含水氯醛
概述
含水氯醛是一种催眠药、抗惊厥药，为白色或无色透明的结晶；有刺激性特臭，味微苦；在空气中渐渐挥发。具有镇静、催眠和抗惊厥作用。催眠机理可能与巴比妥类相似，引起近似生理性睡眠，无明显后作用。较大剂量有抗惊厥作用，大剂量可引起昏迷和麻醉。抑制延髓呼吸及血管运动中枢，导致死亡。含水氯醛不易在体内蓄积中毒，常用量无毒性作用。刺激性强，应稀释后应用。
含水氯醛药典标准
品名
中文名
含水氯醛
汉语拼音
Shuihelüquan
英文名
Chloral Hydrate
结构式
分子式与分子量
C2H3Cl3O2 165.40
来源（名称）、含量（效价）
本品为2,2,2-三氯-1,1-乙二醇。含C2H3Cl3O2不得少于99.0%。
性状
本品为白色或无色透明的结晶；有刺激性特臭，味微苦；在空气中渐渐挥发。
鉴别
取本品0.2g，加水2ml溶解后，加氢氧化钠试液2ml，溶液显浑浊；加温后成澄明的两液层，并发生三氯甲烷的臭气。
检查
酸度
取本品1.0g，加水10ml溶解后，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ H），pH值应为4.0～6.0。
氯化物
取本品0.50g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ A），与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.010%）。
醇合三氯乙醛
取本品1.0g，加水4ml与氢氧化钠试液2ml，摇匀，滤过，滤液加碘试液至显深棕色，放置1小时，不得生成黄色结晶性沉淀。
炽灼残渣
不得过0.1%（2010年版药典二部附录Ⅷ N）。
含量测定
取本品约4g，精密称定，加水10ml溶解后，精密加氢氧化钠滴定液（1mol/L）30ml，摇匀，静置2分钟，加酚酞指示液数滴，用硫酸滴定液（0.5mol/L）滴定至红色消失，再加铬酸钾指示液6滴，用硝酸银滴定液（0.1mol/L）滴定；自氢氧化钠滴定液（1mol/L）的容积（ml）中减去消耗硫酸滴定液（0.5mol/L）的容积（ml），再减去消耗硝酸银滴定液（0.1mol/L）容积（ml）的2/15。每1ml氢氧化钠滴定液（1mol/L）相当于165.4mg的C2H3Cl3O2。
类别
催眠药、抗惊厥药。
贮藏
密封保存。
版本
《中华人民共和国药典》2010年版
含水氯醛说明书
药品名称
含水氯醛
英文名称
Chloral Hydrate ，Somnos，Nycton,，Dormal
含水氯醛的别名
水化氯醛；水合氯醛；水合三氯乙醛；氯氧水；Chlorlhydrate
分类
剂型
1.其中加有20%单糖浆矫味及20%淀粉（糊化成淀粉浆），以减少含水氯醛对胃肠道的刺激性；
含水氯醛的药理作用
含水氯醛具有镇静、催眠和抗惊厥作用。用作催眠剂，服后15～30min产生作用，催眠作用温和，不缩短REMS睡眠时间，无明显后遗作用。1h达高峰，持续6～8h。治疗剂量时对呼吸、血压影响轻微。体内消除快，较少产生延续效应。催眠机理可能与巴比妥类相似，引起近似生理性睡眠，无明显后作用。较大剂量有抗惊厥作用，可用于小儿高热、破伤风及子痫引起的惊厥。大剂量可引起昏迷和麻醉。抑制延髓呼吸及血管运动中枢，导致死亡。曾作为基础麻醉的辅助用药，现已极少应用。
含水氯醛的药代动力学
口服后迅速吸收，在红细胞、肝脏、肾脏及其他组织中迅速还原成活性代谢产物三氯乙醇，小部分氧化成无活性的三氯醋酸。三氯乙醇及其葡萄糖醛酸结合物和三氯醛酸随尿和胆汁中排出。含水氯醛半衰期极短（仅数min），其药理作用主要由三氯乙醇产生。三氯乙醇可进入脑脊液、乳汁中、并透过胎盘到达胎儿，其t1/2为7～11h。
含水氯醛的适应证
2.用于镇静和（或）术前给药、消除紧张不安，特别适用于儿童与老年患者。
3.用于破伤风与士的宁中毒等引起的惊厥。
含水氯醛的禁忌证
2.对含水氯醛过敏者、哺乳者禁用。
3.间歇性血卟啉病患者禁用。
注意事项
1.用量无毒性，但对心脏病、动脉硬化症、肾炎、肝脏疾患、热性病及特异体质者，尤其是胃炎和消化道溃疡患者慎用。
2.呼吸功能不全患者慎用。
3.刺激性强，应用时必须稀释后用。
5.口服4～5g可引起急性中毒，致死量在10g左右。
含水氯醛的不良反应
2.神经系统：呼吸抑制及延续效应较巴比土酸盐类为轻，但可出现嗜睡、头痛、运动失调等。偶见异常兴奋、精神错乱。
3.其他反应：心律失常、酮尿症、蛋白尿、黄疸、皮疹和白细胞减少。大剂量对心肌、肝脏有损害。超剂量可引起类似巴比土酸盐类的急性中毒，出现昏迷、呼吸抑制、血压下降、紫钳等症状。
含水氯醛的用法用量
1.成人口服0.5～1.5g，睡前服；儿童口服30～50mg/kg，睡前服，最大单次剂量1g。
2.镇静：成人口服250mg，每天3次；儿童每次8mg/kg，每天3次。
3.抗惊厥：成人每次1.5g，灌肠，必要时6～8h重复使用；儿童每次40mg/kg，灌肠，总量不超过1g。
含水氯醛与其它药物的相互作用
2.与乙醇合用时，可相互抑制其代谢，延长对中枢的抑制作用，还可引起血管扩张和血压下降。
3.含水氯醛与华法林合用时，部分取代后者与血浆蛋白的结合，使其血药浓度暂时升高，抗凝作用增强。
4.静脉注射呋塞米，可使服用含水氯醛的患者产生面红、出汗和血压改变。
专家点评
目前已经较少作为催眠的常规药物，临床上主要应用于顽固性失眠和抗惊厥，需要严格控制其药物用量。
含水氯醛中毒
含水氯醛（水化氯醛，水合氯醛）是一个较安全的镇静、催眠药，并有抗惊厥作用。不易在体内蓄积中毒。但气味不好，口服给药对胃黏膜有刺激作用。血浆蛋白结合率中等，半衰期8～10h，分布容积1.6L/kg，吸收后在红细胞、肝脏和肾脏内还原成三氯乙醇，另一代谢产物三氯乙酸的半衰期4d，故有蓄积作用。含水氯醛常用量无毒性作用，本品刺激性强，应稀释后应用。一次应用4～5g可引起急性中毒，抑制呼吸中枢。中毒血浓度> 20mg/L，致死量10g左右。催眠时应用10%的含水氯醛5～10ml口服；抗惊厥时用10%的含水氯醛15～20ml灌肠。
临床表现
2.急性中毒表现：精神错乱、嗜睡、共济失调、瞳孔针尖大小、昏迷、呼吸抑制、血压下降、心动过速、心律失常等。
3.长期应用可产生耐受性、依赖性和成瘾性，突然停药时出现谵妄、震颤、异常兴奋等表现。
诊断
含水氯醛中毒的诊断要点为：
1.有服用或应用含水氯醛史。
2.出现上述临床表现，并排除其他药物中毒可能性。
治疗
含水氯醛中毒的治疗要点为：
1.中毒的处理原则同巴比妥类药物中毒的处理。
