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氨酰心胺
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== 氨酰心胺药典标准==
1.[[滴眼剂]]：1%～4%；
2.[[片剂]]：25mg，50mg，100mg。 === 氨酰心胺的药理作用=== 氨酰心胺对β1受体有选择性[[阻断]][[作用]]，对[[支气管]][[平滑肌]]β2受体亲和力较低。较小[[剂量]]即能明显降低动物[[心率]]、心收缩力与心排[[血量]]，使[[血压]]下降。氨酰心胺无内在拟[[交感]]活性与膜[[稳定]]作用，能降低[[血浆]][[肾素]]活[[肾素活性]]及AGⅡ水平。无[[心肌]][[抑制]]作用，经睫状肌[[扩散]]入睫状上皮，使[[房水]]产生减少，[[眼压]]下降。 === 氨酰心胺的药代动力学===
口服吸收率为50%，生物利用度较低，约40%，服药后2～3h血药浓度达峰值，[[药物]]与[[血浆蛋白]]结合率为5%～10%，[[半衰期]]6～9h，主要经[[肾脏]][[排泄]]。肾[[功能]]不全时，半衰期明显延长。不通过[[肝脏]][[代谢]]，口服剂量的50%以原形从粪便排泄，40%～50%从肾脏排泄；可[[经血]]液[[透析]]清除。
1.[[高血压]]。氨酰心胺作为第一线[[抗高血压药]]，可单用或与其他药物（如[[利尿药]]和[[血管]]扩张药）联合应用。
2.[[心绞痛]]。
3.[[心肌梗死]]。
4.[[心律失常]]。用于纠正室上性心律失常、室性心律失常、[[洋地黄]]及[[儿茶酚胺]]引起的快速心律失常。
5.[[甲状腺功能亢进]]。
6.[[嗜铬细胞瘤]]。
7.氨酰心胺滴眼液用于[[开角型青光眼]]及其他药物治疗无效的[[闭角型青光眼]]、[[新生血管性青光眼]]和[[睫状环阻滞性青光眼]]（[[恶性青光眼]]）等。 === 氨酰心胺的禁忌证===
1.[[支气管哮喘]]。
2.[[心源性休克]]。
3.Ⅱ至Ⅲ度[[房室传导阻滞]]。
4.重度[[心力衰竭]]。
5.[[窦性心动过缓]]。
6.孕妇禁用。 === 注意事项===
1.（1）过敏史；（2）[[充血性心力衰竭]]；（3）[[糖尿病]]；（4）[[肺气肿]]或非过敏性支气管炎；（5）肝功能不全；（6）[[甲状腺]]功能低下；（7）[[雷诺综合征]]或其他[[周围血管疾病]]；（8）肾功能减退；（9）[[妊娠]]及[[哺乳期]]妇女。
2.避免在进食时服药。
3.氨酰心胺的临床[[效应]]与血药浓度不完全平行，剂量调节应以临床效应为准。但达到最佳降压效果需1～2周时间不等，故应观察一段时间才能[[判断]]治疗效果。
4.有心力衰竭[[症状]]的[[患者]]在使用氨酰心胺前，应先给予洋地黄苷类或利尿药，如症状仍然存在，氨酰心胺应逐渐减量至停用。
5.停药时剂量应递减。心绞痛患者突然撤药可引起心绞痛加重，甚至出现心肌梗死；高血压患者可引起高血压[[反跳]]。故在停药时，剂量应逐渐减少，同时应尽可能限制体力[[活动]]。
6.[[静脉]]给药能快速[[控制]]心率及心肌收缩力。研究表明，在心肌梗死症状发作几小时内静脉给[[药效]]果优于口服。而心肌梗死后先静脉给药，[[然后]]改口服维持比单用一种[[方法]]更好。
7.用药过量的处理：心动过缓可给予[[阿托品]]或[[异丙肾]]上腺上腺上腺素，必要时安装人工起搏器，室性[[早搏]]可给予[[利多卡因]]或[[苯妥英钠]]；心力衰竭可给予吸氧、洋地黄苷类或利尿药；[[低血压]]时应[[输液]]并给予升压药；[[抽搐]]时应给予[[地西泮]]或苯妥英钠；支气管痉挛时应给予异丙肾上腺上腺上腺素。氨酰心胺可以通过[[血液透析]]清除。
1.1%～4%溶液，每次1或2滴，每天3～4次。
2.口服每次50～100mg，每天2次，每天最大量600mg。 === 氨酰心胺与其它药物的相互作用===
1.可加重α1受体阻滞药的首剂反应。除[[哌唑嗪]]外其他α1受体阻滞药虽然较少出现，但与氨酰心胺同用时仍需[[注意]]。
2.与[[胺碘酮]]合用可出现明显的心动过缓和[[窦性停搏]]。
3.与[[丙吡胺]]合用可导致心排血量明显下降，如合用应密切[[监测]]心功能，特别是对有潜在[[心脏]]疾病的患者。
4.与[[苯乙肼]]合用可引起心率下降。如合用应仔细监测。
5.[[奎尼丁]]可增强β受体阻滞，引起直立性低血压。如必须合用，两药的用量宜小，并应仔细监测。
6.与[[利舍平]]合用，两者作用协同，β受体阻滞作用增强，可出现心动过缓及低血压。
7.与二氢[[吡啶]]类钙通道阻滞药合用治疗心绞痛或高血压有效，但也可引起严重的低血压或心力储备降低。如合用，应仔细监测心脏功能，尤其是对于左室功能受损、心律失常或[[主动脉狭窄]]的患者。
8.[[地尔硫]]可增强β受体阻滞药的药理作用，对心功能正常的患者有利。但合用后也有引起低血压，左室衰竭和房室传导阻滞的报道。如合用应密切监测患者的心脏功能，尤其是老年、左室衰竭、主动脉狭窄及两种药物的用量都较大时。
9.[[维拉帕米]]与氨酰心胺均有直接的负性肌力和负性[[传导]]作用，合用可能引起低血压、心动过缓、充血性心力衰竭和传导障碍。在左室功能不全、主动脉狭窄或两药用量均大时危险性增加。两药合用时，应密切监测心脏功能。
10.与咪贝地尔合用可引起低血压、心动过缓或心力储备降低。在开始β阻滞药治疗前应停用咪贝地尔7～14天。如必须合用，应监测心脏功能，特别是老年、左室功能下降，心脏传导功能下降或主动脉狭窄的患者。
11.与奥洛[[福林]]合用，可引起低血压或高血压伴心动过缓。如合用，应密切监测患者的血压和心率。
12.[[芬太尼]][[麻醉]]时，使用氨酰心胺可引起严重的低血压。
13.与[[地高辛]]合用可导致房室传导时间延长，并可使地高辛的血药浓度升高，合用时应仔细监测[[心电图]]和地高辛血血浆浓度，并相应地调整剂量。
14.目前虽然还没有[[苄普地尔]]、[[氟桂利嗪]]、[[利多氟嗪]]、[[戈洛帕米]]、[[哌克昔林]]与氨酰心胺发生[[相互作用]]的报道，但这些药均能减弱心肌收缩、减慢房室结传导而可引起血压降低、心动过缓或心力储备下降，因此如必须合用，应监测心功能，特别是左室功能下降、心脏传导功能下降或主动脉狭窄的患者。
15.目前虽然还没有[[氯丙嗪]]、[[氯普噻吨]]或[[三氟丙嗪]]与氨酰心胺发生相互作用的报道，但[[吩噻嗪类药]]物与β受体阻滞药合用可互相[[加强作用]]，引起低血压和吩噻嗪[[中毒]]。合用时应监测两种药物效应的加强作用，必要时减少剂量。
16.氨酰心胺与[[可乐定]]联合治疗时，突然撤去可乐定可能使高血压加重。因此要撤可乐定时，应先撤氨酰心胺，密切监测血压，数日后再逐步减停可乐定。与[[莫索尼定]]合用时，如突然撤去莫索尼定也可引起高血压反跳，应予注意。
17.与[[多拉司琼]]同时静脉给药时，氨酰心胺可减少多拉司琼活性代谢产物的清除，增加多拉司琼发生不良反应的危险。
18.β受体阻滞药可加重或延长支气管收缩，因此使用氨酰心胺治疗的患者应避免[[吸入]][[醋甲胆碱]]。
19.可使非除极肌松药如[[氯化筒箭毒碱]]、[[戈拉碘铵]]等药效增强，作用时间延长。
20.与肾上腺素、去氧[[肾上腺]]肾上腺肾上腺素等拟交感胺类合用，可引起血压显著升高、心率过慢、房室传导阻滞，故须严密观察心功能。
21.与[[甲基多巴]]合用时，极少数患者对内源性或外源性儿茶酚胺可出现异常的反应，如高血压、心动过速或心律失常。
22.与[[非甾体抗炎药]]合用，可引起血压升高。如合用，应监测患者的血压，相应调整剂量。
23.[[氨苄西林]]或氨苄西林/[[舒巴坦]]可降低氨酰心胺的血浆浓度。如合用，应监测血压，必要时调整氨酰心胺用量。
24.[[抗酸药]]可降低氨酰心胺的生物利用度和疗效。因此氨酰心胺应在服用抗酸药前1h或服后6h给予。
25.阿布他明有β受体[[激动]]作用，如氨酰心胺与其合用则该作用减弱。故在使用阿布他明前氨酰心胺应停用至少48h。
26.β受体阻滞药可拮抗[[利托君]]的作用，因此应避免氨酰心胺与利托君合用。
27.氨酰心胺可减弱异丙肾上腺上腺上腺素或黄嘌呤的疗效。
28.心脏选择性β受体阻滞药较少引起[[2型糖尿病]]患者的[[葡萄糖]]耐量降低，但糖尿病患者在联用氨酰心胺与降糖药时仍应注意。
29.氨酰心胺与[[贝那普利]]、[[氟伏沙明]]无明显的相互作用。
30.食物能减少氨酰心胺的生物利用度。
β肾上腺素能受体阻滞剂简称β阻滞剂。是当前临床广泛应用的一种[[心血]]管药物，其对多种心血管病如高血压、心肌缺血、心肌梗死、[[心肌病]]和心律失常都有显著疗效，新近的临床研究显示，β阻滞剂可降低CHF患者的总病死率和[[猝死]]率，已成为心衰标准三联治疗（ACEⅠ [[利尿]]剂 地高辛）之外不可缺少的治疗措施。氨酰心胺为局部用药后，1h起效，2～3h达最高峰，持续7h，口服时2～5h作用最大。
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[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]== === 品名=== ==== 中文名==== [[氨酰心胺]]==== 汉语拼音==== Atiluo'er==== 英文名==== Atenolol=== 结构式=== === 分子式与分子量=== C14H22N2O3 266.34=== 来源（名称）、含量（效价）=== 本品为4-[3-（2-[[羟基]]-3-异丙[[氨基]]）丙氧基]苯[[乙酰胺]]。按[[干燥]]品计算，含C14H22N2O3应为98.0%～102.0%。=== 性状=== 本品为白色粉末；无臭或微臭。 本品在[[乙醇]]中[[溶解]]，在[[三氯甲烷]]或水中微溶，在[[乙醚]]中几乎不溶。==== 熔点==== 本品的熔点（[[2010年版药典二部附录Ⅵ]] C）为151～155℃。=== 鉴别=== （1）取本品，加无水乙醇制成每1ml中含10μg的[[溶液]]，照紫外－可见[[分光光度法]]（[[2010年版药典二部附录Ⅳ]] A）测定，在227nm、276nm与283nm的波长处有最大[[吸收]]。 （2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外[[光谱]]集》214图）一致。=== 检查=== ==== 溶液的澄清度==== 取本品50mg，加水10ml与[[稀盐酸]]5ml，使溶解，溶液应澄清。==== 有关物质==== 取本品约10mg，精密称定，置100ml量瓶中，加流动相适量，[[超声]]使溶解并稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液20μl，注入液相色谱仪，调节[[检测]][[灵敏度]]，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%;精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，各杂质峰[[面积]]的和不得大于对照溶液的主峰面积（1.0%）。==== 干燥失重==== 取本品，在105℃干燥至[[恒重]]，减失重量不得过1.0%（[[2010年版药典二部附录Ⅷ]] L）。==== 炽灼残渣==== 不得过0.1%（2010年版药典二部附录Ⅷ N）。=== 含量测定=== 照[[高效液相色谱法]]（[[2010年版药典二部附录Ⅴ]] D）测定。 ==== 色谱条件与系统适用性试验==== 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以[[磷酸]]盐[[缓冲液]]（取[[磷酸二氢钾]]6.8g，辛烷磺酸钠1.3g，加水溶解并稀释至1000ml，用磷酸调节[[pH值]]至3.0）－[[甲醇]]（70：30）作为流动相；检测波长为226nm。理论板数按氨酰心胺峰计算不低于2000。氨酰心胺峰与相邻杂质峰的[[分离]]度应符合要求。==== 测定法==== 取本品约25mg，精密称定，置100ml量瓶中，加流动相适量，超声使溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取2ml，置10ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，精密量取20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图；另取氨酰心胺对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。=== 类别=== β[[肾上腺素]][[受体]]阻滞剂。=== 贮藏=== 密封[[保存]]。=== 制剂=== [[氨酰心胺片]]=== 版本=== 《[[中华人民共和国药典]]》2010年版== 氨酰心胺说明书
