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含水氯醛
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== 概述==
1.其中加有20%[[单糖浆]]矫味及20%[[淀粉]](糊化成淀粉浆),以减少含水氯醛对胃[[肠道]]的刺激性;
2.含水氯醛[[合剂]]:内含5%含水氯醛、5%[[溴化钠]]。 === 含水氯醛的药理作用=== 含水氯醛具有镇静、催眠和抗惊厥作用。用作催眠剂,服后15~30min产生作用,催眠作用温和,不缩短REMS睡眠时间,无明显后遗作用。1h达高峰,持续6~8h。治疗剂量时对呼吸、[[血压]]影响轻微。体[[内消]]除快,较少产生延续[[效应]]。催眠机理可能与巴比妥类相似,引起近似生理性睡眠,无明显后作用。较大剂量有抗惊厥作用,可用于[[小儿高热]]、[[破伤风]]及[[子痫]]引起的惊厥。大剂量可引起昏迷和麻醉。抑制延髓呼吸及血管运动中枢,导致死亡。曾作为[[基础麻醉]]的辅助用药,现已极少应用。 === 含水氯醛的药代动力学=== 口服后迅速[[吸收]],在[[红细胞]]、[[肝脏]]、[[肾脏]]及其他[[组织]]中迅速还原成活性[[代谢]]产物三氯乙醇,小部分氧化成无活性的三氯[[醋酸]]。三氯乙醇及其[[葡萄糖]]醛酸结合物和三氯醛酸随尿和[[胆汁]]中排出。含水氯醛[[半衰期]]极短(仅数min),其药理作用主要由三氯乙醇产生。三氯乙醇可进入[[脑脊液]]、乳汁中、并透过[[胎盘]]到达[[胎儿]],其t1/2为7~11h。 === 含水氯醛的适应证===
1.用于[[失眠]]的[[短期]]治疗。
2.用于镇静和(或)术前给药、消除紧张不安,特别适用于[[儿童]]与老年[[患者]]。
3.用于破伤风与[[士的宁]]中毒等引起的惊厥。 === 含水氯醛的禁忌证===
1.有明显肝、[[肾损]]害或严重[[心脏]]病患者禁用。
2.对含水氯醛过敏者、哺乳者禁用。
3.间歇性[[血卟啉病]]患者禁用。
1.用量无毒性,但对心脏病、[[动脉]]硬化症、[[肾炎]]、肝脏疾患、热[[性病]]及特异[[体质]]者,尤其是[[胃炎]]和[[消化]]道[[溃疡]]患者慎用。
2.[[呼吸功能]]不全患者慎用。
3.刺激性强,应用时必须稀释后用。
4.长期服用有[[成瘾]]性与[[耐受性]]。
5.口服4~5g可引起[[急性中毒]],致死量在10g左右。 === 含水氯醛的不良反应===
1.口服可引起[[恶心]]、[[呕吐]],长期服用可引起胃炎。
2.神经系统:呼吸抑制及延续效应较巴比土酸盐类为轻,但可出现[[嗜睡]]、[[头痛]]、运动失调等。偶见异常[[兴奋]]、[[精神]]错乱。
3.其他[[反应]]:[[心律失常]]、酮尿症、蛋白尿、[[黄疸]]、皮疹和[[白细胞]]减少。大剂量对[[心肌]]、肝脏有损害。超剂量可引起类似巴比土酸盐类的急性中毒,出现昏迷、呼吸抑制、血压下降、紫钳等[[症状]]。 === 含水氯醛的用法用量===
1.成人口服0.5~1.5g,睡前服;儿童口服30~50mg/kg,睡前服,最大单次剂量1g。
2.镇静:成人口服250mg,每天3次;儿童每次8mg/kg,每天3次。
3.抗惊厥:成人每次1.5g,灌肠,必要时6~8h重复使用;儿童每次40mg/kg,灌肠,总量不超过1g。 === 含水氯醛与其它药物的相互作用===
1.与其他[[中枢抑制]]药合用时,增[[强中]]枢的抑制作用。
2.与乙醇合用时,可相互抑制其代谢,延长对中枢的抑制作用,还可引起血管扩张和血压下降。
3.含水氯醛与[[华法林]]合用时,部分取代后者与[[血浆蛋白]]的结合,使其血药浓度暂时升高,抗凝作用增强。
4.[[静脉]]注射[[呋塞米]],可使服用含水氯醛的患者产生面红、[[出汗]]和血压改变。 === 专家点评===
目前已经较少作为催眠的常规药物,临床上主要应用于顽固性失眠和抗惊厥,[[需要]]严格[[控制]]其药物用量。
== 含水氯醛中毒==
[[含水氯醛]]是一种[[催眠药]]、抗[[惊厥]]药,为白色或无色透明的[[结晶]];有[[刺激]]性特臭,味微苦;在空[[气中]]渐渐[[挥发]]。具有镇静、[[催眠]]和抗惊厥[[作用]]。催眠机理可能与[[巴比妥类]][[相似]],引起近似生理性[[睡眠]],无明显后作用。较大[[剂量]]有抗惊厥作用,大剂量可引起[[昏迷]]和[[麻醉]]。[[抑制]][[延髓]]呼吸及[[血管]]运动[[中枢]],导致死亡。含水氯醛不易在体内[[蓄积]][[中毒]],[[常用量]][[无毒]]性作用。刺激性强,应稀释后应用。
== 含水氯醛药典标准==
=== 品名===
==== 中文名====
含水氯醛
==== 汉语拼音====
Shuihelüquan
==== 英文名====
Chloral Hydrate
=== 结构式===
=== 分子式与分子量===
C2H3[[Cl]]3O2 165.40
=== 来源(名称)、含量(效价)===
本品为2,2,2-三氯-1,1-[[乙二醇]]。含C2H3Cl3O2不得少于99.0%。
=== 性状===
本品为白色或无色透明的结晶;有刺激性特臭,味微苦;在空气中渐渐挥发。
本品在水[[中极]]易[[溶解]],在[[乙醇]]、[[三氯甲烷]]或[[乙醚]]中易溶。
=== 鉴别===
取本品0.2g,加水2ml溶解后,加[[氢氧化钠]][[试液]]2ml,[[溶液]]显浑浊;加温后成澄明的两液层,并[[发生]]三氯甲烷的臭气。
=== 检查===
==== 酸度====
取本品1.0g,加水10ml溶解后,依法测定([[2010年版药典二部附录Ⅵ]] H),[[pH值]]应为4.0~6.0。
==== 氯化物====
取本品0.50g,依法[[检查]]([[2010年版药典二部附录Ⅷ]] A),与标准[[氯化钠]]溶液5.0ml制成的对照液[[比较]],不得更浓(0.010%)。
==== 醇合三氯乙醛====
取本品1.0g,加水4ml与氢氧化钠试液2ml,摇匀,滤过,滤液加[[碘试液]]至显深棕色,放置1小时,不得生成黄色结晶性沉淀。
==== 炽灼残渣====
不得过0.1%(2010年版药典二部附录Ⅷ N)。
=== 含量测定===
取本品约4g,精密称定,加水10ml溶解后,精密加氢氧化钠[[滴定液]](1mol/L)30ml,摇匀,静置2分钟,加[[酚酞]]指示液数滴,用[[硫酸]]滴定液(0.5mol/L)[[滴定]]至红色消失,再加铬酸钾指示液6滴,用[[硝酸银]]滴定液(0.1mol/L)滴定;自氢氧化钠滴定液(1mol/L)的容积(ml)中减去消耗硫酸滴定液(0.5mol/L)的容积(ml),再减去消耗硝酸银滴定液(0.1mol/L)容积(ml)的2/15。每1ml氢氧化钠滴定液(1mol/L)相当于165.4mg的C2H3Cl3O2。
=== 类别===
催眠药、抗惊厥药。
=== 贮藏===
密封[[保存]]。
=== 版本===
《[[中华人民共和国药典]]》2010年版
== 含水氯醛说明书==
含水氯醛(水化氯醛,水合氯醛)是一个较安全的镇静、催眠药,并有抗惊厥作用。不易在体内蓄积中毒。但[[气味]]不好,口服给[[药对]]胃黏膜有刺激作用。血浆蛋白结合率中等,半衰期8~10h,[[分布]]容积1.6L/kg,吸收后在红细胞、肝脏和肾脏内还原成三氯乙醇,另一代谢产物[[三氯乙酸]]的半衰期4d,故有蓄积作用。含水氯醛常用量无毒性作用,本品刺激性强,应稀释后应用。一次应用4~5g可引起急性中毒,抑制[[呼吸中枢]]。中毒血浓度> 20mg/L,致死量10g左右。催眠时应用10%的含水氯醛5~10ml口服;抗惊厥时用10%的含水氯醛15~20ml灌肠。
1.服用后可有恶心、呕吐[[和胃]]不适等[[不良反应]]。
2.急性中毒表现:精神错乱、嗜睡、[[共济失调]]、[[瞳孔]][[针尖]][[大小]]、昏迷、呼吸抑制、血压下降、心动过速、心律失常等。
3.长期应用可产生耐受性、依赖性和成瘾性,突然停药时出现[[谵妄]]、震颤、异常兴奋等表现。 === 诊断===
含水氯醛中毒的诊断要点为:
1.有服用或应用含水氯醛史。
2.出现上述临床表现,并排除其他[[药物中毒]]可能性。 === 治疗===
含水氯醛中毒的治疗要点为:
1.中毒的处理原则同[[巴比妥类药物中毒]]的处理。
2.严重中毒是应用[[血液透析]]和[[血液灌流]]的指征。
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