓度比血中高。另外,胃癌、[[大肠癌]]、乳腺癌、宫颈癌、膀胱癌患者,单次或多次口服本品后,显示肿瘤组织内5-FU的浓度比非肿瘤组织内浓度高的倾向。
3、[[代谢]]及[[排泄]]:本品由肿瘤组织内的嘧啶苷磷酸化酶分解成5-FU及5-脱氧核糖[[磷酸]]。恶性肿瘤患者单次口服本品12小时后,尿中可检出原形药、5-FU及代谢产物5-脱氧-D-[[核糖醇]]。
【贮藏】遮光、密封保存
【包装】铝塑泡罩式包装,0.2g×12粒×2板。
【有效期】暂定18个月
【批准文号】国药准字H20010180
【生产企业】
企业名称:山东万杰高科技股份有限公司制药厂
[[分类:药品]][[分类:抗肿瘤药]]
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