1-烯可的索
1-烯可的索药典标准
品名
中文名
1-烯可的索
汉语拼音
Ponisonglong
英文名
Prednisolone
结构式
分子式与分子量
C21H28O5 360.45
来源（名称）、含量（效价）
本品为11β,17α,21-三羟基孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮。按干燥品计算，含C21H28O5应为97.0%～102.0%。
性状
本品为白色或类白色的结晶性粉末；无臭，味微苦；有引湿性。
本品在甲醇或乙醇中溶解，在丙酮或二氧六环中略溶，在三氯甲烷中微溶，在水中极微溶解。
比旋度
取本品，精密称定，加二氧六环溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ E），比旋度为+96°至+103°。
吸收系数
取本品，精密称定，加乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A），在243nm的波长处测定吸光度，吸收系数为400～430。
鉴别
（1）取本品10mg，加甲醇1ml溶解后，加碱性酒石酸铜试液1ml，加热，即生成橙红色沉淀。
（2）取本品约2mg，加硫酸2ml，渐显深红色，无荧光；加水10ml，红色褪去，生成灰色絮状沉淀。
（3）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（4）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》284图）一致。
检查
有关物质
取本品，加三氯甲烷－甲醇（9：1）溶解并稀释制成每Im1中约含3mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取2ml，置100ml量瓶中，用三氯甲烷－甲醇（9：1）稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照薄层色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ B）试验，吸取上述两种溶液各5μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以二氯甲烷－乙醚－甲醇－水（77：12：6：0.4）为展开剂，展开，晾干，在105℃干燥10分钟，放冷，喷以碱性四氮唑蓝试液，立即检视。供试品溶液如显杂质斑点，不得多于3个，其颜色与对照溶液的主斑点比较，不得更深。
干燥失重
取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过1.0%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。
含量测定
照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。
色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇－水（65：35）为流动相；检测波长为240nm。理论板数按1-烯可的索峰计算不低于1000，1-烯可的索峰和内标物质峰的分离度应大于3.5。
内标溶液的制备
取炔诺酮，加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含1.5mg的溶液，即得。
测定法
取本品，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含1mg的溶液；精密量取该溶液与内标溶液各5ml，置50ml量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀，取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取1-烯可的索对照品，同法测定。按内标法以峰面积计算，即得。
类别
肾上腺皮质激素药。
贮藏
制剂
版本
《中华人民共和国药典》2010年版
1-烯可的索说明书
药品名称
1-烯可的索
英文名称
Prednisolone
1-烯可的索的别名
强的松龙；氢化泼尼松；百力特；醋酸1-烯可的索；强的松龙；氢泼尼松；1-烯氢化可的松；风湿宁；去氧11-羟基皮质酮；泼尼松龙；去氢氢化可的松；烯索；Deltahydrocortisone；Hydropredisonum
分类
剂型
1.混悬剂：每支125mg（5ml）；
2.滴眼剂：1%；
3.片剂：5mg。
4.注射液：每支10mg（2ml）
1-烯可的索的药理作用
1-烯可的索具有抗炎及抗过敏作用，能抑制结缔组织的增生，降低毛细血管壁和细胞膜的通透性，减少炎性渗出，并能抑制组胺及其他毒性物质的形成与释放。1-烯可的索还能促进蛋白质分解转变为糖，减少葡萄糖的利用，因而使血糖原和肝糖原都增加，可出现糖尿，同时增加胃液分泌，增进食欲。当严重中毒性感染时，与大量抗菌药物联合使用，可有良好的降温、抗毒、抗炎、抗休克及促进症状缓解作用。其水钠潴留及排钾作用比可的松小，抗炎及抗过敏作用较强，不良反应较少。可用于肝功能不全的患者。
1-烯可的索的药代动力学
口服吸收迅速，血浆药物浓度达峰时间为1～2h，血浆半衰期约2～3h。1-烯可的索不经肝脏转化，通常以原形药物和代谢物的形式在给药后3天由尿液中完全排出，可透过胎盘，少量从母乳中排泄。其膦酸酯钠肌内注射吸收迅速，而醋酸酯混悬液肌内注射吸收缓慢。
1-烯可的索的适应证
用于各种急性严重细菌感染、严重的过敏性疾病、结缔组织病（红斑狼疮、结节性动脉周围炎等）、风湿病、肾病综合征、严重的支气管哮喘、血小板减少性紫癜、粒细胞减少症、急性淋巴细胞白血病、各种肾上腺皮质功能不足症、红皮病（剥脱性皮炎）、天疱疮、神经性皮炎、湿疹等症。滴眼用于睑球结膜炎、角膜炎和眼前段组织炎症。
1-烯可的索的禁忌证
2.未进行抗感染治疗的急性化脓性眼部感染者禁用。
3.孕妇慎用。
注意事项
1.患有高血压、糖尿病、胃肠溃疡、精神病、骨质疏松症、青光眼等慎用。
2.急性单纯性疱疹病毒性角膜炎、牛痘水水痘、感染性疾病、大多数角膜和结膜病毒感染者、真菌感染者、眼结核者慎用。
3.孕妇慎用。
4.急性化脓关节炎者不宜进行关节内注射。
5.对长期应用1-烯可的索的患者，在手术时及术后3～4天内常需酌增用量，以防皮质功能不足。
7.与抗菌药物并用于细菌感染疾病时，应在抗菌药物使用之后使用，而停药则应在停用抗菌药物之前，以免掩盖症状，延误治疗。
8.1-烯可的索因其盐皮质激素活性很弱，故不适用于原发性肾上腺皮质功能不全症。
1-烯可的索的不良反应
1.长期超生理剂量地应用，可出现向心性肥胖、满月脸、紫纹、皮肤变薄、肌无力、肌肉萎缩、低血钾、水肿、恶心、呕吐、高血压、糖尿、痤疮、多毛、感染、胰腺炎、伤口愈合不良、骨质疏松、诱发或加重消化道溃疡、儿童生长抑制、诱发精神症状等。
2.眼部长期大量应用，可引起眼压升高，导致视神经损害、视野缺损、后囊膜下白内障、继发性真菌或病毒感染等。
1-烯可的索的用法用量
1.每天10～60mg，儿童每天1～2mg/kg，分2～3次给药。
2.静脉滴注：每次10～25mg，溶于5%～10%葡萄糖注射剂500ml中应用。
3.肌内注射或关节腔软组织内注射：每次5～50mg，用量依关节大小用药部位而定，应在无菌条件下操作，以防引起感染。
4.滴眼：每次1～2滴，每天2～4次。
1-烯可的索与其它药物的相互作用
1.1-烯可的索与可致溃疡的药物合用，会增加诱发溃疡的可能性。
2.苯巴比妥及苯妥英钠能加速糖皮质激素的分解灭活而降低其疗效。
3.洋地黄强心苷在低血钾时对心肌的敏感性增加，易致中毒，故合并用药时，应注意补钾。
4.噻嗪类利尿药有排钾作用，合并用药时，也应注意补钾。
专家点评
采用局部注射1-烯可的索及局部麻醉剂的方法，治疗急性骶髂劳损，经治病例均取得迅速缓解或治愈的效果。往往一次治愈，辅以休息1周，残余症状较重者1周后可再注射1次。国内报道，对1000例患者进行局部痛点注射1-烯可的索治疗，其病情减轻好转、治愈总数占95.7%。局部痛点注射法单纯用1-烯可的索，药物浓度相对较大，溶液量少，便于注射手、足、四肢等组织致密部位，并且药物扩散缓慢，局部抗炎作用较大，痛点处也可产生较强的类似中医针刺的良性刺激以调节机体，疗效比加用普鲁卡因稀释过的1-烯可的索等封闭方法好。在1000例中，除有11例患者局部注射后有微红、压痛感，行局部热敷和抗感染治疗后好转外，无1例发生化脓感染。
