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== 里来炔甾醇药典标准==
1.[[片剂]]：每片1mg、2mg、5mg；
2.[[息隐]]，片剂：25mg。 === 里来炔甾醇的药理作用===
里来炔甾醇为[[雌三醇]][[衍生物]]，是[[雌二醇]]与[[雌酮]]的[[代谢物]]，属长效缓释雌激素类药物。补充雌三醇后尿中雌酮或雌二醇含量均未增加，可与雌酮、雌二醇竞争性与雌激素[[受体]]结合，并可将雌二醇从[[子宫内膜]]受体蛋白复合物中[[置换]]出来。在[[细胞核]]内雌三醇与受体蛋白复合物结合的时间较短，不引起[[细胞]]增殖，具有抗雌酮，雌二醇特性，对子宫内膜具保护[[作用]]。动物实验表明雌三醇对大鼠诱发性[[乳腺癌]]与[[膀胱癌]]的抗癌作用最明显，雌三醇对宫颈、[[阴道]]和外阴等的雌激素受体作用最强，但不引起内膜增生。雌三醇还能通过[[反馈]][[抑制]]促进性腺[[激素]]分泌。里来炔甾醇在雌三醇的第3位碳[[原子]]上引入环戊醚基，增加了亲脂性，有利于[[肠道]]吸收。并可储存在[[脂肪]][[组织]]中发挥长效作用。在17α位上引入的[[乙炔]]基后可保护[[羟基]]，增加雌激素活性。里来炔甾醇的雌激素活性与雌三醇、[[乙炔雌二醇]]环戊环戊醚、乙炔雌三醇相比，活性最强，口服吸收良好，皮下注射时，其雌激素活性为[[炔雌醚]]的3倍，为雌三醇环戊醚的10倍；口服时其活性是雌三醇环戊醚的30倍。里来炔甾醇是在[[绝经]]后补充雌激素、调整[[自主神经系统]]的药物，对[[绝经期]][[症状]]有效。对[[心血]]管[[系统]]，它参与颈[[动脉]]、主动脉，[[心肌]]冠状动脉等重要部位的[[代谢作用]]，可使[[高密度脂蛋白胆固醇]]（HDL-C）明显上升，[[低密度脂蛋白胆固醇]]（LDL-C）降低。HDL-C能将动脉壁中已沉淀的[[胆固醇]]运载至[[肝脏]]进行[[代谢]]、[[排泄]]，从而改善粥样硬化。此外，还可抑制骨吸收，从而防止[[骨质]]的丢失，预防[[骨质疏松]]的[[发生]]。里来炔甾醇起重要作用的[[靶器官]]是阴道和[[子宫]]颈管，而对子宫实体、子宫内膜作用很小。服药后能使阴道黏膜由干燥转为湿润，阴道脱落细胞中表层细胞增多，[[成熟]]指数升高到中度[[反应]]水平，提高阴道上皮抗[[感染]][[能力]]，对治疗[[老年性阴道炎]]有特殊作用。
1.用于绝经妇女雌激素缺乏引起的症状，围绝经期[[综合]]期[[综合征]]、老年性阴道炎和[[萎缩]]性[[尿道炎]]。
2.预防绝经后的[[心血管疾病]]。
3.预防骨质疏松。
4.治疗低雌激素症，如[[先天性卵巢发育不全]]或[[早衰]]。
5.用于绝经后取[[宫内节育器]]。 === 里来炔甾醇的禁忌证=== 禁用于[[妊娠]]、乳腺癌、[[子宫内膜癌]]、[[子宫肌瘤]]、[[子宫内膜异位症]]、原因不明性阴道[[出血]]、严重肝肾功能障碍。[[再生障碍性贫血]][[患者]]禁用。 === 注意事项===
1.里来炔甾醇可少量随乳汁分泌，并可减少泌乳。
2.治疗前应做全面[[体检]]，长期用药妇女至少每年体检1次，包括[[血压]]、乳腺、腹腔与[[盆腔]][[器官]]、宫[[颈细]]胞学[[检查]]。
3.为保护子宫内膜，可在服用第3个月后半月，增加口服[[甲羟孕酮]]。具体服法：甲羟孕酮8～10mg，连服14天，促使成1次[[月经]]来潮，如无阴道流血出现，仍可继续服用里来炔甾醇。 === 里来炔甾醇的不良反应===
1.某些妇女可能出现[[白带]]增多、[[乳房]][[胀痛]]、[[恶心]]、[[头痛]]、[[腹胀]]、[[高血压]]及肝功能损害等。除突破性出血量过多时[[需要]]停药外，一般不需停药。用药剂量较大时可能出现暂时性乳房胀痛、硬结和月经失调。
2.作为雌激素长期摄入，有增加子宫内膜癌的危险。里来炔甾醇的内膜增殖作用比雌二醇弱，但单纯服用里来炔甾醇6个月仍可使子宫内膜有增殖期变化，内膜刮出率增加1倍。
1.双侧[[卵巢]]及子宫切除妇女：用作雌激素替代治疗，每月2mg或5mg。长期服用。
2.围绝经期雌激素缺乏者：每次5mg，1个月1次或每次2mg，每两周1次症状改善后维持量为每次1～2mg，每月1～2次或遵医嘱。。
3.预防骨质疏松及心血管疾病：每月2mg或1mg，长期用药者必须加用甲羟孕酮，可在第3个月加用甲羟孕酮每天4～8mg，共10～12天。
4.绝经后取宫内节育器：取器术前1周，4mg[[顿服]]，7天后再取器。 === 里来炔甾醇与其它药物的相互作用===
1.里来炔甾醇可增加钙剂的吸收。
2.与[[三环类抗抑郁药]]同时使用，可增强[[抗抑郁药]]的[[不良反应]]，同时降低抗抑郁药的[[效应]]。
3.与[[卡马西平]]、[[苯巴比妥]]、[[苯妥英钠]]、[[扑米酮]]、[[利福平]]等同时使用，可降低里来炔甾醇的药效，这是由于诱导肝[[微粒体]]酶，加快里来炔甾醇的代谢所致。
4.与抗凝药同用时，可降低其抗凝效应，故若必须同用时，应调整抗凝药用量。
5.与[[抗高血压药]]同时用，可降低抗高血压药的作用。
6.里来炔甾醇可降低[[他莫昔芬]]的治疗效果。
7.在服用里来炔甾醇时，吸烟可增加心血管系统不良反应发生的危险性，且危险性随着吸烟量和吸烟者年龄的增加而增加。 === 专家点评===
[[潮热]]的显著好转或消失的占94.8%；[[多汗]]的显著好转或消失的占88.9%；头痛、[[头昏]]占66.8%；疲劳占74.7%；外[[阴干]]燥占78.6%；易[[激动]]、[[烦躁]]易怒占73.0%。治疗6个月后疗效更好。血浆FSFSH与[[LH]]亢进的情况改善，阴道脱落细胞成熟指数上升。服药后6～29个月的子宫内膜未[[见明]]显增殖反应。江西妇幼[[保健]]院对31例双卵巢切除所致绝经妇女口服里来炔甾醇，观察其替代雌激素的可行性。结果更年期症状均有明显的好转，服药[[前后]]Kupperman评分比较均有极显著的差异，口服药物后对上皮有轻度影响者为85.7%，表明里来炔甾醇对阴道上皮有明显的雌激素作用。是雌激素替代治疗常用药物，疗效肯定。
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[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]== === 品名=== ==== 中文名==== [[里来炔甾醇]] ==== 汉语拼音==== Ni'ercichun==== 英文名==== Nilestriol=== 结构式=== === 分子式与分子量=== C25H32O3 380.53=== 来源（名称）、含量（效价）=== 本品为3-（环戊基氧基）-19-去甲-17-孕甾-1,3,5（10）-三烯-20-炔-16α,17α-二醇。按[[干燥]]品计算，含C25H32O3应为97.0%～103.0%。=== 性状=== 本品为白色或类白色[[结晶]]性粉末。 本品在[[三氯甲烷]]中易溶，在[[丙酮]]中[[溶解]]，在[[乙醇]]中略溶，在水中几乎不溶。==== 熔点==== 本品的熔点（[[2010年版药典二部附录Ⅵ]] C）为160～165℃。==== 比旋度==== 取本品，精密称定，加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的[[溶液]]，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ E），比旋度为+2°至+10°。=== 鉴别=== （1）取本品，加[[硫酸]]2～3滴，即显玫瑰红色，将此溶液倾入5ml水中，即显蓝紫色。 （2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。 （3）本品的红外光[[吸收]]图谱应与对照的图谱（《药品红外[[光谱]]集》136图）一致。=== 检查=== ==== 有关物质==== 取本品，加三氯甲烷－[[甲醇]]（9：1）溶解并稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置50ml量瓶中，用三氯甲烷－甲醇（9：1）稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照[[薄层色谱法]]（[[2010年版药典二部附录Ⅴ]] B）试验，吸取上述两种溶液各5μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以苯－丙酮（4：1）为展开剂，展开，晾干，喷以硫酸－乙醇（4：1），在105℃加热20分钟，置紫外光灯（365nm）下检视。供试品溶液如显杂质斑点，其颜色与对照溶液的主斑点[[比较]]，不得更深。==== 干燥失重==== 取本品，在80℃减压干燥4小时，减失重量不得过3.0%（[[2010年版药典二部附录Ⅷ]] L）。 === 含量测定=== 照[[高效液相色谱法]]（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。==== 色谱条件与系统适用性试验==== 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇－水（80：20）为流动相；[[检测]]波长为221nm。理论板数按里来炔甾醇峰计算不低于2500。==== 测定法==== 取本品，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取里来炔甾醇对照品，同法测定。按外标法以峰[[面积]]计算，即得。=== 类别=== [[雌激素]]药。=== 贮藏=== [[遮光]]，密封[[保存]]。=== 制剂=== [[里来炔甾醇片]]=== 版本=== 《[[中华人民共和国药典]]》2010年版== 里来炔甾醇说明书
