优乐新
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概述
优乐新属第二代头孢菌素类抗生素。对β内酰胺酶稳定，对革兰阳性菌有较第一代强的抗菌活性，对某些革兰阴性菌也有较好的抗菌活性。适用于敏感细菌所致的呼吸道、腹腔、尿路、骨和关节感染，皮肤软组织感染和败血症。
优乐新说明书
药品名称
优乐新
英文名称
Cefuroxime
优乐新的别名
头孢呋肟；头孢呋辛；新福欣；头孢呋肟酯；新菌灵；优乐新酯；西力欣；Zinacef；Zinnat；Cefuroxime Axetil；Kefurox；Cefuroxime Sodium
分类
抗生素 > 头孢菌素类 > 第二代
剂型
1.注射剂:0.75g，1.5g，0.25g，0.5g。
2.片剂：0.125g，0.25g，0.5g。
优乐新的药理作用
抗革兰阴性杆菌活性和对革兰阴性杆菌β-内酰胺酶的稳定性均比第一代头孢菌素强；对革兰阳性球菌（包括产酶耐药金黄色葡萄球菌）的作用与第一代头孢菌素相似或略差，但比第三代头孢菌素强。优乐新对肺炎链球菌、淋球菌、克雷白杆菌、链球菌属、脑膜炎双球菌、奇异变形杆菌、葡萄球菌属、流感嗜血杆菌、沙门菌属、卡他莫拉菌、大肠杆菌、志贺菌属有很强抗菌活性；对厌氧菌（脆弱拟杆菌除外）也有一定抗菌活性。对不动杆菌属、沙雷菌属、MRSA、肠杆菌属、吲哚阳性变形杆菌、脆弱拟杆菌、铜绿假单胞菌、肠球菌、支原体、衣原体耐药。
优乐新的药代动力学
男性志愿者空腹服药0.5g时的绝对生物利用度为36%，餐后服用为52%。与食物和牛奶同服可增加药物的吸收，饭后立即服药250～500mg，大约2h后血清平均Cmax分别为4.1mg/L和7mg/L。12h后尿中回收原形优乐新量为约药量的43%～52%。肌内注射750mg，血药浓度达峰时间约45min，平均血药浓度为27μg/ml；静脉注射1g后的血药峰值浓度为144μg/ml。药物吸收后在体液、组织中分布良好，能进入炎性脑脊液（细菌性脑膜炎患者每8小时静脉滴注3g，脑脊液浓度可达0.1～22.8μg/ml）。每8小时肌注750mg后痰液中的药物浓度为0.17.8μg/ml；注射后2.5h胆汁中药物浓度为1.5～15μg/ml。肌内注射750mg或静脉注射1.5g后骨组织中药物浓度可分别达2.4μg/ml和19.4μg/ml。皮肤水疱液的药物浓度与血药浓度相接近。产妇肌内注射后的羊水药物浓度与血药浓度相近。优乐新也能分布至腮腺液、房水和乳汁中。优乐新血清蛋白结合率为31%～41%。药物大部分于给药后24h内经肾小球滤过和肾小管分泌排泄。药物血清半衰期为1.2h，新生儿和肾功能减退患者半衰期可延长。血液透析可降低优乐新血药浓度。
优乐新的适应证
1.下呼吸道感染。
2.尿路感染。
3.骨和关节感染。
4.皮肤、软组织感染。
5.急性化脓性脑膜炎（用于治疗对磺胺类、青霉素或氨苄西林耐药的脑膜炎球菌、流感嗜血杆菌所致脑膜炎）。
6.败血症等其他严重感染。
7.耐青霉素菌株所致单纯性淋病。优乐新也可用于手术前预防用药。
优乐新的禁忌证
对优乐新或其他头孢菌素类药过敏者。
注意事项
1.对一种头孢菌素过敏对其他头孢菌素可能过敏；对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素过敏。
2.慎用：（1）孕妇、哺乳期妇女；（2）早产儿、新生儿；（3）有胃肠道疾病病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性假膜性结肠炎者；（4）严重肝、肾功能障碍者；（5）高度过敏性体质者；（6）年老体弱者。
3.药物对检验值或诊断的影响：（1）直接抗人球蛋白（Coombs）试验可出现阳性反应；（2）高铁氰化物血糖试验呈假阴性；（3）硫酸铜尿尿糖试验呈假阳性，但葡萄糖酶试验法则不受影响。
优乐新的不良反应
优乐新不良反应轻微而短暂，以皮疹为多见，可达5%左右。约5%的患者可发生血清氨基转移酶升高、嗜酸粒细胞增多、血红蛋白降低。肌注区疼痛较为多见，但属轻度。静脉炎少见。
优乐新的用法用量
1.（1）肌内注射：①轻至中度感染：每天2.25～4.5g，每8小时1次。②严重感染：可增加至每天6g，每6小时给药1.5g。③脑膜炎：每天剂量不宜超过9g。④单纯性淋病：单剂1.5g，同时口服丙磺舒1g，可治疗耐青霉素菌株所致单纯性淋病。（2）静脉给药：①轻至中度感染：每天2.25～4.5g，每8小时1次。②严重感染：可增加至每天6g，每6小时给药1.5g。③脑膜炎：每天剂量不宜超过9g。（3）肾功能不全时剂量：肾功能不全者按肌酐清除率制定给药方案：①肌酐清除率大于每分钟20ml者，每天3次，每次0.75～1.5g；②肌酐清除率为每分钟10～20ml者，每次0.75g，每天2次；③肌酐清除率小于每分钟10ml者，每次0.75g，每天1次。（4）透析时剂量：每次血液透析后给予750mg。
2.儿童：（1）肌内注射：每天50～100mg/kg，每6～8小时给药1次；大于3个月的婴儿，每8小时16.7～33.3mg/kg。骨感染，每8小时50mg/kg。细菌性脑膜炎，每天200～240mg/kg，每6～8小时给药1次。（2）静脉给药：每天50～100mg/kg，每6～8小时给药1次。大于3个月婴儿，每8小时16.7～33.3mg/kg。骨感染，每8小时50mg/kg。细菌性脑膜炎，每天200～240mg/kg，每6～8小时给药1次。
优乐新与其它药物的相互作用
1.优乐新与氨基糖苷类药合用有协同抗菌作用，但合用时可能增加肾毒性。
2.与丙磺舒合用可延长优乐新血浆半衰期，提高优乐新的血药浓度。
4.优乐新与伤寒活疫苗同用可使机体对伤寒活疫苗的免疫应答减弱，可能的机制是优乐新对伤寒沙门菌具有抗菌活性。
专家点评
优乐新为第二代广谱半合成头孢菌素，对头孢噻吩和头孢噻啶敏感的全部菌株几乎都有较强的抗菌作用，且对广泛的革兰阴性杆菌包括肠杆菌、吲哚阳性变形杆菌均有效。优乐新临床治疗呼吸道、五官、骨、软组织感染及脑膜炎、单纯性尿路感染的临床及细菌学有效率达70%～100%，预防外伤术后感染也有满意疗效。优乐新治疗淋球菌感染所致的急性淋病和尿道感染十分有效。某医院对169例淋病患者，肌内注射优乐新单剂量1.5g，160例于肌内注射1～5天疱状消失，治愈率97.7%，优乐新的短期和长期细菌学治愈率为55%和48%。
优乐新中毒
优乐新（头孢呋肟、西力欣、明可欣、力复劳）属第二代头孢菌素类抗生素。对β内酰胺酶稳定，对革兰阳性菌有较第一代强的抗菌活性，对某些革兰阴性菌也有较好的抗菌活性。适用于敏感细菌所致的呼吸道、腹腔、尿路、骨和关节感染，皮肤软组织感染和败血症。本药的血浆蛋白结合率达31%～41%，半衰期为1.1～1.4h，严重肾功能减退时可延长至15～22h。青霉素过敏者对本药过敏反应的发生率约5%。肌肉注射或静脉滴注。成人常用量750～1500mg，3/d;严重感染时可用到100mg/kg，分3～4次给予。
临床表现
1.不良反应轻而短暂。皮疹的发生率约5%；约5%的患者出现血清转氨酶升高；偶有嗜伊红细胞增多、血红蛋白降低或Coomb's试验阳性发生。
2.肌肉注射引起局部疼痛较常见，罕见发生血栓性静脉炎。
治疗
优乐新中毒的治疗要点为：
1.对青霉素过敏或头孢菌素类过敏者禁用本药。
2.血液透析可将肾功能减退者的药物半衰期缩短至3.3～3.75h。
