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== 消炎痛酯酸药品标准==
1.[[胶囊剂]]:30mg;
2.[[缓释胶囊]]:40mg,90mg。 === 消炎痛酯酸的药理作用=== 消炎痛酯酸具有显著的消炎镇痛[[作用]],药理研究证明,大鼠[[佐剂]]或[[角叉菜]]胶实验性足肿试验,显示其具有明显[[抑制]][[炎症]]的[[药理效应]];又经小鼠扭体法实验,显示其具有强烈的镇痛作用;且均有良好的量效关系。消炎痛酯酸对[[心率]]、[[血流量]]、血氧饱和饱和度、[[血压]]均无影响,无镇静、抗痉作用。对肝肾[[功能]]无损害。[[吲哚美辛]]的羧甲酯,在体内[[代谢]]成吲哚美辛而起作用。其作用机制除抑制[[前列腺素]]合成外尚能[[稳定]][[溶酶体]]膜,抑制[[蛋白酶]]、[[玻璃酸酶]]及[[组胺]]等[[炎症介质]]的释放;它还具有抗[[缓激肽]]的活性,抑制[[补体]]的作用,且此作用明显强于吲哚美辛。因此消炎痛酯酸是从多个环节抑制炎症[[反应]],从而发挥其抗炎、镇痛作用,而且药物在炎症部位浓度高,因而疗效好。它与其他[[非甾体抗炎药]]一样,可抑制[[血小板]]聚集。与吲哚美辛比,消炎痛酯酸对生理性前列腺素合成抑制[[能力]]弱,故对消化[[道刺]]激轻,[[耐受性]]好。 === 消炎痛酯酸的药代动力学===
消炎痛酯酸口服后吸收快而完全。重复给药后的生物利用度几达100%。口服6h后达[[稳态]],在滑液、滑膜和[[肌肉]]中的[[活性成分]]水平,均明显高于血[[中水]]平并达到有效的治疗浓度。消炎痛酯酸口服吸收后经[[肝脏]]代谢,其主要活性代谢产物为吲哚美辛。长期服用后,血中的消炎痛酯酸和吲哚美辛的浓度比率约为1:1。消炎痛酯酸及其主要代谢产物吲哚美辛的血药浓度达峰时间分别为2.4h和4h,[[半衰期]]分别为1.1h和7.1h,[[血浆蛋白]]结合率在87.6%和93.7%之间。消炎痛酯酸约40%以原形药由[[肾脏]][[排泄]],其余有活性的[[代谢物]](吲哚美辛)和无活性代谢物则由[[胆汁]]经粪便排泄。
1.对其他非甾体类抗炎药或[[止痛药]]过敏者。
2.孕妇及[[哺乳期]]妇女。
3.患[[哮喘]]、[[花粉症]]、黏膜[[水肿]]或慢性呼吸道疾病者(对消炎痛酯酸有发生[[过敏反应]]的危险)。
4.[[消化性溃疡]]、严重肝、肾疾病,重症血液病[[患者]]禁用。 === 注意事项===
1.有胃[[肠道]][[出血]]、[[溃疡病]]史者:有出血倾向的患者服用消炎痛酯酸,因血小板聚集可能受到影响,会加重出血倾向。
2.肝或肾功能损害者。
3.[[心力衰竭]]、消化溃疡、重症血液病患者。
4.[[癫痫]]、帕金森症或[[精神]]异常者。
5.哺乳期妇女。
6.司机或机器操作者:消炎痛酯酸可能引起[[头晕]]、[[眩晕]]和[[嗜睡]],可能影响工作能力。
7.小儿。
8.饮酒。[[中枢神经系统]]疾患、[[支气管哮喘]]、[[心衰]]患者、肝、肾功能损害以及老年人慎用。 === 消炎痛酯酸的不良反应===
1.主要[[不良反应]]有胃部不适、[[恶心]]、[[呕吐]]、[[腹痛]]、[[腹泻]],少数患者头晕、[[头痛]]、嗜睡、疲倦、面部水肿、口鼻眼干燥、[[心悸]]、皮疹等。很少发生胃肠道溃疡(可能有出血和[[穿孔]])、食欲缺乏、[[焦虑]]、[[意识]]模糊、精神障碍、[[幻觉]]、[[耳鸣]]、肌肉无力、外周[[神经]]病变、肾脏损害、水肿、[[高血压]]、[[高钾血症]]、过敏性红斑、[[荨麻疹]]、脱发、[[白细胞]]减少等。
2.个别病例可能发生血小板减少症、粒[[细胞]]减少症、[[再生障碍性贫血]]、[[听力障碍]]、严重的[[皮肤]]反应、[[急性肾衰竭]]、[[中毒]]性肝炎[[和肝]]损害、高[[血糖]]和[[葡萄糖]]尿、[[咽痛]][[综合征]]、[[阴道]]出血等。
3.长期使用后视网膜色素沉着、[[退化]]和角膜混浊。 === 消炎痛酯酸的用法用量===
1.普通胶囊,每次30~60mg,每天3次。
2.缓释胶囊,每次90mg,每天1次。 === 消炎痛酯酸与其它药物的相互作用===
1.与[[地高辛]]合用时,可增加[[血液]]中地高辛的浓度。
2.与抗凝药合用时,增加出血的危险。
3.可与[[阿司匹林]]合用,会降低消炎痛酯酸在血液中的浓度。
4.与[[肾上腺皮质激素]]或其他非甾体抗炎药合用时,会增加胃肠道出血的危险。
5.与[[青霉素]]或[[丙磺舒]]合用时,消炎痛酯酸排出减慢。
6.与[[抗高血压药]]合用,会减弱抗高血压药的作用。
7.与保钾[[利尿药]]合用,消炎痛酯酸会引起高血钾。
8.[[呋塞米]]可加快消炎痛酯酸的排泌。
消炎痛酯酸经北京协和[[医院]]等7家医院试用,治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎、肌纤维组织炎、坐骨神经痛155例,疗程7天,总有效率为93.5%,与对照组[[布洛芬]](88.9%)比较,无显著性差异(P大于0.05)。消炎痛酯酸治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎115例,疗程30天,总有效率为86.1%,与对照组布洛芬(88.3%)无显著性差异(P大于0.05)。消炎痛酯酸对[[血沉]]下降,抗链“O”下降也有显著的疗效。消炎痛酯酸疗效优于吲哚美辛,对胃肠道的不良反应远远较后者小。消炎痛酯酸[[经中]]日友好医院等12个省、市、自治区19家医院协作完成的Ⅲ期临床试验显示,总有效率76%,患者评价治疗后的疗效明显高于[[医师]]评价。
[http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案]
[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]== === 正式名=== [[消炎痛酯酸]]=== 汉语拼音=== Aximeixin === 标准号=== WS-029(X-24)-92=== 拉丁文或英文=== ACEMETACINUM=== 主要活性成分=== 1-对[[氯苯]]甲酰-2-甲基-5-甲氧基吲哚-3-乙酰氧[[乙酸]]。按[[干燥]]品计算,含C21H18CLNO6不得少于99.0%。=== 性状=== 淡黄色[[结晶]]性粉末;几乎无臭,味苦。 在[[丙酮]]中[[溶解]],在[[甲醇]]、[[乙酸乙酯]]、[[氯仿]]中略溶,在[[乙醇]]或[[乙醚]]中微溶,在水中几乎不溶。 熔点 本品的熔点(中国药典1990年版二部附录15页)为148~152℃。=== 鉴别=== (1)取本品约10mg,加水10ml与[[氢氧化钠]][[溶液]](1→5)2滴,溶解后,取溶液1ml,加0.03%[[重铬酸钾]]溶液0.3ml加热至沸,放冷,加[[硫酸]]2~3滴,置水浴上缓缓加热,应显红紫色。另取溶液1ml,加[[亚硝酸钠]]溶液(1→1000)0.3ml,加热至沸,放冷,加[[盐酸]]0.5ml,应显绿色,放置后,渐变黄色。 (2)取本品10mg,加氢氧化钠液(0.1mol/L)10ml,溶解后,取溶液2ml,加变色酸[[试液]]0.2ml,加热,应显红紫色,另取溶液5ml,加盐酸数滴,即产生白色沉淀。 (3)取本品,加甲醇制成每1ml中约含20μg的溶液,照[[分光光度法]](中国药典1990年版二部附录24页)测定,在319nm的波长处有最大[[吸收]],在302nm的波长处有最小吸收。 (4)红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。=== 检查=== [[氯化]]物 取本品0.3g,加水25ml,[[强力]]振摇3分钟,滤过,取滤液依法[[检查]](中国药典1990年版二部附录48页),如[[发生]]浑浊,与标准[[氯化钠]]溶液6ml制成的对照液[[比较]],不得更深(0.02%)。 有关物质 取本品,加甲醇制成每1ml含20mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取供试品溶液适量,加甲醇稀释成每1ml中含0.2mg的溶液,作为对照溶液,照[[薄层色谱法]](中国药典1990年版二部附录28页)试验,吸取上述两种溶液各10μl,分别点于同一硅胶GF254薄层板上,用甲苯-[[甲酸乙酯]]-[[甲酸]](10∶8∶1)为展开剂,展开后凉干,置紫外灯(254nm)下检视。供试品溶液如显杂质斑点,与对照溶液所显的主斑点比较,不得更深。 干燥失重 取本品,在105℃干燥至[[恒重]],减失重量不得过0.5%(中国药典1990年版二部附录55页)。 炽灼[[残渣]] 取本品1.0g,依法(中国药典1990年版二部附录56页)检查,遗留残渣不得过0.1%。 [[重金属]] 取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法(中国药典1990年版二部附录51页第二法)检查,含重金属不得过百万分之十五。 === 含量测定=== 取本品约0.4g,精密称定,加丙酮20ml溶解,再加水10ml,加[[酚酞]][[指示剂]]2滴,用氢氧化钠液(0.1mol/L)[[滴定]],并将滴定的结果用[[空白试验]]校正,即得,每1ml的氢氧化钠液(0.1mol/L)相当于41.58mg的C21H18ClNO6。=== 作用与用途=== === 用法与用量=== === 注意=== [[消化]]道[[溃疡]]、严重肝肾疾患、重症[[血液病]]及孕妇禁用。=== 剂量=== 口服,一次30mg,一日3次。=== 标示量=== === 类别=== 消炎[[镇痛药]]。=== 制剂=== 口服,一次30mg,一日3次。=== 规格=== === 贮藏=== [[遮光]],密闭[[保存]]。=== 有效期=== 暂定二年== 消炎痛酯酸说明书