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郎素
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== 郎素药典标准==
1.[[片剂]]：50mg，75mg，150mg；
2.胶囊：50mg，75mg，150mg；
3.颗粒：25mg，50mg，75mg。 === 郎素的药理作用===
罗红霉郎素是新一代大环内酯类抗生素，为半合成的14元[[大环内酯类药]]。其[[作用]]机制与红霉素相同，主要是与[[细菌]]50S[[核糖体]]亚基结合，通过[[阻断]]转肽作用和[[mRNA]]移位而[[抑制]]细菌[[蛋白质]]的合成，从而起[[抗菌]]作用。其特点是能较快进入巨噬[[细胞]]、肺细胞、[[肺泡]]、多形核[[白细胞]]内。郎素抗菌谱与红霉素相仿，其体外抗菌作用与红霉素相似，体内抗菌作用比红霉素强1～4倍。郎素对革兰阳性菌作用比红霉素略差，对嗜肺军团菌的作用比红霉素强。对[[肺炎衣原体]]、[[肺炎]]支原体、溶脲脲原体的抗[[微生物]]作用与红霉素相仿或略强。郎素对金黄色[[葡萄球菌]]（[[MRSA]]除外）、[[链球菌]]（包括A、B、C型链球菌和[[肺炎链球菌]]，但G型和肠[[球菌]]除外）、棒状[[杆菌]]、李斯特菌、卡他摩拉菌（卡他球菌）、军团菌等具有较强[[抗菌活性]]；[[对口]]腔[[拟杆菌]]、产黑拟杆菌、[[消化]]球菌、消化链球菌、[[痤疮]][[丙酸杆菌]]等[[厌氧菌]]以及脑炎弓[[形体]]、[[衣原体]]、支原体、溶脲脲原体、[[梅毒]][[螺旋体]]等也具有一定作用；对螺旋杆菌、[[淋球菌]]、[[脑膜炎球菌]]、[[百日咳杆菌]]等作用较弱。郎素能抑制大部分革兰阳性菌，对呼吸道及[[皮肤]][[感染]]常见[[致病菌]]，如金黄色葡萄球菌、[[表皮葡萄球菌]]、[[肺炎球菌]]、化脓性链球菌、[[流感杆菌]]、肺炎支原体及军团菌等的抗菌活性与红霉素相似。对[[沙眼]]衣原衣原体[[和解]]脲支原体引起的泌尿[[生殖]][[系统]]感染有效，对梅毒螺旋体有效。
1.适用于治疗化脓性链球菌引起的[[咽炎]]及[[扁桃体炎]]。
2.适用于治疗[[敏感]]菌所致的[[鼻窦炎]]、[[中耳炎]]、[[急性支气管炎]]、[[慢性支气管炎]]急性发作。
3.适用于治疗肺炎支原体或肺炎衣原体所致的肺炎；沙眼衣原衣原体引起的[[尿道炎]]和[[非特异性尿道炎]]（[[宫颈炎]]）。
4.适用于治疗敏感细菌引起的皮肤软组织感染。泌尿生殖系统感染。 === 郎素的禁忌证=== 对郎素或其他大环内酯类药过敏者禁用。 === 注意事项===
1.交叉过敏:患者对一种大环内酯类药过敏时，对其他大环内酯类药也可能过敏。
2.慎用:（1）肝功能不全者；（2）孕妇、[[哺乳期]]妇女。
3.长期用药时应[[注意]][[监测]]肝功能；郎素与[[茶碱]]合用时，需监测茶碱血药浓度。 === 郎素的不良反应===
罗红霉郎素的不良反应轻微，且[[发生]]率较低（总发生率约为4%）。
1.较为多见[[腹痛]]、[[腹泻]]、[[恶心]]、[[呕吐]]等胃肠道[[症状]]，但发生率明显低于红霉素。
2.偶见轻微的皮疹、[[荨麻疹]]、瘙痒、药物热等[[过敏反应]]。
3.少数患者用药后偶可出现肝功能异常。
4.少数患者用药后偶有[[头痛]]、[[头晕]]等症状。
1.成人:（1）一般感染的治疗:每次150mg，每天2次；或每次300mg，每天1次。（2）肾功能不全时剂量:肾功能轻度减退者不需调整剂量，严重肾功能不全者给药时间延长一倍（每次150mg，每天1次）。（3）肝功能不全时剂量:严重肝硬化者的半衰期延长至正常水平2倍以上，如确实[[需要]]使用，则150mg每天1次给药。（4）老年人剂量:不需调整剂量。
2.[[儿童]]：每次2.5～5mg/kg，每天2次。 === 郎素与其它药物的相互作用===
1.郎素与[[磺胺]]甲基异噁甲基异噁唑联用（1∶19），对流感嗜血杆菌的抑制作用可提高2～4倍，[[耐药性]]的发作率可从47.2%下降至10.0%。
2.郎素与[[质子泵抑制剂]]（如[[兰索拉唑]]、[[奥美拉唑]]）联用时，不会改变两者的系统生物利用度，但可使郎素在胃中的局部浓度升高，这种[[效应]]可能有助于郎素和质子泵抑制剂联用于根除[[幽门]]螺旋杆菌。
3.郎素与[[华法林]]同用时，郎素可能会抑制华法林的[[代谢]]，升高华法林血药浓度，增加[[出血]]的危险性。
4.郎素与苯并二氮卓药（如普阿唑仑、[[地西泮]]、[[咪达唑仑]]、[[三唑仑]]）合用，可抑制负责苯并二氮卓代谢的肝酶，通过减少清除率，延长半衰期和增加分布容积导致苯并二氮卓药血药浓度升高。
5.郎素与[[匹莫齐特]]同用，可能抑制匹莫齐特的代谢，导致后者的血药浓度水平增高，引起某些[[心血]]管不良反应，如Q-T间期延长、[[心律失常]]和[[猝死]]。
6.郎素与[[地高辛]]同用，可清除肠道中能[[灭活]]地高辛的菌群，导致体内地高辛降解减少，使地高辛血药浓度升高而发生[[毒性反应]]。
7.郎素与[[丙吡胺]]同用，可能导致丙吡胺血药浓度水平升高。
8.郎素与[[阿司咪唑]]同用，可能导致阿司咪唑血药浓度水平升高。
9.郎素与[[环孢素]]同用，郎素可能促进环孢素的吸收并[[干扰]]其代谢，使环孢素血药浓度升高。
10.郎素与[[麦角胺]][[衍生物]]合用可致急性[[麦角]][[中毒]]（如末梢[[血管]]痉挛）。
11.郎素与[[避孕药]]同服，对口服避孕药的效用没有影响。
12.郎素对[[卡马西平]]、[[雷尼替丁]]基本无影响。
13.郎素对茶碱的药动学影响与红霉素相似，但较轻，可使茶碱半衰期延长8%，消除降低16%，和茶碱合用时，不需减少茶碱的剂量，但应监测其药物浓度。
14.与红霉素不同，郎素对卡马西平的药动学参数没有影响，可以同时使用。
郎素为新一代大环内酯类抗生素，抗菌活性与抗菌谱和红霉素相近。是细菌蛋白质合成的抑制剂，对金黄色葡萄球菌和链球菌、支原体、衣原体、军团菌、流感嗜血杆菌等都有较好的抗菌作用。国外报道，对1313例上、下呼吸感染患者口服郎素，每天200～600mg，连续3～14天，治疗上、下呼吸道感染有效率分别为88%和58%。另一项国际多中心的临床研究中，对3240例患者进行治疗，[[上呼吸道感染]]有效率为96%，下呼吸道感染中对慢性支气管炎急性发作的有效率为94%，肺炎的有效率为95%。另一报道，对18020例上呼吸道感染患者和14385例下呼吸道感染患者口服郎素，每次150mg，每天2次，连续7～14天，结果对急性[[咽喉]]炎、扁桃体炎、鼻窦炎、中耳炎的有效率分别为97%、96%和96%，对[[支气管]]炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎的有效率分别为97%、94%和95%，其中不良反应发生率为4%。国内报道，对50例[[呼吸系统]]患者应用郎素治疗，每次150～300mg，每天2次，连续7～10天。结果[[咳嗽]]、[[咳痰]]、咽喉痛症状消失[[天数]]为4.74±1.71天，临床[[痊愈]]率为70%，临床有效率为90%，细菌学清除率为87.36%，不良反应发生率为8%。某[[医院]]对68例[[非淋菌性尿道炎]]或宫颈炎患者（男29例，女39例，年龄3～56岁），[[随机]]分成两组，治疗组39例口服郎素，每次0.15g，每天2次，连续20天；对照组29例口服[[米诺环素]]，每次0.1g，每天2次，疗程同前。结果两组分别[[治愈]]32例和25例。
[http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案]
[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]== === 品名=== ==== 中文名==== [[郎素]] ==== 汉语拼音==== Luohongmeisu==== 英文名==== Roxithromycin=== 结构式=== === 分子式与分子量=== C41H76N2O15 837.03=== 来源（名称）、含量（效价）=== 本品为9-（O-[（2-甲氧基乙氧基）甲基]肟]红霉索。按无水物计算，含郎素（C41H76N2O15）不得少于94.0%。=== 性状=== 本品为白色或类白色的[[结晶]]性粉末；无臭，味苦；略有引湿性。 本品在[[乙醇]]或[[丙酮]]中易溶，在[[甲醇]]中[[溶解]]，在[[乙腈]]中略溶，在水中几乎不溶。==== 比旋度==== 取本品，精密称定，加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含20mg的[[溶液]]，依法测定（[[2010年版药典二部附录Ⅵ]] E），比旋度为-82°至-87°。=== 鉴别=== （1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。 （2）本品的红外光[[吸收]]图谱应与对照的图谱（《药品红外[[光谱]]集》786图）一致。如不一致时，可取本品适量，加丙酮适量，溶解，在室温[[挥发]]至干，测定。=== 检查=== ==== 碱度==== 取本品0.1g，加水150ml，振摇制成每1ml中约含0.7mg的混悬液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ H），[[pH值]]应为8.0～10.0。==== 有关物质==== 取本品，加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含2.0mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液；照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节[[检测]][[灵敏度]]，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%；精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的4倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，除二甲基甲酰胺峰（用流动相制成0.001%的二甲基甲酰胺溶液同法测定，按保留时间定位）外，单个杂质峰[[面积]]不得大于对照溶液主峰面积（1.0%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的4倍（4.0%），供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液主峰面积0.1倍的峰可忽略不计。 ==== 残留溶剂==== 甲醇与丙酮 取本品约0.2g，精密称定，置顶空瓶中，精密加[[二甲基亚砜]]5ml使溶解，密封，作为供试品溶液：精密称取甲醇和丙酮适量，用二甲基亚砜定量稀释制成每1ml中约含甲醇0.12mg、丙酮0.20mg的混合溶液，精密量取5ml置顶空瓶中，密封，作为对照品溶液。照残留[[溶剂]]测定法（[[2010年版药典二部附录Ⅷ]] P第二法）测定，以6%氰丙基苯基－94%二甲基聚硅氧烷（或极性相近）为固定液的毛细管柱为色谱柱；起始温度40℃，维持5分钟，以每分钟30℃的速率升至200℃，维持3分钟；检测器温度为250℃；进样[[口温]]度为230℃；顶空瓶[[平衡]]温度为105℃，平衡时间为30分钟。取对照品溶液顶空进样，各成分峰间的[[分离]]度应符合要求。取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样，记录色谱图，按外标法以峰面积计算，均应符合[[规定]]。 二甲基甲酰胺 精密称取本品适量，加二甲基亚砜溶解并定量稀释制成每1ml中约含50mg的溶液，作为供试品溶液；精密称取二甲基甲酰胺适量，用二甲基亚砜定量稀释制成每1ml中约含二甲基甲酰胺45μg的溶液，作为对照品溶液。照残留溶剂测定法（2010年版药典二部附录Ⅷ P第[[三法]]）测定，以6%氰丙基苯基－94%二甲基聚硅氧烷（或极性[[相似]]）为固定液的毛细管柱为色谱柱：起始温度为120℃，维持4分钟，以每分钟30℃的速率升至200℃，维持5分钟；检测器温度为250℃；进样口温度为230℃；精密量取供试品溶液与对照品溶液各1.0μl，分别注入气相色谱仪，记录色谱图，按外标法以峰面积计算，应符合规定。==== 水分==== 取本品，照[[水分测定法]]（2010年版药典二部附录Ⅷ M第一法 A）测定，含[[水分]]不得过3.0%。==== 炽灼残渣==== 取本品1.0g，依法[[检查]]（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留[[残渣]]不得过0.1%。==== 重金属==== 取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含[[重金属]]不得过百万分之十。 === 含量测定=== 照[[高效液相色谱法]]（[[2010年版药典二部附录Ⅴ]] D）测定。==== 色谱条件与系统适用性试验==== 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.067mol/L[[磷酸]]二氢铵溶液（用[[三乙胺]]调节pH值至6.5）－乙腈（65：35）为流动相：检测波长为210nm。取郎素对照品和[[红霉素]][[标准品]]适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中各约含1mg的混合溶液，取20μl注入液相色谱仪，郎素峰的保留时间约为14分钟，其与红霉素峰的分离度应不小于15.0，郎素峰与相对保留时间约为0.95处杂质峰的分离度应不小于1.0，与相对保留时间约为1.2处杂质峰的分离度应不小于2.0。==== 测定法==== 取本品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含1.0mg的溶液，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图。另取郎素对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。=== 类别=== 大环内酯类[[抗生素]]。=== 贮藏=== 密封，在[[干燥]]处[[保存]]。=== 制剂=== （1）[[郎素干混悬剂]] （2）[[郎素片]] （3）[[郎素分散片]] （4）[[郎素胶囊]] （5）[[郎素颗粒]]=== 版本=== 《[[中华人民共和国药典]]》2010年版== 郎素说明书
