目录

更改

跳转至: 导航搜索

德萨美松

添加350字节, 2017年3月14日 (二) 20:42
无编辑摘要
== 德萨美松药典标准==
品名 中文名
[[德萨美松]]
汉语拼音=== 药品名称===Disaimisong 英文名Dexamethasone 结构式德萨美松 分子式与分子量=== 英文名称===C22H29FO5 392.47 来源(名称)、含量(效价)本品为16α-甲基-11β,17α,21-三[[羟基]]-9α-氟孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮。按[[干燥]]品计算,含C22H29FO5应为97.0%~102.0%。 性状Dexamethasone=== 德萨美松的别名===本品为白色或类白色的[[结晶]]性粉末;无臭。本品在[[甲醇]]、[[乙醇]]、[[丙酮]]或二氧六[[环中]]略溶,在[[三氯甲烷]]中微溶,在地塞米松;[[乙醚氟甲强的松龙]][[中极]]微[[溶解]],在水中几乎不溶。 比旋度取本品,精密称定,加二氧六环溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的[[溶液氟甲去氢氢化可的松]],依法测定([[2010年版药典二部附录Ⅵ氟美松]] E),比旋度为+72°至+80°。 吸收系数取本品,精密称定,加乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液,照紫外-可见[[分光光度法甲氟烯索]][[2010年版药典二部附录Ⅳ思诺迪清]] A),在240nm的波长处测定吸光度,[[吸收利美达松]]系数为380~410。 鉴别(1)取本品约2mg,加[[硫酸德沙美松]]2ml,振摇使溶解,5分钟内显淡红棕色,加水10ml混匀,颜色消失。;Decaderm;Decadron;Desametasone(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。=== 分类===(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外[[光谱]]集》741图)一致。(4)本品显有机[[氟化物内分泌系统]]的鉴别[[反应]药物]([[2010年版药典二部附录Ⅲ]])。 检查 有关物质> 肾上腺皮质激素类药取本品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液,作为供试品溶液;另取[[倍他米松]]对照品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液,精密量取1ml,置100ml量瓶中,精密加供试品溶液1ml,用甲醇稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件,取对照溶液20μl注入液相色谱仪,调节[[检测]][[灵敏度]],使德萨美松色谱峰的峰高约为满量程的20%。再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍。供试品溶液色谱图中如出现与对照溶液中倍他米松相应的色谱峰,按外标法以峰[[面积]]计算,含量不得过0.5%;其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液中德萨美松峰面积(1.0%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液中德萨美松峰面积的2倍(2.0%)。供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液中德萨美松峰面积0.01倍的峰可忽略不计。=== 剂型===
干燥失重
取本品,在105℃干燥3小时,减失重量不得过0.5%([[2010年版药典二部附录Ⅷ]] L)。 炽灼残渣
不得过0.2%(2010年版药典二部附录Ⅷ N)。 含量测定
照[[高效液相色谱法]]([[2010年版药典二部附录Ⅴ]] D)测定。 色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以[[乙腈]]-水(28:72)为流动相;检测波长为240nm。取有关物质项下的对照溶液20μl注入液相色谱仪,记录色谱图,出峰顺序依次为倍他米松峰与德萨美松峰,[[分离]]度应符合要求。 测定法
取本品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含50μg的溶液,精密量取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取德萨美松对照品,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。 类别
[[肾上腺皮质激素]]药。 贮藏
[[遮光]],密封[[保存]]。 制剂
[[德萨美松片]] 版本
《[[中华人民共和国药典]]》2010年版
== 德萨美松说明书==
药品名称
德萨美松 英文名称
Dexamethasone 德萨美松的别名
地塞米松;[[氟甲强的松龙]];[[氟甲去氢氢化可的松]];[[氟美松]];[[甲氟烯索]];[[思诺迪清]];[[利美达松]];[[德沙美松]];Decaderm;Decadron;Desametasone 分类
[[内分泌系统]][[药物]] > 肾上腺皮质激素类药 剂型
1.[[醋酸]]地噻米[[松片]]:每片0.75mg;
 
2.[[注射剂]]:2.5mg(0.5ml),5mg(1ml),25mg(5ml);
 
3.[[软膏剂]]:2mg(4g),2.5mg(5g),5mg(10g);
 
4.德萨美松[[磷酸]]磷酸钠,注射剂:1mg(1ml),2mg(1ml),50mg(1ml);
 
5.[[滴眼剂]]:1.25mg(5ml)。
 6.醋酸地塞米德萨美松混悬液:5mg(1ml),25mg(5ml); === 德萨美松的药理作用=== 
德萨美松是一种人工合成的长效[[糖皮质激素]]。是[[泼尼松龙]]的氟化[[衍生物]]。其抗炎、抗毒和抗过敏[[作用]]比[[泼尼松]]更为显著。德萨美松0.75mg的抗炎活性相当于[[氢化可的松]]20mg。但其水钠潴留作用和促进排钾作用较轻微,对[[垂体]]-[[肾上腺皮质]]的[[抑制]]作用较强,在[[皮质类固醇]][[激素]]外用制剂中,德萨美松与氢化可的松同属低效类。
=== 德萨美松的药代动力学=== 德萨美松易自[[消化]]道吸收,也可经皮吸收,肌内注射德萨美松磷酸磷酸钠或醋酸地塞米德萨美松后分别于1h和8h后达到血浓度峰值。[[血浆蛋白]]结合率低于其他皮质激素类药物,约为77%,易于透过[[胎盘]]而几乎未[[灭活]]。德萨美松[[生物半衰期]]约190min,[[组织]][[半衰期]]约为3天,65%以上的药物在24h内从[[尿液]]中排出,主要为非活性[[代谢]]产物。 === 德萨美松的适应证=== 
1.可[[兴奋]][[腺苷酸环化酶]],抑制磷酸二酯酶,增高cAMP水平,从而提高[[支气管]]β[[受体]]对[[拟肾上腺素药]]及[[茶碱]]类的[[敏感]]性,间接发挥支气管[[解痉]]作用。并通过发挥抗炎、抗过敏作用。以缓解支气管痉挛、减轻支气管[[充血]][[水肿]]、减少黏液分泌。
 
2.用于治疗过敏性疾病:如[[过敏性皮炎]]、[[药物性皮炎]]([[药疹]])、[[血清病]]、[[鼻炎]]、药物反应、[[荨麻疹]]、[[过敏性紫癜]]等。
 
3.[[休克]]:可用于[[感染性休克]]、[[过敏性休克]]及[[急性心肌梗死]]或[[心肌]][[传导]]阻滞所引起的[[心源性休克]]的辅助治疗。
 
4.[[中毒]]性疾病:能缓解由[[细菌]]、[[病毒]][[感染]]所引起的中毒[[症状]],有良好的退热作用。
 
5.[[溃疡性结肠炎]]:与[[锡类散]]等合用做[[保留灌肠]],可缓解症状。
 
6.协助[[皮质醇]]增多增多症的诊断:做[[德萨美松抑制试验]]有助于本病的诊断。
 
7.治疗顽固性[[咯血]]:每天10~20mg,加入1000ml液体中[[静脉]]点滴,一般6~8h滴完。紧急时可用10mg推注,再静脉滴注2~3天后,视病情停药或改口服维持,巩固疗效。用药7天不[[止血]]者,停药、改用其他[[方法]]止血。
 
8.治疗急性化学性[[肺水肿]]:宜早期足量应用,德萨美松10~20mg加[[葡萄糖]]注射剂20ml静注,每天1次或2次。
 
9.各种[[炎症]]性疾病如[[局限性肠炎]]、[[结核性脑膜炎]]、[[葡萄膜炎]]、[[甲状腺炎]]、[[肺结核]]、[[旋毛虫病]]、过敏性[[外耳]]炎、感染性外耳炎等。
 
10.[[脂溢性皮炎]]、[[扁平苔藓]]、[[神经性皮炎]]、[[天疱疮]]、[[银屑病]]、史-约[[综合征]]([[Stevens-Johnson综合征]])、[[瘢痕性脱发]]、大疱[[性皮]]炎、[[痤疮]]等[[皮肤]]病。
 
11.各种原因引起的眼部炎症,包括[[角膜炎]]、[[巩膜炎]]、虹膜炎、[[疱疹]]性眼炎、[[交感性眼炎]]、[[白内障]]摘除并[[植入]]人工[[晶体]]后引起的术后眼内炎症、[[青光眼]]手术、角膜[[移植]]手术、治疗[[近视]]手术等。
 
12.[[类风湿性关节炎]]、[[痛风]]性[[关节]]性[[关节炎]]、[[强直性脊柱炎]]、上髁炎、[[滑囊炎]]、[[骨关节炎]]、[[腱鞘]]炎、银屑病性关节性关节炎、[[系统性红斑狼疮]]、[[狼疮肾炎]]、[[肾病综合征]]、成人Still病、[[结节病]]、[[高钙血症]]等疾病。
 
13.[[血液]][[系统]]疾病如[[特发性血小板减少性紫癜]]、[[再生障碍性贫血]]、[[溶血性贫血]]、[[急性淋巴细胞白血病]]、[[淋巴瘤]]等。
 
14.伴有[[颅内压增高]]的[[脑水肿]]等。
 
15.预防[[新生儿呼吸窘迫综合征]]。
 
16.[[库欣综合征]]的诊断与[[病因]]鉴别诊断。
 
17.[[吸入性肺炎]]、LOEFFLER综合征、[[铍中毒]]、类[[固醇]]21-羟化酶缺乏症等。
=== 德萨美松的禁忌证=== 
1.对[[肾上腺素]]皮质激素类[[药物过敏]]者。
 
2.严重的[[精神病]]史。
 
3.[[活动]]性[[胃、十二指肠溃疡]]。
 
4.新近胃肠[[吻合]]术后。
 
5.较重的[[骨质疏松]]。
 
6.明显的[[糖尿病]]。
 
7.严重的[[高血压]]。
 
8.未能用[[抗菌]]药物[[控制]]的病毒、细菌、真功感染。
 
9.全身性[[真菌感染]]。
 
10.[[眼用制剂]]禁用于角膜[[溃疡]]、[[单纯疱疹]]性角膜性角膜炎、[[水痘]]和其他角膜和[[结膜]]的病毒性疾病、眼组织真菌感染、眼部分枝[[杆菌]]感染、青光眼或有青光眼家族史、[[耳膜]]孔穿。
 
11.[[血栓性静脉炎]]。
 12.活动性肺结核。 === 注意事项=== 
1.(1)[[急性心力衰竭]]或其他[[心脏]]病;(2)糖尿病;(3)憩室炎;(4)[[情绪不稳]]定和有精神病倾向;(5)肝[[功能]]损害;(6)[[高脂蛋白血症]];(7)高血压;(8)[[甲状腺功能减退症]](此时糖皮质激素作用增强);(9)[[重症肌无力]];(10)骨质疏松;(11)[[胃溃疡]]、[[胃炎]]或[[食管]]炎;(12)肾功能损害或结石;(13)[[结核]]病。
 
2.药物对[[儿童]]的影响:德萨美松为[[长效制剂]],一般[[不用]]于儿童需长期使用激素者。
 
3.静脉给药常用于危重疾病,如严重休克等的治疗;[[哮喘持续状态]]和痰培养白色念珠菌为阳性者禁用德萨美松[[吸入]]给药。
 
4.眼部感染性炎症应与有效[[抗生素]]联合应用,病情好转后应逐渐减少[[点药]]次数,不可骤停,以减少疾患复发的危险。
 
5.[[德萨美松缓释微粒]]的锡箔袋内有一个旋转置药器,内装缓释微粒1粒。[[内外]]包装只允许在临用前、[[无菌]][[手术室]]内拆开。
 
6.由于德萨美松潴钠作用较弱,故一般不用作肾上腺皮质功能减退的替代治疗。
 
7.德萨美松磷酸磷酸钠渗[[透性]]高、作用时间长、[[药效]]学与德萨美松相同,但其易溶于水,能制成水溶性制剂,故扩大了[[给药途径]]和应用范围。
 
8.长期大量使用可有皮质醇增多增多症表现,必须观察[[血糖]]、[[血压]]及有无[[精神]]症状。
 
9.德萨美松久服可使结核活动及[[溃疡病穿孔]][[出血]]。肠吻合术后尽量不用。
 
10.药物对儿童的影响:德萨美松为长效制剂,一般不用于儿童需长期使用激素者。
 
11.其余[[注意]]事项参见氢化可的松的[[相关]]内容。
=== 德萨美松的不良反应=== 德萨美松引起水钠潴留的[[不良反应]]较少,但较大量服用,易引起糖尿、类库欣综合征症状及精神症状。此外,德萨美松对[[下丘脑]]-垂体-[[肾上腺]]轴功能的抑制较强。静脉注射德萨美松磷酸磷酸钠可引起[[肛门]][[生殖区]]的[[感觉异常]]和激惹。德萨美松的缓释微粒([[眼科用药]])偶可出现可逆性[[眼压]]升高。其余参见氢化可的松的相关内容。 === 德萨美松的用法用量=== 
1.(1)口服给药:开始为每次0.75~3mg,每天2~4次;维持量约每0.75mg,视病情而定。(2)静脉注射:①疾病危急状态,如严重休克等的治疗:用德萨美松磷酸磷酸钠,每次2~20mg,2~6h重复给药至病情[[稳定]],但大[[剂量]]连续给药一般不超过72h。②缓解[[恶性肿瘤]]所致的脑水肿:首剂静脉推注10mg,随后每6小时肌内注射4mg,一般12~24h[[患者]]可有所好转,于2~4天后逐渐减量,5~7天停药。③不宜手术的脑[[肿瘤]]:首剂静脉推注50mg,以后每2h重复给予8mg,数日后再渐减至每天2mg,分2~3次静脉给予。(3)肌内注射:①一般用法用量:用醋酸地塞米德萨美松注射剂,根据病情每次5~15mg,间隔2~3周注射1次。②用于缓解恶性肿瘤所致的脑水肿:参见静脉注射项。③增强治疗或用于过敏性疾病、休克:每次2~6mg;重症可重复给药,每2~6小时1次。④[[恶性疟]]所致脑水肿引起的脑[[昏迷]]:每次3~10mg,每8小时1次。(4)[[关节腔]]内注射:每次0.8~4mg,视关节腔[[大小]]而定。鞘内注射:每次5~10mg,间隔1~3周注射1次。(5)吸入给药:用于[[过敏性鼻炎]],用1.7%~2.3%[[气雾剂]]喷雾吸入,每天2~4次。(6)经眼给药:①滴眼:外眼炎症可采用0.001%浓度,每天4~5次;内眼炎症以及手术后,药物浓度可增加至0.1%,每天4~5次。②植入微粒:在[[眼科]]手术结束并取出黏弹物质后,用精密无齿镊从包装中取出德萨美松缓释微粒1粒放入眼前房或后房,如果放在前房,应将药粒放在虹膜基底12点位置;如果放在后房,应放在虹膜和人工晶体前表面之间的6点位置,[[然后]]以常规方式闭合[[切口]]。③[[玻璃]]体内注射:每次0.4mg。(8)局部给药:用0.05%~0.1%乳膏涂搽患处,每天2~3次。
 
2.儿童:(1)口服给药:一般用法用量:每天0.03~0.15mg/kg或1~5mg/m2,每6~12小时1次。类固醇21-羟化酶缺乏症:开始剂量为0.25~0.28mg/m2,清晨[[顿服]],治疗有效后根据情况调节维持剂量。(2)肌内注射:①治疗脑水肿:负荷剂量为1.5mg/kg,随后以每天1.5mg/kg维持,每4~6小时1次,共5天。第2个5天应减量,并停用;②急性[[哮喘]]发作:6~12个月小儿:使用16mg,一次给药;13~35个月小儿:使用24mg,一次给药;大于36个月小儿:使用36mg,一次给药。(3)静脉注射:治疗脑水肿:参见肌内注射项。
=== 德萨美松与其它药物的相互作用=== 
1.制酸药可降低德萨美松的吸收。
 
2.氯鲁米特能抑制肾上腺皮质功能,加速德萨美松的代谢,使其半衰期缩短2倍。
 3.其他[[相互作用]]参见氢化可的松的相关内容。 === 专家点评=== 
德萨美松应用范围广,作用强,疗效明显,是常用的糖皮质激素,在抢救过敏性疾病、休克、[[内分泌]]危象等急重症[[中都]]起到了关键作用,是临床上不可缺少的药物。德萨美松抗炎作用及控制皮肤过敏作用强于泼尼松,其0.75mg抗炎活性相当于5mg泼尼松,对皮肤过敏症效果较好。对哮喘持续状态等危急情况的疾病,可[[短期]]内用德萨美松大剂量静脉滴注效果良好,可每次静脉滴注5~20mg,4~6h可重复给药,48~72h后减量,5~7天停药。对各种原因所致的脑水肿患者可首次给予10mg静脉注射。以后每4~6小时肌内注射2~4mg,一般24h内可缓解,48~72h减量,7天内停药。
[http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案]
[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]== === 品名=== ==== 中文名==== [[德萨美松]] ==== 汉语拼音==== Disaimisong==== 英文名==== Dexamethasone=== 结构式=== === 分子式与分子量=== C22H29FO5 392.47=== 来源(名称)、含量(效价)=== 本品为16α-甲基-11β,17α,21-三[[羟基]]-9α-氟孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮。按[[干燥]]品计算,含C22H29FO5应为97.0%~102.0%。=== 性状=== 本品为白色或类白色的[[结晶]]性粉末;无臭。 本品在[[甲醇]]、[[乙醇]]、[[丙酮]]或二氧六[[环中]]略溶,在[[三氯甲烷]]中微溶,在[[乙醚]][[中极]]微[[溶解]],在水中几乎不溶。==== 比旋度==== 取本品,精密称定,加二氧六环溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的[[溶液]],依法测定([[2010年版药典二部附录Ⅵ]] E),比旋度为+72°至+80°。==== 吸收系数==== 取本品,精密称定,加乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液,照紫外-可见[[分光光度法]]([[2010年版药典二部附录Ⅳ]] A),在240nm的波长处测定吸光度,[[吸收]]系数为380~410。=== 鉴别=== (1)取本品约2mg,加[[硫酸]]2ml,振摇使溶解,5分钟内显淡红棕色,加水10ml混匀,颜色消失。 (2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。 (3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外[[光谱]]集》741图)一致。 (4)本品显有机[[氟化物]]的鉴别[[反应]]([[2010年版药典二部附录Ⅲ]])。=== 检查=== ==== 有关物质==== 取本品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液,作为供试品溶液;另取[[倍他米松]]对照品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液,精密量取1ml,置100ml量瓶中,精密加供试品溶液1ml,用甲醇稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件,取对照溶液20μl注入液相色谱仪,调节[[检测]][[灵敏度]],使德萨美松色谱峰的峰高约为满量程的20%。再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍。供试品溶液色谱图中如出现与对照溶液中倍他米松相应的色谱峰,按外标法以峰[[面积]]计算,含量不得过0.5%;其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液中德萨美松峰面积(1.0%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液中德萨美松峰面积的2倍(2.0%)。供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液中德萨美松峰面积0.01倍的峰可忽略不计。 ==== 干燥失重==== 取本品,在105℃干燥3小时,减失重量不得过0.5%([[2010年版药典二部附录Ⅷ]] L)。==== 炽灼残渣==== 不得过0.2%(2010年版药典二部附录Ⅷ N)。=== 含量测定=== 照[[高效液相色谱法]]([[2010年版药典二部附录Ⅴ]] D)测定。==== 色谱条件与系统适用性试验==== 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以[[乙腈]]-水(28:72)为流动相;检测波长为240nm。取有关物质项下的对照溶液20μl注入液相色谱仪,记录色谱图,出峰顺序依次为倍他米松峰与德萨美松峰,[[分离]]度应符合要求。==== 测定法==== 取本品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含50μg的溶液,精密量取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取德萨美松对照品,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。=== 类别=== [[肾上腺皮质激素]]药。=== 贮藏=== [[遮光]],密封[[保存]]。=== 制剂=== [[德萨美松片]]=== 版本=== 《[[中华人民共和国药典]]》2010年版== 德萨美松说明书
3,264
个编辑

导航菜单