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正肾素
,== 正肾素概述==
[[正肾素]]是[[肾上腺素]]能[[神经末梢]]释放的递质。（绝大多数[[交感]]节后[[纤维]]属肾上腺素能纤维），有少量是由[[肾上腺髓质]]分泌（占肾上腺髓质总分泌量的10～20％），为[[儿茶酚胺]][[化合物]]。NAD主要[[作用]]于肾上腺素α[[受体]]，对[[心脏]]的β1受体有较弱的[[兴奋]]作用，对β2受体无影响。其生理作用与肾上腺素基本相同，但各有特点。对心脏的兴奋作用较弱，主要是缩[[血管]]。[[皮肤]]粘膜血管收缩最明显，其次是肾血管，此外脑、肝、[[肠系膜]]及[[骨骼肌]]等全身血管都呈收缩[[反应]]，而冠状血管舒张，这是因为[[心肌]]兴奋，心肌[[代谢]]产物增多，某些代谢产物如[[腺苷]]直接扩张血管。由于总[[外周阻力]]增大和兴奋心脏的结果，而表现明显的[[血压]]升高作用，收缩压和舒张压都上升，临床上用作升压药。对[[内脏]][[平滑肌]]有[[抑制]]作用，但使[[妊娠]][[子宫]]平滑肌收缩（由于[[黄体酮]]的作用而以α受体为主）。也有升[[血糖]]作用，后两种作用均比肾上腺素弱。
== 正肾素说明书==
药品名称
正肾素
英文名称
Norepinephrine 正肾素的别名
[[正肾上腺素]]；[[正肾]]；[[去甲肾]]；去甲肾上腺素；Levarterenol；Noradrenaline 分类
[[循环系统药物]] > [[心肺复苏]]及抗[[休克]][[药物]] 剂型
[[注射液]]：2mg（1ml），10mg（2ml）（正肾素重酒石酸盐2mg相当于去甲肾上腺上腺上腺素1mg）。 正肾素的药理作用
正肾素对α受体有强的兴奋作用，对β受体作用较弱。引起全身小[[动脉]]、小[[静脉]]收缩（但冠脉血管扩张），外周阻力增高，血压上升，增加心脑等重要[[器官]]的[[灌注]]，小[[剂量]]静脉滴注能增加心肌收缩力和心排[[血量]]，恢复心肌代谢和[[功能]]，有利于休克的恢复。 正肾素的药代动力学
口服正肾素后胃黏膜血管收缩，[[吸收]]极少，且易被碱性[[肠液]]破坏，因此口服无效。皮下或肌内注射因血管剧烈收缩，吸收缓慢，且易致局部[[组织]][[坏死]]。静脉注射后由于在体内迅速代谢，作用仅可维持数min。故一般仅采用静脉滴注给药，正肾素进入体内后，大部分被去甲肾上腺上腺上腺素能神经末梢主动摄取。当血药浓度升高时，也可被非[[神经组织]]摄取并代谢，最后形成4-[[羟基]]-3-甲氧[[扁桃]]酸，主要以[[代谢物]]形式经肾[[排泄]]，原形药仅占微量。 正肾素的适应证
1.用于除[[出血]]性休克外的各型休克，主要用于补[[充血]]容量[[后血]]压仍不回升的[[心源性休克]]。
2.用于治疗[[急性心肌梗塞]]、体外[[循环]]、[[嗜铬细胞瘤]]切除等引起的[[低血压]]；
3.也可用于治疗椎管内阻滞时的低血压及心跳骤停复苏后血压维持。 正肾素的禁忌证
1.[[高血压]]。
2.脑动脉硬化。
3.[[缺血性心脏病]]。
4.少尿或无尿。
5.急性[[肺水肿]]及[[微循环]]障碍的休克[[患者]]。 注意事项
1.（1）缺氧：易致[[心律失常]]（如室性心动过速或心室颤动）。（2）闭塞性血管病（如动脉硬化、[[糖尿病]]、闭塞性[[脉管]]炎等）：可进一步加重血管闭塞。（3）[[血栓形成]]：无论内脏或周围组织，均可促使血供减少，缺血加重，扩大[[梗死]]范围。（4）孕妇。
2.交叉过敏：对其他拟交感胺类药过敏者，对正肾素也可能过敏。
3.药物对[[儿童]]的影响：小儿用药的[[安全性]]尚缺乏研究。
4.药物对老人的影响：长朗或大量使用，可使心排血量降低。
5.用药[[前后]]及用药时应当[[检查]]或[[监测]]：（1）动脉压：开始每2～3min监测1次，血压[[稳定]]后改为每5min1次，一般患者用间[[接法]]测血压，危重患者直接动脉内插管测压。（2）必要时测定中心静脉压、肺动脉压、肺[[毛细血管]]楔压。（3）[[尿量]]。（4）[[心电图]]。
6.低血压伴低血容量时，应在补足血容量后才使用正肾素，但在紧急状况下可先用或联用，以提高血压、防止脑和冠状动脉血供不足。
7.如与[[全血]]或[[血浆]]同用，须分开输注，或用Y形管连接两个容器输注。
8.正肾素宜用5%[[葡萄糖]][[注射剂]]或5%葡萄糖[[氯化]]氯化[[氯化钠]]注射剂稀释，而不宜用氯化钠注射剂稀释。
9.正肾素不宜皮下或肌内注射，静脉滴注的部位最好在前臂静脉或股静脉，并按需调整。
10.正肾素尽量不要长期滴注，如确属必需，应定期更换滴注部位，并在滴注以前对受压部位（如臂位）采取措施，减轻压迫（如垫棉垫）。若滴注静脉沿途皮肤苍白或已出现缺血性坏死，除使用血管扩张药外，应尽快热敷并给予[[普鲁卡因]]大剂量封闭，并更换滴注部位。小儿应选[[粗大]]静脉给药并须定期更换给药部位。
11.静脉给药时必须防止药液漏出血管外，用药当中须随时[[测量]]血压，调整给药速度，使血压[[保持]]在正常范围内。如[[发生]]药液[[外漏]]，应在外漏处迅速用5～10mg[[酚妥拉明]]用氯化钠注射剂稀释至10～15ml作局部[[浸润]]注射，12h内可能有效。为防止组织进一步[[损伤]]，可在含[[NA]]的[[输液]]每1000ml中加入酚妥拉明5～10mg，后者不致减弱NA的加压作用。
12.停药时应逐渐减慢滴速，骤然停药常致血压突然下降。
13.过量给药时可出现严重[[头痛]]、血压升高、[[心率]]缓慢、[[呕吐]]甚至[[抽搐]]。此时应立即停用正肾素，并适当补充液体及[[电解质]]，血压过高者给予肾上腺素受体阻滞药，如酚妥拉明5、10mg静脉注射。
14.正肾素遇光变色，应避光贮存，如注射剂呈棕色或有沉淀，即不宜再用。
15.正肾素不宜与偏碱性药物（如[[磺胺]]嘧嘧啶钠、[[氨茶碱]]等）[[配伍]]注射，以免失效。在碱性[[溶液]]中如与含铁[[离子]]杂质的药物（如[[谷氨酸钠]]，[[乳酸钠]]等）相遇，则变成紫色，升压作用降低。
16.正肾素用于休克治疗已不占主要地位，并且在休克治疗中的应用仅是暂时措施，如长时间或大剂量应用反而会加重微循环障碍，使病情加重。现多主张正肾素与。受体[[阻断]]药酚妥拉明合用，以拮抗收缩血管作用，保留正肾素[[激动]]β受体产生的[[效应]]。
正肾素的不良反应
不宜长时期持续使用，否则可引起重要器官如心、肾毛细血管灌注不良，甚至导致不可逆性休克。浓度过高时应防止局部组织坏死、[[急性肾功能不全]]。偶有皮疹、呕吐、头痛、高血压、[[水肿]]、抽搐等。 正肾素的用法用量
1.成人一般1～2mg加入[[生理盐水]]或5%葡萄糖液100ml中，开始滴速为每分钟4～10μg，以后调滴速渐增以达血压[[理想]]水平，维持量每分钟2～4μg。对危[[急病]]例可用1～2mg稀释到10～20ml，缓慢静脉注射。
2.口服：治疗[[上消]]化道出血，每次服注射剂1～3ml（1～3mg），每天3次，加入适量冷盐水服下。 正肾素与其它药物的相互作用
1.与全[[麻药]]同用，易致室性心律失常。
2.与β受体阻滞剂同用，两药疗效均降低，β受体阻滞后α受体作用突出，可致高血压和心动过缓。
3.与降压药同用，降压作用消失或减弱。与[[甲基多巴]]同用可使正肾素加压作用增强。
4.与[[洋地黄类药]]物同用，易致心律失常。
5.与其他交感胺类药合用，[[心血]]管作用加强，易出现[[副作用]]。
6.与催产药如[[催产素]]、[[麦角新碱]]等合用，可增强血管收缩，导致高血压或外周组织缺血。
7.[[三环类抗抑郁药]]可加强正肾素对心血管的作用，导致心律失常、高血压、心动过速或[[高热]]。
8.与[[甲状腺激素]]同用，二者作用均加强。
9.与[[妥拉苏林]]同用引起血压下降，继而血压过度[[反跳]]上升，故[[妥拉唑啉]]过量时不宜使用正肾素。
10.不可与碱性药物配伍，也不可混入血浆或全血中滴注。 专家点评
正肾素主要用于各种[[病因]]引起的休克，包括心源性休克、低排低阻性（温暖型）休克。临床多采用最低有效量和可能的最短时[[间使]]用。因为大剂量去甲肾上腺上腺上腺素应用时间过久，可引起外周及内脏血管强烈收缩，[[使内]]脏血管床血流减少，引起尿少、尿闭、[[肾小管]]坏死[[和肝]]坏死等不良后果。
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[[正肾素]]是[[肾上腺素]]能[[神经末梢]]释放的递质。（绝大多数[[交感]]节后[[纤维]]属肾上腺素能纤维），有少量是由[[肾上腺髓质]]分泌（占肾上腺髓质总分泌量的10～20％），为[[儿茶酚胺]][[化合物]]。NAD主要[[作用]]于肾上腺素α[[受体]]，对[[心脏]]的β1受体有较弱的[[兴奋]]作用，对β2受体无影响。其生理作用与肾上腺素基本相同，但各有特点。对心脏的兴奋作用较弱，主要是缩[[血管]]。[[皮肤]]粘膜血管收缩最明显，其次是肾血管，此外脑、肝、[[肠系膜]]及[[骨骼肌]]等全身血管都呈收缩[[反应]]，而冠状血管舒张，这是因为[[心肌]]兴奋，心肌[[代谢]]产物增多，某些代谢产物如[[腺苷]]直接扩张血管。由于总[[外周阻力]]增大和兴奋心脏的结果，而表现明显的[[血压]]升高作用，收缩压和舒张压都上升，临床上用作升压药。对[[内脏]][[平滑肌]]有[[抑制]]作用，但使[[妊娠]][[子宫]]平滑肌收缩（由于[[黄体酮]]的作用而以α受体为主）。也有升[[血糖]]作用，后两种作用均比肾上腺素弱。
== 正肾素说明书==
药品名称
正肾素
英文名称
Norepinephrine 正肾素的别名
[[正肾上腺素]]；[[正肾]]；[[去甲肾]]；去甲肾上腺素；Levarterenol；Noradrenaline 分类
[[循环系统药物]] > [[心肺复苏]]及抗[[休克]][[药物]] 剂型
[[注射液]]：2mg（1ml），10mg（2ml）（正肾素重酒石酸盐2mg相当于去甲肾上腺上腺上腺素1mg）。 正肾素的药理作用
正肾素对α受体有强的兴奋作用，对β受体作用较弱。引起全身小[[动脉]]、小[[静脉]]收缩（但冠脉血管扩张），外周阻力增高，血压上升，增加心脑等重要[[器官]]的[[灌注]]，小[[剂量]]静脉滴注能增加心肌收缩力和心排[[血量]]，恢复心肌代谢和[[功能]]，有利于休克的恢复。 正肾素的药代动力学
口服正肾素后胃黏膜血管收缩，[[吸收]]极少，且易被碱性[[肠液]]破坏，因此口服无效。皮下或肌内注射因血管剧烈收缩，吸收缓慢，且易致局部[[组织]][[坏死]]。静脉注射后由于在体内迅速代谢，作用仅可维持数min。故一般仅采用静脉滴注给药，正肾素进入体内后，大部分被去甲肾上腺上腺上腺素能神经末梢主动摄取。当血药浓度升高时，也可被非[[神经组织]]摄取并代谢，最后形成4-[[羟基]]-3-甲氧[[扁桃]]酸，主要以[[代谢物]]形式经肾[[排泄]]，原形药仅占微量。 正肾素的适应证
1.用于除[[出血]]性休克外的各型休克，主要用于补[[充血]]容量[[后血]]压仍不回升的[[心源性休克]]。
2.用于治疗[[急性心肌梗塞]]、体外[[循环]]、[[嗜铬细胞瘤]]切除等引起的[[低血压]]；
3.也可用于治疗椎管内阻滞时的低血压及心跳骤停复苏后血压维持。 正肾素的禁忌证
1.[[高血压]]。
2.脑动脉硬化。
3.[[缺血性心脏病]]。
4.少尿或无尿。
5.急性[[肺水肿]]及[[微循环]]障碍的休克[[患者]]。 注意事项
1.（1）缺氧：易致[[心律失常]]（如室性心动过速或心室颤动）。（2）闭塞性血管病（如动脉硬化、[[糖尿病]]、闭塞性[[脉管]]炎等）：可进一步加重血管闭塞。（3）[[血栓形成]]：无论内脏或周围组织，均可促使血供减少，缺血加重，扩大[[梗死]]范围。（4）孕妇。
2.交叉过敏：对其他拟交感胺类药过敏者，对正肾素也可能过敏。
3.药物对[[儿童]]的影响：小儿用药的[[安全性]]尚缺乏研究。
4.药物对老人的影响：长朗或大量使用，可使心排血量降低。
5.用药[[前后]]及用药时应当[[检查]]或[[监测]]：（1）动脉压：开始每2～3min监测1次，血压[[稳定]]后改为每5min1次，一般患者用间[[接法]]测血压，危重患者直接动脉内插管测压。（2）必要时测定中心静脉压、肺动脉压、肺[[毛细血管]]楔压。（3）[[尿量]]。（4）[[心电图]]。
6.低血压伴低血容量时，应在补足血容量后才使用正肾素，但在紧急状况下可先用或联用，以提高血压、防止脑和冠状动脉血供不足。
7.如与[[全血]]或[[血浆]]同用，须分开输注，或用Y形管连接两个容器输注。
8.正肾素宜用5%[[葡萄糖]][[注射剂]]或5%葡萄糖[[氯化]]氯化[[氯化钠]]注射剂稀释，而不宜用氯化钠注射剂稀释。
9.正肾素不宜皮下或肌内注射，静脉滴注的部位最好在前臂静脉或股静脉，并按需调整。
10.正肾素尽量不要长期滴注，如确属必需，应定期更换滴注部位，并在滴注以前对受压部位（如臂位）采取措施，减轻压迫（如垫棉垫）。若滴注静脉沿途皮肤苍白或已出现缺血性坏死，除使用血管扩张药外，应尽快热敷并给予[[普鲁卡因]]大剂量封闭，并更换滴注部位。小儿应选[[粗大]]静脉给药并须定期更换给药部位。
11.静脉给药时必须防止药液漏出血管外，用药当中须随时[[测量]]血压，调整给药速度，使血压[[保持]]在正常范围内。如[[发生]]药液[[外漏]]，应在外漏处迅速用5～10mg[[酚妥拉明]]用氯化钠注射剂稀释至10～15ml作局部[[浸润]]注射，12h内可能有效。为防止组织进一步[[损伤]]，可在含[[NA]]的[[输液]]每1000ml中加入酚妥拉明5～10mg，后者不致减弱NA的加压作用。
12.停药时应逐渐减慢滴速，骤然停药常致血压突然下降。
13.过量给药时可出现严重[[头痛]]、血压升高、[[心率]]缓慢、[[呕吐]]甚至[[抽搐]]。此时应立即停用正肾素，并适当补充液体及[[电解质]]，血压过高者给予肾上腺素受体阻滞药，如酚妥拉明5、10mg静脉注射。
14.正肾素遇光变色，应避光贮存，如注射剂呈棕色或有沉淀，即不宜再用。
15.正肾素不宜与偏碱性药物（如[[磺胺]]嘧嘧啶钠、[[氨茶碱]]等）[[配伍]]注射，以免失效。在碱性[[溶液]]中如与含铁[[离子]]杂质的药物（如[[谷氨酸钠]]，[[乳酸钠]]等）相遇，则变成紫色，升压作用降低。
16.正肾素用于休克治疗已不占主要地位，并且在休克治疗中的应用仅是暂时措施，如长时间或大剂量应用反而会加重微循环障碍，使病情加重。现多主张正肾素与。受体[[阻断]]药酚妥拉明合用，以拮抗收缩血管作用，保留正肾素[[激动]]β受体产生的[[效应]]。
正肾素的不良反应
不宜长时期持续使用，否则可引起重要器官如心、肾毛细血管灌注不良，甚至导致不可逆性休克。浓度过高时应防止局部组织坏死、[[急性肾功能不全]]。偶有皮疹、呕吐、头痛、高血压、[[水肿]]、抽搐等。 正肾素的用法用量
1.成人一般1～2mg加入[[生理盐水]]或5%葡萄糖液100ml中，开始滴速为每分钟4～10μg，以后调滴速渐增以达血压[[理想]]水平，维持量每分钟2～4μg。对危[[急病]]例可用1～2mg稀释到10～20ml，缓慢静脉注射。
2.口服：治疗[[上消]]化道出血，每次服注射剂1～3ml（1～3mg），每天3次，加入适量冷盐水服下。 正肾素与其它药物的相互作用
1.与全[[麻药]]同用，易致室性心律失常。
2.与β受体阻滞剂同用，两药疗效均降低，β受体阻滞后α受体作用突出，可致高血压和心动过缓。
3.与降压药同用，降压作用消失或减弱。与[[甲基多巴]]同用可使正肾素加压作用增强。
4.与[[洋地黄类药]]物同用，易致心律失常。
5.与其他交感胺类药合用，[[心血]]管作用加强，易出现[[副作用]]。
6.与催产药如[[催产素]]、[[麦角新碱]]等合用，可增强血管收缩，导致高血压或外周组织缺血。
7.[[三环类抗抑郁药]]可加强正肾素对心血管的作用，导致心律失常、高血压、心动过速或[[高热]]。
8.与[[甲状腺激素]]同用，二者作用均加强。
9.与[[妥拉苏林]]同用引起血压下降，继而血压过度[[反跳]]上升，故[[妥拉唑啉]]过量时不宜使用正肾素。
10.不可与碱性药物配伍，也不可混入血浆或全血中滴注。 专家点评
正肾素主要用于各种[[病因]]引起的休克，包括心源性休克、低排低阻性（温暖型）休克。临床多采用最低有效量和可能的最短时[[间使]]用。因为大剂量去甲肾上腺上腺上腺素应用时间过久，可引起外周及内脏血管强烈收缩，[[使内]]脏血管床血流减少，引起尿少、尿闭、[[肾小管]]坏死[[和肝]]坏死等不良后果。
== 百科帮你涨知识 ==
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