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甲比戊痉平

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== 甲比戊痉平药典标准==
品名
中文名=== 药品名称=== [[甲比戊痉平]] 汉语拼音Gelongxiu'an 英文名=== 英文名称=== Glycopyrrolate 结构式Glycopyrronium Bromide 分子式与分子量=== 甲比戊痉平的别名===C19H28BrNO3 398.34 来源(名称)、含量(效价)本品为溴化3-[[羟基]]-1,1-二甲基[[吡咯甘罗溴铵]]烷基-α-环戊基[[扁桃甘罗溴胺]]酸酯。按[[干燥格隆溴胺]]品计算,含C19H28BrNO3不得少于99.0%。 性状本品为白色[[结晶胃长宁]]性粉末,无臭,味苦。本品在水、[[甲醇溴环扁吡酯]];格隆溴铵;[[乙醇溴环扁比酯]]中易溶,在[[三氯甲烷]]或[[乙醚]]中几乎不溶。 熔点;Glycopyrrolate Bromide;Robinul=== 分类===本品的熔点([[2010年版药典二部附录Ⅳ]] C)为191~195℃(熔距不得超过2℃)。 鉴别(1)取本品约50mg,用稀[[醋酸]]5ml[[溶解]],加碘化铋钾[[试液神经系统]]数滴,即产生橙色沉淀。(2)取本品适量,加水溶解并稀释制成每1ml中含甲比戊痉平0.5mg的[[溶液药物]],照紫外-可见> [[分光光度法作用]](2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在258nm与264nm的波长处有最大[[吸收自主神经系统]],在254nm与261nm的波长处有最小吸收。的药物 > 抗胆碱药(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外[[光谱]]集》308)一致。=== 性状===(4)本品的水溶液显溴化物的鉴别[[反应]]([[2010年版药典二部附录Ⅲ]])。 检查 有关物质取本品适量,加乙醇溶解并稀释制成每1ml中约含50mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,用乙醇定量稀释制成每1ml中含0.2mg的溶液,作为对照溶液。照白色结晶性粉末,无臭,味微苦。熔点193-198℃。易溶于水(1:5)和乙醇(1:10),几乎不溶于[[薄层色谱法氯仿]]([[2010年版药典二部附录Ⅴ]] B)试验,取供试品溶液与对照溶液各5μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以[[乙酸乙酯]]-水-无水[[甲酸]](74:16:10)为展开剂,展开后,晾干,喷以稀碘化铋钾试液,立即检视。供试品溶液如显杂质斑点,不得多于3个,其颜色与对照溶液的主斑点[[比较]],不得更深。 干燥失重和乙醚。不能与碱性药物混合。取本品,在105℃干燥至[[恒重]],减失重量不得过0.5%([[2010年版药典二部附录Ⅷ]] L)。=== 剂型===
炽灼残渣
不得过0.1%(2010年版药典二部附录Ⅷ N)。 含量测定
取本品约0.2g,精密称定,加[[冰醋酸]]25ml使溶解,加醋酸汞试液5ml与[[结晶紫]]指示液1滴,用[[高氯酸]][[滴定液]](0.1mol/L)[[滴定]]至溶液显蓝绿色,并将滴定的结果用[[空白试验]]校正。每1ml的高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于39.83mg的C19H28BrNO3。 类别
[[抗胆碱药]]。 贮藏
密闭[[保存]]。 制剂
[[甲比戊痉平片]] 版本
《[[中华人民共和国药典]]》2010年版
== 甲比戊痉平说明书==
药品名称
甲比戊痉平 英文名称
Glycopyrronium Bromide 甲比戊痉平的别名
[[甘罗溴铵]];[[甘罗溴胺]];[[格隆溴胺]];[[胃长宁]];[[溴环扁吡酯]];格隆溴铵;[[溴环扁比酯]];Glycopyrrolate Bromide;Robinul 分类
[[神经系统]][[药物]] > [[作用]]于[[自主神经系统]]的药物 > 抗胆碱药 性状
白色结晶性粉末,无臭,味微苦。熔点193-198℃。易溶于水(1:5)和乙醇(1:10),几乎不溶于[[氯仿]]和乙醚。不能与碱性药物混合。 剂型
1.[[片剂]]:0.25mg,0.5mg,1mg,2mg;
 
2.胶囊:0.5mg;
 3.[[注射剂]]:0.2mg(1ml)。 === 甲比戊痉平的药理作用=== 
甲比戊痉平是一种类似[[阿托品]]的季铵类[[抗胆碱能药]]物,具有较强的[[抑制]][[胃液]]分泌作用及轻微的胃[[肠道]][[解痉]]作用。甲比戊痉平可以调节胃肠[[蠕动]],降低胃液分泌量和游离酸浓度以及抑制[[气管]]和[[支气管]]的过度分泌。另外,甲比戊痉平还具有比阿托品更强的抗[[唾液]]分泌作用,且作用维持时间更长。此外,由于甲比戊痉平的季铵基团限制了它通过诸如血-[[脑脊液]]屏障这样的脂[[细胞膜]],所以与[[中枢神经系统]][[相关]]的[[不良反应]][[发生]]极少。甲比戊痉平比等量的阿托品[[效力]]强5~6倍;其抗[[流涎]]作用较阿托品为佳,镇静作用较[[东莨菪碱]]轻;其加速[[心率]]、[[视力]]模糊,[[发热]]等不良反应较阿托品轻;延迟性[[瞳孔]]散大在阿托品全身用药时较为显著,但甲比戊痉平仅会引起很小的变化;甲比戊痉平与[[新斯的明]]合用纠正竞争性[[肌肉松弛药]]过量,与阿托品合用新斯的明相比,心动过速出现较少,止涎作用较佳。
=== 甲比戊痉平的药代动力学=== 甲比戊痉平口服给药生物利用度低,仅10%~25%吸收。肌注后10min达[[最大血药浓度]],迷走阻滞作用持续2~3h,抑制[[腺体]]分泌作用可持续约7h;[[儿童]]口服后90min达最大血药浓度。甲比戊痉平不易透过血-脑脊液屏障,在脑脊液和[[胎盘]]中浓度低。甲比戊痉平48.5%经肾[[排泄]],少量以原形经[[胆汁]]排泄,是否排泄入乳汁尚不清楚。[[静脉]]注射后1min内即可起效。 === 甲比戊痉平的适应证=== 
1.用于胃[[肠痉挛]],[[胃溃疡]]及[[十二指肠溃疡]]、[[慢性胃炎]]、胃液分泌过多等。
 
2.静注或肌注可用于[[麻醉]]前给药以抑制腺体分泌。
 
3.用于减少抗[[神经]][[肌肉]]阻滞剂引起的不良反应。
 4.治疗[[多汗症]]和支气管痉挛。 === 甲比戊痉平的禁忌证=== 
1.[[幽门梗阻]]。
 
2.[[青光眼]]。
 
3.[[前列腺]]肥大。
 
4.对甲比戊痉平及其他抗胆碱能药物过敏者。
 
5.[[重症肌无力]]。
 
6.[[麻痹]]性肠梗性[[肠梗阻]]或肠弛缓。
 
7.[[反流性食管炎]]。
 
8.[[溃疡性结肠炎]][[或中]][[毒性]]巨[[结肠]]症。
 
9.[[急性出血]]导致的[[心血]]管状态不[[稳定]]。
 10.梗阻性尿路病变。 === 注意事项=== 
1.(1)自主神经[[功能]]障碍;(2)[[充血性心力衰竭]];(3)[[冠心病]];(4)[[高血压]];(5)[[甲状腺功能亢进]];(6)[[回肠造口术]]或结肠造瘘术;(7)心动过速;(8)轻度肝、肾疾病;(9)儿童和老年[[患者]]。
 
2.药物对[[妊娠]]的影响:(1)甲比戊痉平0.004mg/kg的[[剂量]]可加快孕妇的心率,但对[[胎儿]]的心率无影响。且孕妇的[[血压]]和[[子宫]]收缩无明显改变。[[分娩]]时需用抗胆碱药治疗时,适用甲比戊痉平;(2)已有研究表明,与未孕妇女相比,甲比戊痉平对孕妇(妊娠头三个月)的[[胃排空]]影响更大。
 
3.药物对哺乳的影响:甲比戊痉平可能引起泌乳的减少。
 
4.用药[[前后]]及用药时应当[[检查]]或[[监测]]:(1)[[注意]]监测胃内容物量和[[pH值]];(2)用药过程中应监测[[心电图]]以预防[[心律失常]]的发生;(3)观察胃肠[[疼痛]]或其他[[消化性溃疡]][[症状]]的缓解;(4)观察唾液、气管、支气管及咽部的分泌减少的情况;(5)观察甲比戊痉平不良反应出现的情况。(6)警惕[[过敏反应]]的出现。
 
5.用药期间应避免驾驶或从事具有潜在危险的工作。
 
6.甲比戊痉平不能与碱性药物混合。
=== 甲比戊痉平的不良反应=== 
1.可引起心律失常。
 
2.中枢神经系统:可引起[[头痛]]、[[头晕]]、[[嗜睡]]、[[失眠]]、[[精神]]错乱。由于甲比戊痉平不能通过血-脑脊液屏障,故由其引起的中枢神经系统不良反应比其他抗胆碱能药少。
 
3.[[内分泌]]/[[代谢]][[系统]]:甲比戊痉平可能引起泌乳的减少。
 
4.[[消化系统]]:(1)甲比戊痉平的抗[[胆碱]]能特性可使[[食管]]下段[[括约肌]]松弛,降低食管下端压力,增加胃食管反流的可能性。其作用持续时间比阿托品长,且抗唾液分泌作用比阿托品更强,因此甲比戊痉平引起反流的可能性就更高;(2)服药初期可出现[[口干]]([[口苦]])现象,在一到两周内可减轻或消失;(3)甲比戊痉平还可能引起[[味觉]]丧失。
 
5.泌尿[[生殖]]系统:甲比戊痉平可能引起[[勃起功能障碍]]。
 
6.眼:国外有资料报道,甲比戊痉平大剂量会引起瞳孔放大,但还未发现甲比戊痉平常用剂量肌内注射或静脉注射会引起散瞳。此外,甲比戊痉平还可能引起睫状肌麻痹。
 
7.[[皮肤]]:甲比戊痉平可引起[[出汗]]减少,在[[环境]]温度高时可能导致发热和[[热衰竭]]。此[[外格]]隆溴铵还可引起[[荨麻疹]]。
 
8.[[骨骼]]/肌肉:甲比戊痉平可引起神经肌肉阻滞并导致肌无力或[[瘫痪]]。
 
9.[[致畸性]]/对妊娠的影响:美国食品和药品管理局的妊娠危险性[[分类]]为B级。
 10.其他:甲比戊痉平可引起过敏反应。 === 甲比戊痉平的用法用量=== 
1.口服;每次1~2mg,每天3~4次,饭后及睡前服。维持量为每次1mg,每天2次。单次极量4mg,每天极量12mg。
 
2.肌内注射:用于麻醉前给药,肌注0.2~0.4mg。
 
3.静脉注射:用于麻醉前给药,静注0.2~0.4mg。
 
4.术前用药:为了抵消手术期间药物所致或迷走牵引[[反射]]伴随的心律失常(如心动过缓)可静脉注射0.1mg。
 5.用于消化性溃疡:可口服1~2mg,每天2~3次。 === 甲比戊痉平与其它药物的相互作用=== 
1.甲比戊痉平与[[普鲁卡因胺]]合用时,可对房室结[[传导]]产生相加的抗[[迷走神经]][[效应]],其机制可能为两者药理作用的相互叠加。
 
2.甲比戊痉平与[[西沙必利]]合用时,可减弱西沙必利的促胃肠动力作用。
 
3.甲比戊痉平与[[利托君]]合用时,可导致室上性心动过速。
 
4.甲比戊痉平与[[环丙烷]]同时应用于麻醉治疗时可引起室性心律失常。
 
5.用药期间饮酒可使患者注意力下降。
=== 专家点评=== 
甲比戊痉平为抗胆碱药。临床很少用药。能选择性作用胃肠道,有较强抑制胃液分泌作用。用于[[溃疡病]]、[[胃炎]]、[[胃酸]]过多症等。甲比戊痉平为季铵抗毒蕈碱药。其周围作用类似阿托品。但甲比戊痉平抑制腺体分泌作用较强,临床多用于麻醉前给药,亦可作为消化性溃疡[[和缓]]解[[内脏]]痉挛的辅助药。
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[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]== === 品名=== ==== 中文名==== [[甲比戊痉平]]==== 汉语拼音==== Gelongxiu'an==== 英文名==== Glycopyrrolate=== 结构式=== === 分子式与分子量=== C19H28BrNO3 398.34=== 来源(名称)、含量(效价)=== 本品为溴化3-[[羟基]]-1,1-二甲基[[吡咯]]烷基-α-环戊基[[扁桃]]酸酯。按[[干燥]]品计算,含C19H28BrNO3不得少于99.0%。=== 性状=== 本品为白色[[结晶]]性粉末,无臭,味苦。 本品在水、[[甲醇]]或[[乙醇]]中易溶,在[[三氯甲烷]]或[[乙醚]]中几乎不溶。==== 熔点==== 本品的熔点([[2010年版药典二部附录Ⅳ]] C)为191~195℃(熔距不得超过2℃)。=== 鉴别=== (1)取本品约50mg,用稀[[醋酸]]5ml[[溶解]],加碘化铋钾[[试液]]数滴,即产生橙色沉淀。 (2)取本品适量,加水溶解并稀释制成每1ml中含甲比戊痉平0.5mg的[[溶液]],照紫外-可见[[分光光度法]](2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在258nm与264nm的波长处有最大[[吸收]],在254nm与261nm的波长处有最小吸收。 (3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外[[光谱]]集》308)一致。 (4)本品的水溶液显溴化物的鉴别[[反应]]([[2010年版药典二部附录Ⅲ]])。=== 检查=== ==== 有关物质==== 取本品适量,加乙醇溶解并稀释制成每1ml中约含50mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,用乙醇定量稀释制成每1ml中含0.2mg的溶液,作为对照溶液。照[[薄层色谱法]]([[2010年版药典二部附录Ⅴ]] B)试验,取供试品溶液与对照溶液各5μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以[[乙酸乙酯]]-水-无水[[甲酸]](74:16:10)为展开剂,展开后,晾干,喷以稀碘化铋钾试液,立即检视。供试品溶液如显杂质斑点,不得多于3个,其颜色与对照溶液的主斑点[[比较]],不得更深。==== 干燥失重==== 取本品,在105℃干燥至[[恒重]],减失重量不得过0.5%([[2010年版药典二部附录Ⅷ]] L)。 ==== 炽灼残渣==== 不得过0.1%(2010年版药典二部附录Ⅷ N)。=== 含量测定=== 取本品约0.2g,精密称定,加[[冰醋酸]]25ml使溶解,加醋酸汞试液5ml与[[结晶紫]]指示液1滴,用[[高氯酸]][[滴定液]](0.1mol/L)[[滴定]]至溶液显蓝绿色,并将滴定的结果用[[空白试验]]校正。每1ml的高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于39.83mg的C19H28BrNO3。=== 类别=== [[抗胆碱药]]。=== 贮藏=== 密闭[[保存]]。=== 制剂=== [[甲比戊痉平片]]=== 版本=== 《[[中华人民共和国药典]]》2010年版== 甲比戊痉平说明书
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