2,869
个编辑
更改
优乐新
,无编辑摘要
== 概述==
1.[[注射剂]]:0.75g，1.5g，0.25g，0.5g。
2.[[片剂]]：0.125g，0.25g，0.5g。 === 优乐新的药理作用=== 抗革兰阴性[[杆菌]]活性和对革兰阴性杆菌β-内酰胺酶的稳定性均比[[第一代头孢菌素]]强；对革兰阳性[[球菌]]（包括产酶[[耐药]]金黄色[[葡萄球菌]]）的[[作用]]与第一代头孢菌素[[相似]]或略差，但比[[第三代头孢菌素]]强。优乐新对[[肺炎链球菌]]、[[淋球菌]]、克雷白杆菌、[[链球菌]]属、[[脑膜炎]]双球菌、奇异[[变形杆菌]]、[[葡萄球菌属]]、流感嗜血杆菌、沙门菌属、卡他莫拉菌、[[大肠杆菌]]、志贺菌属有很强抗菌活性；对[[厌氧菌]]（脆弱[[拟杆菌]]除外）也有一定抗菌活性。对不动杆菌属、沙雷菌属、[[MRSA]]、肠杆菌属、吲哚阳性变形杆菌、脆弱拟杆菌、[[铜绿]][[假单胞菌]]、肠球菌、支原体、[[衣原体]]耐药。 === 优乐新的药代动力学===
男性志愿者[[空腹服]]药0.5g时的绝对生物利用度为36%，餐后服用为52%。与食物和[[牛奶]]同服可增加[[药物]]的[[吸收]]，饭后立即服药250～500mg，大约2h[[后血]]清平均Cmax分别为4.1mg/L和7mg/L。12h后尿中回收原形优乐新量为约药量的43%～52%。肌内注射750mg，血药浓度达峰时间约45min，平均血药浓度为27μg/ml；[[静脉]]注射1g后的血药峰值浓度为144μg/ml。[[药物吸收]]后在[[体液]]、组织中[[分布]]良好，能进入炎性[[脑脊液]]（[[细菌性脑膜炎]][[患者]]每8小时静脉滴注3g，脑脊液浓度可达0.1～22.8μg/ml）。每8小时肌注750mg后痰液中的药物浓度为0.17.8μg/ml；注射后2.5h[[胆汁]][[中药]]物浓度为1.5～15μg/ml。肌内注射750mg或静脉注射1.5g后骨组织中药物浓度可分别达2.4μg/ml和19.4μg/ml。皮肤[[水疱]]液的药物浓度与血药浓度相接近。[[产妇]]肌内注射后的[[羊水]]药物浓度与血药浓度相近。优乐新也能分布至[[腮腺]]液、[[房水]]和乳汁中。优乐新[[血清]]蛋白结合率为31%～41%。药物大部分于给药后24h[[内经]]肾[[小球]]滤过和[[肾小管]]分泌[[排泄]]。药物血清[[半衰期]]为1.2h，[[新生儿]]和肾[[功能]]减退患者半衰期可延长。[[血液透析]]可降低优乐新血药浓度。
1.下呼吸道感染。
2.[[尿路感染]]。
3.骨和关节感染。
4.皮肤、软组织感染。
5.[[急性化脓性脑膜炎]]（用于治疗对[[磺胺]]类、[[青霉素]]或[[氨苄西林]]耐药的[[脑膜炎球菌]]、流感嗜血杆菌所致脑膜炎）。
6.败血症等其他严重感染。
7.耐青霉素菌株所致单纯性[[淋病]]。优乐新也可用于手术前预防用药。 === 优乐新的禁忌证=== 对优乐新或其他[[头孢菌素类药]]过敏者。 === 注意事项===
1.对一种头孢菌素过敏对其他头孢菌素可能过敏；对青霉素类、青霉素[[衍生物]]或[[青霉胺]]过敏者也可能对头孢菌素过敏。
2.慎用：（1）孕妇、[[哺乳期]]妇女；（2）[[早产儿]]、新生儿；（3）有胃[[肠道]]疾病病史者，特别是[[溃疡性结肠炎]]、[[局限性肠炎]]或抗生素[[相关]]性假膜性[[结肠]]炎者；（4）严重肝、肾功能障碍者；（5）高度过敏性[[体质]]者；（6）年老体弱者。
3.药物对[[检验]]值或诊断的影响：（1）直接抗人[[球蛋白]]（Coombs）试验可出现阳性[[反应]]；（2）高铁[[氰化物]][[血糖]]试验呈假阴性；（3）[[硫酸铜]]尿[[尿糖]]试验呈假阳性，但[[葡萄糖]]酶试验法则不受影响。 === 优乐新的不良反应=== 优乐新[[不良反应]]轻微而短暂，以皮疹为多见，可达5%左右。约5%的患者可[[发生]]血清[[氨基转移酶]]升高、[[嗜酸粒细胞]]增多、[[血红蛋白]]降低。肌注区[[疼痛]]较为多见，但属轻度。静脉炎少见。 === 优乐新的用法用量===
1.（1）肌内注射：①轻至中度感染：每天2.25～4.5g，每8小时1次。②严重感染：可增加至每天6g，每6小时给药1.5g。③脑膜炎：每天[[剂量]]不宜超过9g。④单纯性淋病：单剂1.5g，同时口服[[丙磺舒]]1g，可治疗耐青霉素菌株所致单纯性淋病。（2）静脉给药：①轻至中度感染：每天2.25～4.5g，每8小时1次。②严重感染：可增加至每天6g，每6小时给药1.5g。③脑膜炎：每天剂量不宜超过9g。（3）肾功能不全时剂量：肾功能不全者按[[肌酐清除率]]制定给药方案：①肌酐清除率大于每分钟20ml者，每天3次，每次0.75～1.5g；②肌酐清除率为每分钟10～20ml者，每次0.75g，每天2次；③肌酐清除率小于每分钟10ml者，每次0.75g，每天1次。（4）[[透析]]时剂量：每次血液透析后给予750mg。
2.[[儿童]]：（1）肌内注射：每天50～100mg/kg，每6～8小时给药1次；大于3个月的[[婴儿]]，每8小时16.7～33.3mg/kg。骨感染，每8小时50mg/kg。细菌性脑膜炎，每天200～240mg/kg，每6～8小时给药1次。（2）静脉给药：每天50～100mg/kg，每6～8小时给药1次。大于3个月婴儿，每8小时16.7～33.3mg/kg。骨感染，每8小时50mg/kg。细菌性脑膜炎，每天200～240mg/kg，每6～8小时给药1次。
1.优乐新与[[氨基糖苷类药]]合用有协同[[抗菌]]作用，但合用时可能增加肾[[毒性]]。
2.与丙磺舒合用可延长优乐新[[血浆]]半衰期，提高优乐新的血药浓度。
3.优乐新与[[速尿]]等强[[利尿]]剂同用可增加肾毒性。
4.优乐新与[[伤寒]]活[[疫苗]]同用可使机体对伤寒活疫苗的[[免疫应答]]减弱，可能的机制是优乐新对伤寒沙门菌具有抗菌活性。 === 专家点评===
优乐新为第二代广谱半合成头孢菌素，对[[头孢噻吩]]和[[头孢噻啶]]敏感的全部菌株几乎都有较强的抗菌作用，且对广泛的革兰阴性杆菌包括肠杆菌、吲哚阳性变形杆菌均有效。优乐新临床治疗呼吸道、[[五官]]、骨、软组织感染及脑膜炎、单纯性尿路感染的临床及细菌学有效率达70%～100%，预防[[外伤]]术后感染也有满[[意疗]]效。优乐新治疗[[淋球菌感染]]所致的急性淋病和[[尿道]]感染十分有效。某[[医院]]对169例淋病患者，肌内注射优乐新单剂量1.5g，160例于肌内注射1～5天疱状消失，[[治愈]]率97.7%，优乐新的[[短期]]和长期细菌学治愈率为55%和48%。
== 优乐新中毒==
[[优乐新]]属[[第二代头孢菌素]]类[[抗生素]]。对β内[[酰胺酶]][[稳定]]，对革兰阳性菌有较第一代强的[[抗菌活性]]，对某些革兰阴性菌也有较好的抗菌活性。适用于[[敏感]][[细菌]]所致的呼吸道、腹腔、尿路、骨和[[关节]][[感染]]，[[皮肤]]软[[组织]]感染和[[败血症]]。== 优乐新说明书== 优乐新（头孢呋肟、西力欣、[[明可欣]]、[[力复劳]]）属第二代头孢菌素类抗生素。对β内酰胺酶稳定，对革兰阳性菌有较第一代强的抗菌活性，对某些革兰阴性菌也有较好的抗菌活性。适用于敏感细菌所致的呼吸道、腹腔、尿路、骨和关节感染，皮肤软组织感染和败血症。[[本药]]的[[血浆蛋白]]结合率达31%～41%，半衰期为1.1～1.4h，严重肾功能减退时可延长至15～22h。青霉素过敏者对本药[[过敏反应]]的发生率约5%。[[肌肉]]注射或静脉滴注。成人[[常用量]]750～1500mg，3/d;严重感染时可用到100mg/kg，分3～4次给予。 === 临床表现===
1.不良反应轻而短暂。皮疹的发生率约5%；约5%的患者出现血清[[转氨酶]]升高；偶有嗜伊[[红细胞]]增多、血红蛋白降低或Coomb's试验阳性发生。
2.肌肉注射引起局部疼痛较常见，罕见发生[[血栓性静脉炎]]。 === 治疗===
优乐新[[中毒]]的治疗要点为：
1.对青霉素过敏或头孢菌素类过敏者禁用本药。
2.血液透析可将肾功能减退者的[[药物半衰期]]缩短至3.3～3.75h。
