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奥卡西平片

删除54字节, 2017年3月11日 (六) 19:10
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和其它抗癫痫药一样,本品应避免突然停药。应该逐渐地减少剂量,以避免诱发痫性发作(发作加重或[[癫痫持续状态]])。如果不得不突然停药,例如由于严重的[[不良反应]],应该在合适的抗癫痫药(如安定静脉或[[直肠给药]],[[苯妥英]][[静脉]]给药)发挥作用的情况下换用另外一种抗癫痫药,并在严格的观察下进行。
奥卡西平的酶诱导能力低于卡马西平。在某些情况下,同时使用的其它抗癫痫药的剂量应该降低。<br /> 应告知育龄期的女性,本品和[[激素]]类[[避孕药]]同时使用能够导致[[避孕]]效果的丧失。对于使用本品的育龄女性,建议使用其它非激素类避孕药。<br /> 接受本品治疗的病人,应避免饮酒以免发生附加的[[镇静]]作用。
对驾驶和操纵机器能力的影响 :本品能够产生[[眩晕]]和[[嗜睡]],导致反应能力受损。因此,驾驶和操纵机器时,应该特别小心。
本品适合于单独或与其它的抗癫痫药联合使用。在单药治疗和[[联合用药]]中,本品 应该从临床[[有效剂量]]开始用药,1天内分为2次给药。根据病人的临床反应增加剂量。如果本品与其它抗癫痫药联合使用,由于病人总体的[[抗癫痫药物]]剂量的增加,需要减少其它抗癫痫药的剂量或/和更加缓慢的增加本品的剂量。
成人 - 单药治疗 :用本品治疗,起始剂量可以为一天600 mg(8-10 mg/kg/天),分2次给药。为了获得理想的效果,可以每隔1个星期增加每天的剂量,每次增加剂量不要超过600 mg。每日维持剂量范围在600-2400 mg之间,绝大多数病人对每日900 mg的剂量即有效果。<br /> 单药治疗的对照研究显示,以前没有用其它抗癫痫药治疗的病人,有效药物剂量为每日1200 mg。一些用其它的抗癫痫药控制不好,而换用本品单独治疗的[[难治性癫痫]]病人,每日2400 mg的剂量证明是有效的。
联合治疗 :用本品治疗,起始剂量可以为一天600 mg(8-10 mg/kg/天)分2次给药。为了获得理想的效果,可以每隔1个星期增加每天的剂量,每次增加剂量不要超过600 mg。每日维持剂量范围在600-2400 mg之间。
酶抑制 :在人[[肝脏]]的[[微粒体]]中,研究了[[奥卡西平]]对[[细胞色素]]P450[[复合物]]中大多数与其它[[药物代谢]]有关的酶。结果显示,奥卡西平和其活性[[代谢物]]MHD抑制了CYP2C19。 如果在服用大剂量本品的同时也服用了需经过CYP2C19[[代谢]]的药物(例如[[苯巴比妥]],[[苯妥英钠]]),就很可能发生[[药物相互作用]]。因此,某些病人如果同时服用本品和其它经过CYP2C19代谢的药物,需要降低同时服用的这些药物的剂量。奥卡西平或MHD对在人肝脏的微粒体中存在的下列细胞色素-P450复合物有抑制作用,但非常罕见或轻微 :CYP1A2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2D6、CYP2[[E1]]、CYP4A9和CYP4A11。
酶诱导 体内和体外的研究显示,奥卡西平和MHD对[[细胞色素C]]YP3A4、CYP3A5有诱导作用。CYP3A4、CYP3A5与[[二氢吡啶]]类的钙离子[[拮抗剂]]、口服避孕药和某些抗癫药(例如[[卡马西平]])的代谢有关。故能导致这些药物[[血清]]浓度的降低。<br />  <br /> 在体外研究中,MHD仅能轻微地诱导UDP-[[葡糖醛酸]][[转移酶]](UDPGT),因此MHD在体内不可能作用于那些主要通过与UDPGT结合而清除的药物(例如[[丙戊酸]]类,[[拉莫三嗪]])。尽管奥卡西平和MHD仅有轻微的诱导能力,但当与这些主要由CYP3A4 或通过与UDPGT结合而代谢的药物联合使用时,可能需要增加这些药物的剂量。相应地,当停止本品治疗时,需要降低这些药物的剂量。<br /> 对人肝脏[[细胞]]酶诱导研究显示,奥卡西平和MHD对CYP2B的[[同工酶]]和CYP3A4 [[亚群]]有微弱的诱导作用,奥卡西平和MHD是否对其它的CYP同工酶也有诱导能力现在还不十分清楚。
与其它抗癫痫药的相互作用 :在[[临床试验]]中,对奥卡西平与其它的抗癫痫药间可能的相互作用进行了研究。对平均AUC和Cmin的影响总结如下表 :
在体内研究中,当给予本品剂量超过1200 mg/天,苯妥英钠的[[血浆]]浓度升高40%以上。因此,如果本品和苯妥英钠联合使用时,如本品的剂量超过1200 mg/天,就需要降低苯妥英钠的剂量。然而,当苯巴比妥与本品联合使用时,其血浓度仅有轻微的升高(15%)。<br /> 细胞色素P450复合物的强诱导剂-卡马西平、苯妥英钠和苯巴比妥,能够降低MHD的血浆浓度(29-40%)。<br /> 没有观察到本品的自身诱导作用。
[[激素]]类[[避孕药]] :本品对两类激素类避孕药有影响 :[[炔雌醇]]和[[左炔诺孕酮]]。炔雌醇和左炔诺孕酮的平均AUC分别降低了48-52%和32-52%。对其它口服或[[植入]]性的避孕药未进行研究。因此,与本品同时使用可能会使激素类避孕药失效。
钙离子拮抗剂 :反复同时与本品一起服用,[[非洛地平]]的AUC降低28%,然而血清浓度仍保持在推荐的治疗范围内。<br /> [[维拉帕米]]能够使MHD的血清浓度降低20%,这种降低被认为和临床不相关。
与其它药物的相互作用 :
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