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1-烯可的索

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== 1-烯可的索药典标准==
品名
中文名=== 药品名称=== [[1-烯可的索]] 汉语拼音Ponisonglong 英文名=== 英文名称=== Prednisolone 结构式 分子式与分子量C21H28O5 360.45 来源(名称)、含量(效价)本品为11β,17α,21-三[[羟基]]孕甾-=== 1,4-二烯-3,20-二酮。按[[干燥]]品计算,含C21H28O5应为97.0%~102.0%。 性状烯可的索的别名===本品为白色或类白色的[[结晶]]性粉末;无臭,味微苦;有引湿性。本品在[[甲醇强的松龙]][[乙醇氢化泼尼松]][[溶解百力特]],在[[丙酮醋酸1-烯可的索]]或二氧六;强的松龙;[[环中氢泼尼松]]略溶,在[[三氯甲烷1-烯氢化可的松]]中微溶,在水[[中极风湿宁]]微溶解。 比旋度取本品,精密称定,加二氧六环溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的[[溶液]],依法测定([[2010年版药典二部附录Ⅵ]] E),比旋度为+96°至+103°。 吸收系数取本品,精密称定,加乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液,照紫外-可见[[分光光度法去氧11-羟基皮质酮]];泼尼松龙;[[2010年版药典二部附录Ⅳ去氢氢化可的松]] A),在243nm的波长处测定吸光度,[[吸收烯索]]系数为400~430。 鉴别;Deltahydrocortisone;Hydropredisonum(1)取本品10mg,加甲醇1ml溶解后,加碱性酒石酸铜[[试液]]1ml,加热,即生成橙红色沉淀。=== 分类===(2)取本品约2mg,加[[硫酸]]2ml,渐显深红色,无[[荧光]];加水10ml,红色褪去,生成灰色絮状沉淀。(3)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(4)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外[[光谱呼吸系统]]集》284图)一致。 检查 有关物质取本品,加三氯甲烷-甲醇(9:1)溶解并稀释制成每Im1中约含3mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取2ml,置100ml量瓶中,用三氯甲烷-甲醇(9:1)稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照[[薄层色谱法药物]]> [[2010年版药典二部附录Ⅴ平喘药物]] B)试验,吸取上述两种溶液各5μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以> 抗炎性[[二氯甲烷平喘药]]-[[乙醚]]-甲醇-水(77:12:6:0.4)为展开剂,展开,晾干,在105℃干燥10分钟,放冷,喷以碱性四氮唑蓝试液,立即检视。供试品溶液如显杂质斑点,不得多于3个,其颜色与对照溶液的主斑点[[比较]],不得更深。=== 剂型===
干燥失重
取本品,在105℃干燥至[[恒重]],减失重量不得过1.0%([[2010年版药典二部附录Ⅷ]] L)。 含量测定
照[[高效液相色谱法]](2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。 色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-水(65:35)为流动相;[[检测]]波长为240nm。理论板数按1-烯可的索峰计算不低于1000,1-烯可的索峰和内标物质峰的[[分离]]度应大于3.5。 内标溶液的制备
取[[炔诺酮]],加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含1.5mg的溶液,即得。 测定法
取本品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含1mg的溶液;精密量取该溶液与内标溶液各5ml,置50ml量瓶中,用甲醇稀释至刻度,摇匀,取10μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取1-烯可的索对照品,同法测定。按内标法以峰[[面积]]计算,即得。 类别
[[肾上腺皮质激素]]药。 贮藏
[[遮光]],密封[[保存]]。 制剂
[[1-烯可的索片]] 版本
《[[中华人民共和国药典]]》2010年版
== 1-烯可的索说明书==
药品名称
1-烯可的索 英文名称
Prednisolone 1-烯可的索的别名
[[强的松龙]];[[氢化泼尼松]];[[百力特]];[[醋酸1-烯可的索]];强的松龙;[[氢泼尼松]];[[1-烯氢化可的松]];[[风湿宁]];[[去氧11-羟基皮质酮]];泼尼松龙;[[去氢氢化可的松]];[[烯索]];Deltahydrocortisone;Hydropredisonum 分类
[[呼吸系统]][[药物]] > [[平喘药物]] > 抗炎性[[平喘药]] 剂型
1.混悬剂:每支125mg(5ml);
 
2.[[滴眼剂]]:1%;
 
3.[[片剂]]:5mg。
 4.[[注射液]]:每支10mg(2ml) === 1-烯可的索的药理作用=== 
1-烯可的索具有抗炎及抗过敏[[作用]],能[[抑制]][[结缔组织]]的增生,降低[[毛细血管]]壁和[[细胞膜]]的通[[透性]],减少炎性渗出,并能抑制[[组胺]]及其他[[毒性]]物质的形成与释放。1-烯可的索还能促进[[蛋白质分解]]转变为糖,减少[[葡萄糖]]的利用,因而使[[血糖]]原[[和肝]][[糖原]]都增加,可出现糖尿,同时增加[[胃液]]分泌,增进食欲。当严重[[中毒]]性[[感染]]时,与大量[[抗菌]]药物联合使用,可有良好的降温、抗毒、抗炎、抗[[休克]]及促进[[症状]]缓解作用。其水钠潴留及排钾作用比[[可的松]]小,抗炎及抗过敏作用较强,[[不良反应]]较少。可用于肝[[功能]]不全的[[患者]]。
=== 1-烯可的索的药代动力学=== 口服吸收迅速,[[血浆]]药物浓度达峰时间为1~2h,血浆[[半衰期]]约2~3h。1-烯可的索不经[[肝脏]]转化,通常以原形药物和[[代谢物]]的形式在给药后3天由[[尿液]]中完全排出,可透过[[胎盘]],少量从母[[乳中]][[排泄]]。其膦酸酯钠肌内注射吸收迅速,而[[醋酸酯]]混悬液肌内注射吸收缓慢。 === 1-烯可的索的适应证=== 用于各种急性严重[[细菌]]感染、严重的过敏性疾病、[[结缔组织病]]([[红斑狼疮]]、[[结节性动脉周围炎]]等)、[[风湿病]]、[[肾病综合征]]、严重的[[支气管哮喘]]、[[血小板减少性紫癜]]、粒[[细胞]]减少症、[[急性淋巴细胞白血病]]、各种[[肾上腺皮质]]功能不足症、[[红皮病]]([[剥脱性皮炎]])、[[天疱疮]]、[[神经性皮炎]]、[[湿疹]]等症。滴眼用于睑球[[结膜炎]]、[[角膜炎]]和眼前段[[组织]][[炎症]]。 === 1-烯可的索的禁忌证=== 
1.[[活动]]性[[肺结核]]者禁用。
 
2.未进行抗感染治疗的急性化脓性眼部感染者禁用。
 
3.孕妇慎用。
 4.急性化脓[[关节炎]]者不宜进行[[关节]]内注射。 === 注意事项=== 
1.患有[[高血压]]、[[糖尿病]]、胃肠[[溃疡]]、[[精神病]]、[[骨质疏松症]]、[[青光眼]]等慎用。
 
2.急性[[单纯性疱疹]][[病毒]]性角膜炎、[[牛痘]]水[[水痘]]、感染性疾病、大多数角膜和[[结膜]]病毒感染者、[[真菌感染]]者、眼[[结核]]者慎用。
 
3.孕妇慎用。
 
4.急性化脓关节炎者不宜进行关节内注射。
 
5.对长期应用1-烯可的索的患者,在手术时及术后3~4天内常需酌增用量,以防皮质功能不足。
 
6.一般[[外科]]患者应尽量[[不用]],以免影响伤口的愈合。
 
7.与抗菌药物并用于细菌感染疾病时,应在抗菌药物使用之后使用,而停药则应在停用抗菌药物之前,以免掩盖症状,延[[误治]]疗。
 8.1-烯可的索因其[[盐皮质激素]]活性很弱,故不适用于[[原发性]]肾上腺皮质功能不全症。 === 1-烯可的索的不良反应=== 
1.长期超生理[[剂量]]地应用,可出现向心性[[肥胖]]、[[满月]]脸、紫纹、[[皮肤]]变薄、肌无力、[[肌肉]][[萎缩]]、低血钾、[[水肿]]、[[恶心]]、[[呕吐]]、高血压、糖尿、[[痤疮]]、多毛、感染、[[胰腺炎]]、伤口愈合不良、[[骨质疏松]]、诱发或加重[[消化]]道溃疡、[[儿童]][[生长]]抑制、诱发[[精神]]症状等。
 
2.眼部长期大量应用,可引起[[眼压]]升高,导致[[视神经损害]]、[[视野]]缺损、[[后囊膜下白内障]]、[[继发性]][[真菌]]或病毒感染等。
=== 1-烯可的索的用法用量=== 
1.每天10~60mg,儿童每天1~2mg/kg,分2~3次给药。
 
2.[[静脉]]滴注:每次10~25mg,溶于5%~10%葡萄糖[[注射剂]]500ml中应用。
 
3.肌内注射或[[关节腔]]软组织内注射:每次5~50mg,用量依关节[[大小]]用药部位而定,应在[[无菌]]条件下操作,以防引起感染。
 4.滴眼:每次1~2滴,每天2~4次。 === 1-烯可的索与其它药物的相互作用=== 
1.1-烯可的索与可致溃疡的药物合用,会增加诱发溃疡的可能性。
 
2.[[苯巴比妥]]及[[苯妥英钠]]能加速[[糖皮质激素]]的[[分解]][[灭活]]而降低其疗效。
 
3.[[洋地黄]]强心苷在低血钾时对[[心肌]]的[[敏感]]性增加,易致中毒,故合并用药时,应[[注意]]补钾。
 
4.噻嗪类[[利尿药]]有排钾作用,合并用药时,也应注意补钾。
 5.能抑制[[免疫]][[反应]],故不宜与[[疫苗]]、[[菌苗]]并用。 === 专家点评=== 
采用局部注射1-烯可的索及[[局部麻醉]]剂的[[方法]],治疗急性骶髂[[劳损]],经[[治病]]例均取得迅速缓解或[[治愈]]的效果。往往一次治愈,辅以休息1周,残余症状较重者1周后可再注射1次。国内报道,对1000例患者进行局部[[痛点]]注射1-烯可的索治疗,其病情减轻好转、治愈总数占95.7%。局部痛点注射法单纯用1-烯可的索,药物浓度相对较大,溶液量少,便于注射手、足、[[四肢]]等组织[[致密]]部位,并且药物[[扩散]]缓慢,局部抗炎作用较大,痛点处也可产生较强的类似[[中医]]针刺的[[良性刺激]]以调节机体,疗效比加用[[普鲁卡因]]稀释过的1-烯可的索等封闭方法好。在1000例中,除有11例患者局部注射后有微红、压痛感,行局部热敷和抗感染治疗后好转外,无1例[[发生]]化脓感染。
[http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案]
[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]== === 品名=== ==== 中文名==== [[1-烯可的索]]==== 汉语拼音==== Ponisonglong==== 英文名==== Prednisolone=== 结构式=== === 分子式与分子量=== C21H28O5 360.45=== 来源(名称)、含量(效价)=== 本品为11β,17α,21-三[[羟基]]孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮。按[[干燥]]品计算,含C21H28O5应为97.0%~102.0%。=== 性状=== 本品为白色或类白色的[[结晶]]性粉末;无臭,味微苦;有引湿性。 本品在[[甲醇]]或[[乙醇]]中[[溶解]],在[[丙酮]]或二氧六[[环中]]略溶,在[[三氯甲烷]]中微溶,在水[[中极]]微溶解。==== 比旋度==== 取本品,精密称定,加二氧六环溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的[[溶液]],依法测定([[2010年版药典二部附录Ⅵ]] E),比旋度为+96°至+103°。==== 吸收系数==== 取本品,精密称定,加乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液,照紫外-可见[[分光光度法]]([[2010年版药典二部附录Ⅳ]] A),在243nm的波长处测定吸光度,[[吸收]]系数为400~430。=== 鉴别=== (1)取本品10mg,加甲醇1ml溶解后,加碱性酒石酸铜[[试液]]1ml,加热,即生成橙红色沉淀。 (2)取本品约2mg,加[[硫酸]]2ml,渐显深红色,无[[荧光]];加水10ml,红色褪去,生成灰色絮状沉淀。 (3)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。 (4)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外[[光谱]]集》284图)一致。=== 检查=== ==== 有关物质==== 取本品,加三氯甲烷-甲醇(9:1)溶解并稀释制成每Im1中约含3mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取2ml,置100ml量瓶中,用三氯甲烷-甲醇(9:1)稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照[[薄层色谱法]]([[2010年版药典二部附录Ⅴ]] B)试验,吸取上述两种溶液各5μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以[[二氯甲烷]]-[[乙醚]]-甲醇-水(77:12:6:0.4)为展开剂,展开,晾干,在105℃干燥10分钟,放冷,喷以碱性四氮唑蓝试液,立即检视。供试品溶液如显杂质斑点,不得多于3个,其颜色与对照溶液的主斑点[[比较]],不得更深。 ==== 干燥失重==== 取本品,在105℃干燥至[[恒重]],减失重量不得过1.0%([[2010年版药典二部附录Ⅷ]] L)。=== 含量测定=== 照[[高效液相色谱法]](2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。==== 色谱条件与系统适用性试验==== 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-水(65:35)为流动相;[[检测]]波长为240nm。理论板数按1-烯可的索峰计算不低于1000,1-烯可的索峰和内标物质峰的[[分离]]度应大于3.5。==== 内标溶液的制备==== 取[[炔诺酮]],加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含1.5mg的溶液,即得。==== 测定法==== 取本品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含1mg的溶液;精密量取该溶液与内标溶液各5ml,置50ml量瓶中,用甲醇稀释至刻度,摇匀,取10μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取1-烯可的索对照品,同法测定。按内标法以峰[[面积]]计算,即得。=== 类别=== [[肾上腺皮质激素]]药。=== 贮藏=== [[遮光]],密封[[保存]]。=== 制剂=== [[1-烯可的索片]]=== 版本=== 《[[中华人民共和国药典]]》2010年版== 1-烯可的索说明书
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